Урсосан – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

- неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- вирусные гепатиты хронические;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

капсули 250 мг; блістер 10, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; блістер 10, пачка картонна 5;
капсули 250 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

Склад
Капсули 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат
оболонка капсули: желатин; титану діоксид
в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1, 5 або 10 блістерів.

Володіючи високими полярними властивостями, УДХК вбудовується в мембрану гепатоцита, холангіоцитів і епітеліоцита ШКТ, стабілізує її структуру і захищає клітину від ушкоджуючої дії солей токсичних жовчних кислот, знижуючи таким чином їх цитотоксичний ефект. Утворює нетоксичні змішані міцели з аполярних (токсичними) жовчними кислотами, що знижує здатність шлункового рефлюктата пошкоджувати клітинні мембрани при біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті. Зменшуючи концентрацію і стимулюючи холерез, багатий бікарбонатами, УДХК ефективно сприяє вирішенню внутрішньопечінкового холестазу. При холестазі активує Са2 + -залежну альфа-протеазу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, литохолевой, дезоксихолевої та ін.), Концентрації яких у хворих з хронічними захворюваннями печінки підвищені.

Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх фракційний оборот при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі і виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Зменшує насиченість жовчі холестерином за рахунок пригнічення його абсорбції в кишечнику, придушення синтезу в печінці і пониження секреції в жовч; підвищує розчинність холестерину в жовчі, утворюючи з ним рідкі кристали; зменшує літогенний індекс жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, надає гіпоглікемічну дію. Зменшення насиченості жовчі холестерином сприяє його мобілізації з жовчних каменів, результатом чого є розчинення (часткове або повне) холестеринових жовчних каменів і попередження утворення нових конкрементів.

Імуномодулююча дія зумовлена ​​пригніченням експресії антигенів гістосумісності (HLA-1 - на мембранах гепатоцитів і HLA-2 - на холангіоцитах), нормалізацією природної киллерной активності лімфоцитів, освітою ІЛ-2, зменшенням кількості еозинофілів, придушенням імунокомпетентних Ig, в першу чергу - IgM. Затримує прогресування фіброзу. Регулює процеси апоптозу гепатоцитів, холангіоцитів і епителіоцитів ШКТ.

Урсодезоксихолева кислота (УДХК) абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці допомогою активного транспорту. Cmax досягається через 1-3 год і становить при прийомі всередину 50 мг через 30, 60 і 90 хв - 3,8; 5,5 і 3,7 ммоль / л відповідно. Зв'язування з білками плазми - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі препарату Урсосану УДХК стає основною жовчною кислотою в сироватці крові.

Метаболізується в печінці (кліренс при первинному проходженні через печінку) в тауриновий і гліциновий кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч. Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість всмокталася УДХК надходить у товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.

Застосування УДХК при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Дані про виділення УДХК з грудним молоком в даний час відсутні. При необхідності застосування УДХК в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

- гіперчутливість;

- рентгеноположітельние (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;

- нефункціонуючий жовчний міхур;

- виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози;

- цироз печінки в стадії декомпенсації;

- гострі інфекційно-запальні захворювання жовчовивідних шляхів.

- УДХК не має вікових обмежень до застосування, однак у дітей у віці до 3 років не рекомендується застосовувати препарат у даній лікарській формі.

Діарея (може бути дозозалежною).

Рідко - кальцинування жовчних каменів, минуще (транзиторне) підвищення активності печінкових трансаміназ, нудота, блювання, абдомінальний біль, алергічні реакції.

Капсули Урсосану приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.

При дифузних захворюваннях печінки, жовчнокам'яної хвороби (холестеринові жовчні камені і біліарний сладж) препарат призначають безперервно протягом тривалого часу (від декількох місяців до декількох років) у добовій дозі від 10 мг / кг маси тіла до 12-15 мг / кг (2- 5 капс.).

При дифузних захворюваннях печінки добова доза Урсосану ділиться на 2-3 прийоми, капсули приймають разом з їжею.

При жовчнокам'яній хворобі вся добова доза приймається одноразово на ніч. Тривалість прийому препарату для розчинення каменів - до повного розчинення, а потім ще 3 міс для профілактики рецидивів каменеутворення.

При біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті препарат призначають по 250 мг (1 капс.) На добу, перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності - до 2 років.
Після холецистектомії, для профілактики повторного холелітіазу рекомендована доза - 250 мг 2 протягом декількох місяців.

При токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольної хвороби печінки і атрезії жовчних шляхів добову дозу встановлюють з розрахунку 10-15 мг / кг / в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 місяців і більше.

При первинному біліарному цирозі препарат призначають з розрахунку 10-15 мг / кг / (при необхідності - до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до декількох років.

При первинному склерозуючому холангіті - 12-15 мг / кг / (до 20 мг / кг) в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до декількох років.

При неалкогольному стеатогепатиті - 13-15 мг / кг / в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до декількох років.

При муковісцідозі доза встановлюється з розрахунку 20-30 мг / кг / в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до декількох років.

Дітям у віці старше 2 років дозу препарату встановлюють індивідуально з розрахунку 10-20 мг / кг.

Випадки передозування препарату невідомі.

Антациди, що містять алюміній і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію.

Гіполіпідемічні ЛЗ (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.

При прийомі препарату з метою розчинення жовчних каменів необхідне дотримання наступних умов: камені повинні бути холестеринові (рентгенонегатівнимі), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціонуючим і бути наповнений каменями не більш ніж наполовину, прохідність міхура і загальної жовчної протоки повинна бути збережена.

При тривалому (більше 1 міс) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі - кожні 3 міс слід проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 міс. за даними УЗД жовчовивідних шляхів. Після повного розчинення каменів рекомендується продовжувати застосування препарату протягом, принаймні, 3 міс., для того щоб сприяти розчиненню залишків каменів, розміри яких дуже малі для їх виявлення, і профілактики рецидиву каменеутворення.

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

48 мес.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей

A05A Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей

A05AA Препараты желчных кислот

A05AA02 Ursodeoxycholic acid