Описание фармакологического действия
Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая цистотоксический эффект оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.
Показания к применению
Локальная детоксикация цистотоксического эффекта цитостатиков — производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:
- при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг);
- у пациентов группы риска — проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки, вкриті оболонкою 600 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки, вкриті оболонкою 400 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки, вкриті оболонкою 600 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 1;
Склад
Концентрат для приготування розчину для інфузій 1 амп. (4 мл)
месна 400 мг
допоміжні речовини: натрію едетат; натрію гідроксид; вода для ін'єкцій
в ампулах по 4 мл; в пачці картонній 15 ампул.
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
месна 400 мг, 600 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; кальцію фосфат двоосновний; кукурудзяний крохмаль; поливидон; магнію стеарат; метилгідроксипропілцелюлоза; поліетиленгліколь 6000; титану діоксид; кремнію діоксид
в блістері 10 шт .; в коробці 1 або 2 блістери.
Фармакодинамика
Захисні властивості месни обумовлені взаємодією з подвійним зв'язком молекули акролеїну, що призводить до утворення стабільного нетоксичного тіоефіру. Зменшуючи цистотоксичний ефект оксазафосфоринів, месна не послабляє їх протипухлинної дії.
Фармакокинетика
При в / в введенні швидко окислюється до дисульфіду, в нирках відновлюється до вільного тіоловоъ сполуки, яка необоротно зв'язується з алкіліруючими дериватами, утворюючи нетоксичні стабільні тіоефіри.
Максимальне виведення - через 2-3 год після в / в ін'єкції. T1 / 2 після в / в введення в дозі 60 мг / кг в швидкій фазі - 0,17 год, в повільній фазі - 1,08 ч. Повністю виводиться нирками протягом 8 год, причому в перші 4 години виведення відбувається у формі SH -месни, 32% дози - у вигляді тіолу і 33% - дисульфіду.
Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до месна або будь-якого компонента препарату. Вагітність і період годування груддю.
Побочные действия
Нудота, блювота, діарея (при разовій дозі більше 60 мг / кг маси тіла). Рідко - флебіт у місці введення, алергічні реакції на шкірі і слизових оболонках.
Способ применения и дозы
В / в струменевий (поволі), всередину. Разова доза становить 20% разової дози оксазафосфорину. Перше введення проводять одночасно з першим введенням оксазафосфорину, другу та третю - через 4 і 8 годин після введення оксазафосфорину.
При безперервній інфузії (24 год) іфосфаміду і циклофосфаміду месна слід вводити в дозі, що становить 20% від дози цитостатика на початку інфузії, потім - у дозі, що становить 100% від дози цитостатика у вигляді 24-годинної інфузії і після закінчення введення цитостатика введення Уропроту продовжують ще 6-12 год в тій же дозі.
Комбінована в / в і пероральна терапія месної.
У момент ін'єкції одноразово вводиться в дозі, що становить 20% дози оксазафосфорину. Через 2 і 6 год після ін'єкції перорально приймають по 40% дози оксазафосфорину у вигляді таблеток.
Досвід лікування дітей із застосуванням таблеток Уропроту показує, що доцільним є індивідуальне з більш короткими інтервалами (наприклад через кожні 3 години) і більш тривале (наприклад до 6 разів) введення препарату.
Взаимодействия с другими препаратами
Месна сумісна з циклофосфамідом і іфосфамідом, тому може вводитися з ними в одному і тому ж розчині, при цьому протипухлинна активність останніх не змінюється.
Фармацевтично препарат несумісний з цисплатином (зв'язування і інактивація останнього), у зв'язку з чим месна не слід змішувати в одному розчині з цисплатином. Месна не робить впливу на терапевтичну ефективність адриамицина, кармустина, цисплатину, метотрексату, вінкристину, а також на активність серцевих глікозидів.
Меры предосторожности при приеме
Месна має захисну дію лише на сечовидільну систему і не усуває інших побічних дій цитостатиків, тому при лікуванні препаратами групи оксазафосфоринів необхідне застосування повного комплексу підтримуючої і симптоматичної терапії.
Особые указания при приеме
У період лікування відзначаються хибнопозитивні реакції на наявність кетонових тіл у сечі.
Можливе червонувато-пурпурове забарвлення сечі, яке є нестабільним і відразу зникає при додаванні до сечі крижаної оцтової кислоти.
Условия хранения
Список Б .: При температурі нижче 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: