Рибавирин-ЛИПИНТ – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

В клетках превращается в моно- и трифосфат. Рибамидил−5'-монофосфат конкурентно ингибирует дегидрогеназу инозинмонофосфата и тормозит синтез вирусных ДНК и РНК.

Перорально (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b): хронический гепатит С (у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

ліофілізат для приготування суспензії для прийому всередину 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;

ліофілізат для приготування суспензії для прийому всередину 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 6;

При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ (при інгаляціях системна абсорбція незначна), біодоступність - 44-64% (ефект "першого проходження" через печінку), Tmax - 1-1,5 ч. При в / у введенні Cmax досягається до кінця інфузії. Зв'язування з білками крові незначне. Vd - приблизно 647-802 л.

Розподіляється в плазмі, секретах дихальних шляхів та еритроцитах. Період напіврозподілу при в / в введенні - 0,2 г. Велика кількість активного метаболіту - рібавірінтріфосфата - накопичується в еритроцитах, досягаючи постійного рівня приблизно через 4 дні. Після тривалого застосування значні концентрації можуть бути виявлені в спинномозковій рідині (більше 67% від таких в плазмі).

Метаболізується шляхом фосфорилювання з утворенням моно-, ди- і три фосфатного (активний) метаболітів, метаболізується також до 1,2,4-триазолкарбоксамід. При прийомі внутрішньо одноразової дози T1 / 2 з плазми - 0,5-2 год, з еритроцитів - 40 днів, кінцевий T1 / 2 - 27-36 год, при досягненні Css (досягається до кінця 4 тижні) - приблизно 151 ч. T1 / 2 при в / в введенні - 0,5-2 год. Виводиться нирками у формі метаболітів і в незміненому вигляді.

Виводиться в основному нирками, при прийомі всередину - приблизно 7% в незміненому вигляді протягом 24 год, приблизно 10% у незміненому вигляді протягом 48 год, при в / в введенні - 19 і 24%, відповідно, а також з фекаліями (15 %). Для метаболіту 1,2,4-триазолкарбоксамід характерний також нирковий шлях виведення. Не виводиться при гемодіалізі.

У хворих з нирковою недостатністю AUC і Cmax рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням кліренсу, у хворих з печінковою недостатністю змін фармакокінетичних параметрів не відзначено.

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - X.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Гіперчутливість, тяжкі захворювання серця (включаючи нестабільні і неконтрольовані форми), що передують лікуванню як мінімум, протягом 6 міс; захворювання щитовидної залози, якщо вони не піддаються лікуванню звичайними методами; гемоглобінопатії (в т.ч. таласемія, серповидно-клітинна анемія), виражена депресія, суїцидальні думки або спроби суїциду, в т.ч. в анамнезі; аутоімунні захворювання, в т.ч. аутоімунний гепатит; ниркова недостатність (Cl креатиніну <50 мл / хв), важка печеночіие недостатність, декомпенсований цироз печінки, вагітність, годування груддю, вік до 18 років.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, нездужання, інсомнія, астенія, депресія, дратівливість, неспокій, емоційна лабільність, нервозність, збудження, агресивна поведінка, сплутаність свідомості; рідко - суїцидальна схильність, підвищення тонусу гладких м'язів, тремор, парестезія, гіперестезія, гіпестезія, непритомність, поразка слізної залози, кон'юнктивіт, порушення зору, порушення / втрату слуху, шум у вухах, збочення смаку.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження або підвищення артеріального тиску, бради- або тахікардія, серцебиття, зупинка серця, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - апластична анемія.

З боку респіраторної системи: задишка, кашель, фарингіт, бронхіт, середній отит, синусит, риніт.

З боку органів ШКТ: сухість слизової оболонки порожнини рота, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запор, панкреатит, метеоризм, стоматит, глосит, кровотеча з ясен, гіпербілірубінемія.

З боку обміну речовин: зміна рівня ТТГ, порушення функції щитовидної залози (у 3% хворих потрібна відповідна терапія).

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.

З боку сечостатевої системи: припливи, зниження лібідо, дисменорея, аменорея, менорагія, простатит.

Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Інші: фотосенсибілізація, алопеція, порушення структури волосся, сухість шкіри, гіпотиреоз, біль у грудній клітці, спрага, грибкова інфекція, вірусна інфекція (в т.ч. герпес), грипоподібний синдром, пітливість, гіпертермія, лімфаденопатія; при в / в введенні - озноб, біль у місці ін'єкції.

Всередину, в / в. Режим дозування індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, схеми застосування.

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: відміна рибавірину, симптоматична терапія. Гемодіаліз малоефективний.

Антациди, що містять магній та алюміній, а також симетикон знижують біодоступність рибавірину (AUC зменшується на 14%, клінічне значення невідомо).

У дослідженнях in vitro показано, що рибавірин інгібує фосфорилювання ламівудину, зидовудину і ставудину, що може призвести до підвищеної концентрації ВІЛ у плазмі крові (рекомендується ретельне моніторування показників концентрації РНК-ВІЛ у плазмі у хворих, яким проводиться лікування рибавірином у комбінації з одним з цих трьох засобів. При підвищенні рівня РНК-ВІЛ у плазмі схему лікування слід переглянути).

При спільному застосуванні диданозину з рибавірином експозиція диданозину збільшується, що може призвести до посилення токсичності, тому одночасне застосування протипоказано. Є повідомлення, відмічені при проведенні клінічних випробувань, про фатальної печінкової недостатності, а також про розвиток периферичної нейропатії, панкреатиту та симптоматичного молочнокислого ацидозу.

Біодоступність одноразової пероральної дози рибавірину збільшувалася при прийомі їжі з високим вмістом жирів (показники AUCtf і Cmax збільшувались на 70%). Можливо, що підвищення біодоступності було обумовлено уповільненням транспорту рибавірину або зміною рН. Значення даного дослідження для клініки не визначено. Проте рекомендується приймати рибавірин разом з їжею.

Можливість лікарської чи іншого виду взаємодії з рибавірином може зберігатися до 2 міс. після припинення застосування у зв'язку з його сповільненим виведенням.

Пацієнти (жінки і чоловіки) дітородного віку під час лікування і мінімум 7 міс після нього повинні використовувати ефективні методи контрацепції. У літніх пацієнтів необхідна попередня оцінка функції нирок. При захворюваннях серцево-судинної системи застосовують після ретельного обстеження. Лабораторні дослідження (клінічний аналіз крові, включаючи лейкоцитарну формулу і число тромбоцитів, визначення електролітів, вмісту креатиніну сироватки, функціональні проби печінки) обов'язкові перед початком лікування, потім на 2 і 4 тижні, і далі регулярно, в міру необхідності.

В / в застосовують тільки в умовах стаціонару. Медичному персоналу, що працює з препаратом, слід враховувати його потенційну тератогенність.

Людям, які відчувають втому, сонливість або дезорієнтацію під час терапії, слід відмовитися від водіння автомобіля або управління механізмами.

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J05 Противовирусные препараты для системного применения

J05A Противовирусные препараты прямого действия

J05AB Нуклеозиды и нуклеотиды

J05AB04 Ribavirin