Урсолив – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.
Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

— первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
— билиарный рефлюкс-гастрит.

капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 4;
капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 6;
капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 10;
капсули 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 20;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 10, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 20, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 30, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 50, пачка картонна 1;
капсули 250 мг; флакон (флакончик) полімерний 100, пачка картонна 1;
Склад
Капсули 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
допоміжні речовини: лактулоза (300 мг); МКЦ; полівінілпіролідон низькомолекулярний; магнію стеарат; тальк
склад твердих желатинових капсул: желатин; титану діоксид; барвник азорубін
у контурних чарункових упаковках по 5 шт .; в пачці картонній 2, 4, 6, 10, 20 упаковок або у флаконах пластикових по 10, 20, 30, 50 або 100 шт .; в пачці картонній 1 флакон.

Препарат має гепатопротекторну, жовчогінну, холелітолітична, гіполіпідемічний, гіпохолестеринемічну і деякий імуномодулюючу дію.

У дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолевая кислота (УДХК) надає пряму протекторну дію на клітини печінки і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчних кислот.

Основні ефекти УДХК на обмін холестерину включають: зниження секреції холестерину, зменшення його кишкової абсорбції і стимуляцію виходу холестерину з холестеринових каменів у жовч. УДХК, гальмуючи ГМК-КоА-редуктазу, надає також помірний пригнічує ефект на синтез холестерину в печінці, підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі. Викликає часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином. Стимулює утворення і виділення жовчі, прискорює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник.

При пероральному прийомі частка УДХК в загальному пулі жовчних кислот значно зростає. УДХК конкурує з іншими жовчними кислотами в процесі абсорбції в тонкій кишці, а також при проникненні через мембрану гепатоцита, що призводить до зменшення всмоктування токсичних жовчних кислот в кишечнику і надходження їх в печінку, запобігаючи їх цитопатогенну дію. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, надає гіпоглікемічну дію.

Робить вплив на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію антигенів головного комплексу гістосумісності HLA І на гепатоцитах і HLA II на холангіоцитах, пригнічує продукцію інтерлейкіну-2, зменшує кількість еозинофілів.

Всмоктування

УДХК абсорбується в тонкій кишці (близько 90%), при цьому Cmax в плазмі крові при прийомі препарату внутрішньо в дозі 250 мг становить близько 3.3 мкг / мл, Тmax - близько 2 ч.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми некон'югований УДХК у здорових людей становить не менше 70%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі в дозах 13-15 мг / кг / УДХК стає основною жовчною кислотою в сироватці і становить від 30 до 50% від загального вмісту жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК в жовчі.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці з перетворенням в тауріновій і гліциновій кон'югати, які секретуються в жовч. Близько 50-70% прийнятої внутрішньо дози препарату виводиться з жовчю. Виведення з сечею не перевищує 1%. Незначна кількість всмокталася після перорального прийому УДХК надходить у товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.

Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.

Протипоказання: виражена ниркова недостатність.

Протипоказання: виражена печінкова недостатність.

- Розмір холестеринових каменів у жовчному міхурі більше 20 мм;
- Наявність рентгеноконтрастних (з високим вмістом кальцію) каменів жовчного міхура і загальної жовчної протоки;
- Атрофія жовчного міхура при жовчнокам'яній хворобі, нефункціонуючий жовчний міхур;
- Обструкція жовчовивідних шляхів;
- Гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток і кишечника;
- Цироз печінки в стадії декомпенсації;
- Виражена печінкова недостатність;
- Виражена ниркова недостатність;
- Панкреатит (активна фаза);
- Вагітність;
- Період лактації;
- Дорослі і діти з масою тіла до 34 кг (для даної лікарської форми);
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці та правому підребер'ї, запор, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко - діарея (може бути дозозависимой), кальцинування жовчних каменів.

При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися скороминуща декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: нездужання, міалгія, загострення раніше наявного псоріазу, алопеція.

Препарат призначають внутрішньо.

При розчиненні холестеринових жовчних каменів капсули приймають ввечері, перед сном, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.
Доза 10 мг / кг маси тіла щоденно, що відповідає:
2 капсулам препарату Урсолів® у хворих з масою тіла до 60 кг;
3 капсулам - у хворих з масою тіла до 80 кг;
4 капсулам - у хворих з масою тіла до 100 кг;
5 капсулам - у хворих з масою тіла понад 100 кг.
Тривалість лікування - 6-12 міс.

Для профілактики повторного утворення каменів рекомендується прийом препарату протягом ще декількох місяців після розчинення каменів.

При симптоматичному лікуванні первинного біліарного цирозу добова доза залежить від маси тіла і становить від 2 до 6 капсул (від 10 до 15 мг / кг маси
Препарат приймають з їжею, запиваючи достатньою кількістю води.
Рекомендується наступний режим застосування:
Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Ввечері
34-50 кг 2 капсули 1 - 1
51-65 кг 3 капсули 1 січня 1
66-85 кг 4 капсули 1 січня 2
86-110 кг 5 капсулі 1 2 лютого
Більше 110 кг 6 капсули 2 2 лютого
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту призначають по 1 капсулі 1 раз / перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 місяців, при необхідності - до 2 років.

Випадки передозування УДХК до теперішнього часу не описані.

При спільному застосуванні антациди, що містять алюміній, і іонообмінні смоли (холестирамін), знижують абсорбцію УДХК.

При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестагени (пероральні контрацептиви) збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні камені.

При одночасному застосуванні УДХК може збільшити абсорбцію циклоспорину.

Для розчинення жовчних каменів УДХК конкременти повинні бути холестеринів (Не рентгеноконтрастними), розміром не більше 15-20 мм. При цьому жовчний міхур повинен залишатися функціональним, а прохідність міхура і загального жовчного проток повинна бути збережена.
При призначенні з метою розчинення жовчних каменів необхідно щомісяця, а потім - кожні 3 місяці проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ГГТ, а також концентрації білірубіну. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити.

Для контролю ефективності лікування рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне та ультразвукове дослідження жовчовивідних шляхів.

При звапнінні жовчних каменів, порушенні скорочувальної здатності жовчного міхура або частих нападах жовчної коліки лікування слід припинити. Якщо протягом 6-12 місяців після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним. Виявлення під час лікування невізуалізуючого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося, і лікування слід припинити.

Після повного розчинення каменів, для виключення рецидивів, рекомендується продовжувати застосування УДХК, протягом 3 місяців.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Препарат не чинить негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами, та / або іншими механізмами.

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

48 мес.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей

A05A Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей

A05AA Препараты желчных кислот

A05AA02 Ursodeoxycholic acid