Описание фармакологического действия
Ингибирует ВИЧ−1 и ВИЧ−2 обратную транскриптазу, нарушает репликацию ВИЧ.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция (в качестве средства монотерапии или в комбинации с лекарствами из группы нуклеозидных аналогов).
Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг;
флакон (флакончик) по 30 і 60 шт, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Збільшує кількість CD4 клітин в крові і знижує концентрацію вірусної РНК, подовжує ремісію, покращує гематологічні параметри, збільшує кількість лейкоцитів, лімфоцитів і тромбоцитів.
Фармакокинетика
Абсорбція - 60-80%, TCmax - 2-4 г. Уявний об'єм розподілу - 0,41 л / кг і відповідає об'ємному розподілу води в організмі. Біодоступність - 94%. Зв'язок з білками плазми - 98-99%.
Метаболізується системою цитохрому Р450 до гідроксильованих неактивних метаболітів з подальшим їх глюкуронирование. Головними ізоферментами, відповідальними за метаболізм, є CYP2B6 і CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ізоферментів CYP2D6 і CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Куріння, маса тіла, вік, стать, CYP2D6-фенотип не роблять впливу на кліренс препарату. Т1 / 2 у дітей 2-14 років в 1,5 рази коротший, ніж у дорослих, в той же час значення Cmax однакові. При багаторазовому прийомі однієї і тієї ж дози Cmin, AUC і T1 / 2 знижуються. Виводиться через кишечник (20-40% у незміненому вигляді).
Использование во время беременности
В даний час відсутні адекватні дані щодо застосування ритонавіру у вагітних жінок.
Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.
ВІЛ-інфікованим жінкам не слід годувати грудьми своїх дітей, щоб уникнути передачі ВІЛ-інфекції.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість; застосування аміодарону, астемізолу, ітраконазолу, кетоконазолу, бепридилу, цизаприду, бупропиона, клозапіну, дигідроерготаміну, ерготаміну, енкаїніду, флекаинида, меперідіна, пимозиду, піроксикаму, пропафенону, пропоксифену, кінідин, рифабутину, терфенадин (збільшується ймовірність розвитку важких ускладнень).
Побочные действия
Нудота, блювання, діарея, анорексія, біль у животі, втрата смакових відчуттів, парестезії, астенія, головний біль, дегідратація, ниркова недостатність, лихоманка, шкірний висип, рідко - гіперглікемія з ознаками діабету.
Способ применения и дозы
Всередину (бажано під час їжі). Дорослі - 600 мг 2 рази на день (для зменшення ризику розвитку побічних дій починають з 300 мг 2 рази на день, збільшуючи на 100 мг щодня).
У дітей початкова доза - 250 мг / м2, потім її збільшують на 50 мг / м2 кожні 2-3 дні - до 400 мг / м2 2 рази на день. Розпочинати лікування рекомендується з монотерапії, через 2 тижні додають нуклеозидні препарати.
Передозировка
Симптоми: парестезії, багаторазова блювота, діарея, дегідратація (зниження артеріального тиску, порушення функції нирок); астенія.
Лікування: промивання шлунка і кишечника, діаліз з адсорбентом (активованим вугіллям) з наступним прийомом всередину.
Взаимодействия с другими препаратами
Збільшує ефект сильнодіючих седативних і гіпнотичних засобів (лоразепама, флуразепама, діазепаму, естазолама, мідазоламу, трізолама, золпидема). Фенобарбітал, карбамазепін, дексаметазон, фенітоїн, ріфампін і рифабутин знижують активність. Кларитроміцин, десіпраміни і саквінавір підвищують противірусну активність, оральні контрацептиви, теофілін - знижують.
Меры предосторожности при приеме
Необхідно періодично контролювати кров (біохімічні показники, клітинний склад, гематокрит та ін.).
Особые указания при приеме
Препарат може зберігатися 30 днів без холодильника, в захищеному від світла місці, при температурі 25 ° С.
Условия хранения
У холодильнику, при температурі 2-8 ° С.
Срок годности
12 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: