Норфлоксацин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК), нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.

Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции половых органов (в т.ч. простатит, цервицит, эндометрит), неосложненная гонорея, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, шигеллез); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;

субстанція-порошок;

пакет (пакетик) поліетиленовий по 5,10,15,20,25 і 50 кг, коробка (коробочка) картонна 1;

Норфлоксацин активний (як in vitro, так і за результатами клінічних досліджень при застосуванні всередину для лікування ряду інфекцій) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аеробні грамнегативні бактерії - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Активний також відносно таких грамнегативних мікроорганізмів, як Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Ефективний (in vitro і за результатами клінічних досліджень при лікуванні інфекцій очей) відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: грампозитивні бактерії, включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae, грамнегативні бактерії, включаючи Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин проявляє активність in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів: аеробні грампозитивні бактерії - Bacillus cereus, аеробні грамнегативні бактерії - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei, Haemophilus aegyptius (паличка Коха-Вікса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а також відносно Ureaplasma urealyticum.

В більшості випадків неактивний відносно облігатних анаеробів, не проявляє активності щодо Treponema pallidum.

При прийомі всередину швидко абсорбується з ЖКТ (у здорових добровольців на голодний шлунок - 30-40%), їжа уповільнює абсорбцію. Після прийому внутрішньо в дозі 200, 400 і 800 мг Cmax в крові становить 0,8; 1,5 і 2,4 мкг / мл відповідно і досягається приблизно протягом 1 год. Зв'язування з білками плазми - 10-15%. Т1 / 2 з плазми - 3-4 ч. Рівноважна концентрація норфлоксацину досягається протягом двох днів після початку прийому.

При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії у матері перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування норфлоксацину у вагітних жінок не проведене, в т.ч. для місцевого застосування у вигляді крапель).

Невідомо, чи проникає норфлоксацин в молоко годуючих жінок. Після прийому матерями, що годують, норфлоксацин в низьких дозах (200 мг) всередину він не визначався в грудному молоці. Проте слід враховувати, що інші похідні хінолону системної дії проникають в грудне молоко і існує потенційний ризик серйозних побічних реакцій у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні.

Годуючим жінкам слід або припинити грудне вигодовування, або прийом норфлоксацину (враховуючи значущість ліки для матері), в т.ч. для місцевої дії у вигляді крапель.

Гіперчутливість (у т.ч. в анамнезі), тендиніт або розрив сухожиль, пов'язані з прийомом норфлоксацину або іншого ЛЗ з групи хінолонів; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий та підлітковий вік до 18 років, для крапель - до 12 років (безпека та ефективність застосування норфлоксацину у дітей та підлітків не визначені; слід мати на увазі, що норфлоксацин викликає артропатию у статевонезрілих тварин).

З боку органів ШКТ: зниження апетиту, нудота, блювання, гіркота в роті (в т.ч. після інстиляції в око), біль у животі, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГ; псевдомембранозний коліт (при тривалому застосуванні).

З боку сечостатевої системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гіперкреатинінемія, уретральні кровотечі.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, галюцинації, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, васкуліт, лейкопенія, еозинофілія, зниження гематокриту.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, розрив сухожиль, артралгія.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряки, синдром Стівенса - Джонсона.

Інші: кандидоз.

Всередину, по 400 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу залежить від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника: при неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - протягом 7-10 днів, при неускладненому циститі - 3-7 днів, при хронічній рецидивуючій інфекції сечовивідних шляхів - до 12 тижнів, при гострому бактеріальному гастроентериті - 5 днів. При гострій неускладненій гонококової інфекції - одноразово 800 мг.

Пацієнтам з порушенням функції нирок при Cl креатиніну менше 30 мл / хв і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, призначають 1/2 терапевтичної дози 2 рази на добу або повну дозу 1 раз на добу.

Симптоми (3 г за 45 хв): запаморочення, нудота, блювота, сонливість, поява холодного поту (без змін основних гемодинамічних показників), судомний синдром.

Лікування: промивання шлунка, адекватна гідратаційна терапія з форсованим діурезом, призначення симптоматичних засобів. Специфічний антидот відсутній.

Фармакокінетична - одночасний прийом антацидів, що містять алюмінію гідроксид або магнію гідроксид, ЛЗ, що містять залізо, цинк і сукральфат уповільнює всмоктування норфлоксацину (інтервал часу між їх призначенням повинна бути не менше 2-4 год). Зменшує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну), підвищує концентрацію в сироватці крові непрямих антикоагулянтів, циклоспорину (взаємно). Фармакодинамічне - одночасне введення з медикаментами, що володіють потенційною здатністю знижувати АТ, може викликати різке його зниження; в таких випадках, а також при одночасному введенні барбітуратів та інших ЛЗ для загальної анестезії, слід контролювати ЧСС, АТ і ЕКГ. Одночасне застосування з ЛЗ, що знижують судомний поріг, може призвести до розвитку епілептиформних нападів. Зменшує ефект нітрофуранів.

Пролонгація інтервалу QT / torsades de pointes. Є поодинокі повідомлення про розвиток torsades de pointes під час проведення постмаркетингових досліджень у пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи норфлоксацин. Ці рідкісні випадки асоціювалися з наступними факторами: вік понад 60 років, жіноча стать, попередні серцеві захворювання та / або використання комплексної терапії.

Норфлоксацин не слід використовувати у пацієнтів з відомою пролонгацією інтервалу QT, при некорректіруемих гіпокаліємії і у пацієнтів, які отримують антіарітмікі IA класу (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол).

Судоми. Повідомлялося про розвиток судом у пацієнтів, які отримували норфлоксацин. У пацієнтів, що приймали інші ЛЗ цього класу, повідомлялося про розвиток судом, що супроводжувалися підвищенням внутрішньочерепного тиску, і токсичних психозах. Хінолони можуть також викликати стимуляцію ЦНС, що приводить до тремору, неспокою, легкого запаморочення, сплутаність свідомості і галюцинації. При появі таких реакцій на фоні норфлоксацину слід негайно відмінити препарат і провести відповідну терапію.

Вплив норфлоксацину на функціонування та електричну активність мозку не досліджувалась. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з діагностованими або передбачуваними захворюваннями ЦНС (в т.ч. церебральний атеросклероз, епілепсія та інші фактори, що призводять до розвитку судом) (див. «Обмеження до застосування»).

Гіперчутливість / анафілаксія. Повідомлялося про випадки розвитку серйозних реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних і анафілактичних), при прийомі першої дози хінолонів. У деяких випадках ці реакції супроводжувалися серцевим колапсом, втратою свідомості, непритомністю, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив'янкою, сверблячкою; тільки у декількох пацієнтів в анамнезі були реакції гіперчутливості. У випадку розвитку алергічних реакцій на норфлоксацин необхідно відмінити препарат. При розвитку тяжких гострих реакцій гіперчутливості потрібне негайне введення епінефрину і проведення відповідних заходів (кисень, в / в введення рідин, антигістамінні ЛЗ, кортикостероїди та ін.). Хворі з підвищеною чутливістю до норфлоксацину системної дії або до інших хінолонів можуть мати підвищену чутливість і до норфлоксацину для місцевого застосування (у вигляді крапель).

Псевдомембранозний коліт. Важливо брати до уваги можливість розвитку псевдомембранозного коліту, якщо на тлі прийому антибактеріальних засобів у пацієнтів з'являється діарея. Лікування антибактеріальними засобами призводить до видозміни нормальної флори товстого кишечника і може призвести до посиленого росту клостридій. Дослідження показують, що токсин, який виробляється Clostridium difficile, є першопричиною «антибіотик-асоційованого коліту». При встановленні діагнозу «псевдомембранозний коліт» необхідно розпочати відповідну терапію.

Периферична нейропатія. Повідомлялося про поодинокі випадки сенсорної або сенсорно-моторної аксональної полінейропатії, що приводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії і слабкості у пацієнтів, що приймали хінолони, в т.ч. норфлоксацин. При появі у пацієнта симптомів нейропатії, включаючи біль, печіння, поколювання, заціпеніння і / або слабкість, підвищення температури та ін., слід припинити прийом норфлоксацину.

Повідомлялося про випадки розриву сухожиль плеча, руки, ахіллового сухожилля, які зажадали хірургічного лікування або приводили до тривалого порушення функції кінцівки, у пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи норфлоксацин. У постмаркетингових дослідженнях відзначено збільшення ризику розриву сухожиль на тлі одночасного прийому кортикостероїдів, особливо у літніх пацієнтів. При появі болю в суглобах і м'язах, ознак запалення або розриві сухожилля норфлоксацин слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати в спокої і уникати навантажень до повного виключення діагнозу «тендиніт» або «розрив сухожилля». Розрив сухожиль можливий як в період терапії хінолонами (в т.ч. норфлоксацином), так і після завершення лікування.

Слід мати на увазі, що норфлоксацин не показаний для лікування сифілісу. Протимікробні ЛЗ, використовувані у високих дозах протягом короткого періоду часу для лікування гонореї, можуть маскувати або затримувати прояв симптомів розвитку сифілісу. У всіх пацієнтів з гонореєю необхідно проведення серологічного тесту на сифіліс під час діагностики, а також повторно (через 3 міс) після призначення норфлоксацину.

Під час проведення подвійного сліпого перехресного дослідження за участю добровольців з метою порівняння одноразової дози норфлоксацину і плацебо при прийомі 800 або 1600 мг норфлоксацину (1-2 рекомендовані добові дози) у деяких добровольців в сечі виявлялися голкоподібні кристали речовини, особливо при лужній реакції сечі. Хоча не передбачається розвиток кристалурії при дотриманні рекомендованого режиму дозування (по 400 мг 2 рази на день), в період терапії норфлоксацином необхідні запобіжні заходи - хворі повинні отримувати достатню кількість рідини для підтримки діурезу на рівні не менше 1,2-1,5 л / добу у дорослих, а також не перевищувати рекомендовані дози.

При застосуванні очних крапель необхідно носити сонцезахисні окуляри. Під час лікування слід уникати інсоляцій. У пацієнтів, що приймали деякі хінолони, при надмірному впливі прямого сонячного світла спостерігалися реакції фототоксичності. У випадку розвитку реакцій фоточутливості терапію норфлоксацином слід припинити.

Хінолони, включаючи норфлоксацин, можуть викликати загострення симптомів myastenia gravis і приводити до загрозиї життя слабкості дихальних м'язів. Слід дотримуватися обережності при використанні хінолонів, в т.ч. норфлоксацину, у пацієнтів з myastenia gravis.

Як і інші антибактеріальні засоби, норфлоксацин при тривалому використанні може призвести до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, в т.ч. грибів. У випадку розвитку суперінфекції необхідно вжити належних заходів.

Малоймовірно, що використання норфлоксацину при відсутності підтвердженої або передбачуваної бактеріальної інфекції або профілактично принесе користь хворому, при цьому підвищується ризик розвитку лікарської резистентності.

При проведенні хірургічніх втручань потрібен контроль за станом системи згортання крови (у період терапії можливе підвищення протромбінового індексу).

У період лікування норфлоксацином необхідно дотримуватися обережності при водінні автомобілем і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C. (в герметичній упаковці).

24 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона

J01MA Фторхинолоны

J01MA06 Norfloxacin