Описание фармакологического действия
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.
Показания к применению
Все формы туберкулеза и лепры (в комбинации с другими антибиотиками/химиотерапевтическими средствами), немикобактериальные инфекции, бруцеллез (в комбинации с тетрациклинами), менингококковый менингит (профилактика).
Форма выпуска
капсули 150 мг; блістер 4, коробка (коробочка) 5;
капсули 300 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 10;
Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо добре всмоктується з ЖКТ. Розподіляється в більшості тканин і рідинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми високе (89%). Метаболізується в печінці. T1 / 2 складає 3-5 ч. Виводиться з жовчю, калом і сечею.
Использование во время беременности
При необхідності застосування рифампіцину при вагітності слід оцінити передбачувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плоду.
Слід мати на увазі, що застосування рифампіцину в останні тижні вагітності підвищує ризик розвитку кровотеч у новонароджених і матерів в післяпологовому періоді.
Рифампіцин виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Жовтяниця, недавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до рифампіцину або інших рифаміцинів.
Побочные действия
З боку травневої системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту; підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові, псевдомембранозний коліт, гепатит.
Алергічні реакції: кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, грипоподібний синдром.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку ЦНС: головний біль, атаксія, порушення зору.
З боку сечовидільної системи: некроз канальців нирки, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу.
Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.
Способ применения и дозы
Всередину. При туберкульозі та лепрі: дорослим - 450-600 мг (максимум) щодня, дітям - 10-20 мг / кг / сут.
Передозировка
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, сплутаність свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоного людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер ).
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.
Взаимодействия с другими препаратами
Внаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки (ізоферментів CYP2C9, CYP3A4) рифампіцин прискорює метаболізм теофіліну, пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, верапамілу, фенітоїну, хінідину, ГКС, хлорамфеніколу, протигрибкових препаратів, що призводить до зниження їх концентрацій в плазмі крові і відповідно до зменшення їх дії.
Меры предосторожности при приеме
Слід уникати нерегулярного прийому. З обережністю призначають новонародженим (особливо недоношеним), виснаженим хворим, пацієнтам, які зловживають алкоголем, при захворюваннях печінки, порфірії. При розвитку тромбоцитопенії, пурпури, гемолітичної анемії, задишки, шоку, ниркової недостатності лікування припиняють.
Особые указания при приеме
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки, виснаженні. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. При щоденному прийомі рифампіцину його переносимість краще, ніж при інтермітуючому лікуванні. Якщо необхідно відновити лікування рифампіцином після перерви, то слід починати з дози 75 мг / добу, поступово підвищуючи її на 75 мг / добу до досягнення бажаної дози. При цьому слід контролювати функцію нирок; можливо додаткове призначення ГКС.
При тривалому застосуванні рифампіцину показаний систематичний контроль картини крові і функції печінки; не можна використовувати пробу з навантаженням бромсульфалеіном, оскільки рифампіцин конкурентно пригнічує його виведення.
Препарати ПАСК, що містять бентоніт (гідросилікат алюмінію), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину.
У новонароджених і недоношених дітей рифампіцин застосовують тільки у випадках крайньої необхідності.
Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: