Описание фармакологического действия
Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации.
В высоких концентрациях ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa , Neisseria.
Показания к применению
острые и хронические инфекции органов мочеполовой системы, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит);
профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.
Форма выпуска
капсули 400 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;
капсули 400 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 2;
капсули 400 мг; флакон (флакончик) 250;
капсули 400 мг; флакон (флакончик) 300;
капсули 400 мг; флакон (флакончик) 500;
капсули 400 мг; флакон (флакончик) 1000;
Склад
Капсули 1 капс.
піпемідової кислоти тригідрат 471,21 мг
відповідає 400 мг чистої піпемідової кислоти
допоміжні речовини: стеарат магнію; тальк;
склад оболонки капсули: желатин; титану діоксид (Е171); індиготин (Е132); заліза діоксид жовтий (Е172)
в блістері 10 шт .; в коробці 1 або 2 блістери або у флаконах 250, 300, 500 і 1000 шт.
Фармакодинамика
Зв'язується з ферментом ДНК-гірази, який бере участь у процесі редуплікації ДНК і тим самим призводить до інгібування реплікації ДНК бактерій. Така дія більш виражено відносно мікроорганізмів, які знаходяться у фазі проліферації.
У високих концентраціях інгібує як синтез РНК, так і синтез бактеріальних білків. Виявляє бактерицидну дію.
Активний відносно: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria.
Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо в дозі 400 мг швидко всмоктується, Cmax складає 3,5 мкг / мл і досягається через 70-80 хв.
Високі концентрації діючої речовини створюються в нирках і передміхуровій залозі. Як і інші хінолонові з'єднання, проходить через плаценту, в материнське молоко проникає в слідових кількостях.
Виділяється з організму в основному через нирки в незміненому вигляді (у добовій сечі визначається 50-85% введеної дози). Виділення препарату знаходиться в прямій залежності від кліренсу креатиніну. T1 / 2 при нормальній функції нирок становить 2 год 15 хв., а загальний кліренс - 6,3 мл / хв.
У хворих з порушеннями функції нирок відзначаються дещо вищі концентрації препарату в плазмі крові, ніж у здорових добровольців. T1 / 2 з плазми крові подовжений і становить 5,7-16 годин. При тяжких порушеннях ниркової функції в сечі також створюється терапевтична концентрація.
Использование во время беременности
Протипоказаний в I і III триместрах вагітності. Препарат призначають тільки за суворими показаннями під безпосереднім контролем медичного персоналу. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
- гіперчутливість;
- тяжкі порушення функції печінки та нирок (при зниженні Cl креатиніну нижче 60 мл / хв і при концентрації креатиніну в сироватці> 265 ммоль / л);
- епілепсія та інші органічні ураження головного мозку;
- дитячий вік;
- вагітність (I і III триместри);
- період грудного вигодовування.
Побочные действия
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, пронос.
З боку шкірних покривів: фоточутливість з еритемою, можливі алергічний висип, кропив'янка і свербіж.
Способ применения и дозы
Всередину, до їжі, по 400 мг 2 рази на день (вранці та ввечері). При стафілококових інфекціях інтервал між прийомами не повинен перевищувати 8 ч. Звичайний курс лікування - 10 днів, при необхідності може бути продовжений. При захворюваннях нирок тривалість терапії становить 3-6 тижні, при простатиті - 6-8 тижнів. Під час терапії рекомендується рясне пиття.
Передозировка
Лікування: припинити прийом препарату. Проведення гемодіалізу, забезпечення форсованого діурезу. Специфічний антидот відсутній.
Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з теофіліном і кофеїном сповільнюється метаболізм останніх і посилюється ризик прояву їх побічних реакцій.
Меры предосторожности при приеме
При появі алергічних реакцій необхідно припинити застосування. При тривалому застосуванні слід стежити за загальними показниками крові, проводити печінкові і ниркові проби і повторювати антибіотикограму.
У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може викликати гемолітичну анемію. Дуже рідко можуть виникати великі судомні напади.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату особам літнього віку (старше 70 років) і хворим з порушенням функції нирок.
Дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, що мають в анамнезі крововилив у мозок, порушення мозкового кровообігу і спазми судин головного мозку, а так само судоми. Хворим з епілепсією препарат призначають суворо за показаннями з дотриманням запобіжних заходів.
При лікуванні уникати впливу сонячних променів і кварцування через можливу фотосенсибілізацію.
Діти до 14 років, що приймають препарат, повинні перебувати під ретельним лікарським контролем. Піпемідової кислоту не рекомендується призначати при олігурії.
Условия хранения
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: