Описание фармакологического действия
Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Показания к применению
Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.
Форма выпуска
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) 70 г, пачка картонная 1.
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) полиэтиленовый 60 г 150 мл с мерным стаканом (стаканчиком), пачка картонная 1.
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; флакон (флакончик) полиэтиленовый 60 г 250 мл с мерным стаканом (стаканчиком), пачка картонная 1.
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг; пакет (пакетик) термосвариваемый 1.5 г, пачка картонная 10,20,40.
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг; пакет (пакетик) термосвариваемый 3 г, пачка картонная 10,20,40.
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг; пакет (пакетик) термосвариваемый 6 г, пачка картонная 10,20,40.
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл; банка (баночка) темного стекла 60 г с мерным стаканом (стаканчиком), пачка картонная 1.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes. Разрушается под действием пенициллиназы, кислотоустойчив.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При парентеральном введении (в/м, в/в) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T1/2 — 2 ч. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (70–80%) и желчью, в моче создаются высокие концентрации неизмененного препарата. Ампициллина тригидрат и ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулируют.
Использование во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом грудное вскармливание не прекращают, но длительность курса лечения минимизируется (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушение функции печени, беременность, детский возраст (до 1 мес).
Побочные действия
Диспептические явления, нарушения ЦНС, дисбактериоз, кандидоз, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 0,5–1 ч до еды. Дозировку устанавливают индивидуально, с учетом тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет — по 250–500 мг каждые 6 ч. Суточная доза составляет 2–3 г (при необходимости возможно увеличение в 2 раза).
При гонококковом уретрите — однократно 3,5 г.
Детям суточная доза составляет 100 мг/кг в 4–6 приемов. При нетяжелом течении инфекции предпочтительно назначать препарат в виде суспензии. Продолжительность курса — 5–14 дней (в зависимости от локализации инфекции и особенностей течения заболевания).
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: