Описание фармакологического действия
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Триамцинолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Триамцинолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени триамцинолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Триамцинолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.
Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах триамцинолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное действие на слизистую бронхов у пациентов с бронхиальной астмой. При постоянном применении уменьшает количество тучных клеток, макрофагов, Т-лимфоцитов и эозинофилов в эпителии и подслизистом слое бронхов, подавляет гиперреактивность дыхательных путей.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, а триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикоидная активность у триамцинолона и у триамцинолона ацетонида практически отсутствует.
Показания к применению
Артриты (ревматоидный, юношеский хронический), ревмокардит, системная красная волчанка и др. коллагенозы, нефротический синдром, бронхиальная астма, лекарственные и профессиональные поражения легких, сывороточная болезнь, гипоальбуминемия, аллергические и воспалительные дерматозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Крона, язвенный колит.
Форма выпуска
таблетки 2 мг; упаковка 50;
таблетки 4 мг; упаковка 50;
таблетки 2 мг; упаковка 100;
таблетки 2 мг; упаковка 500;
таблетки 2 мг; упаковка 1000;
таблетки 4 мг; упаковка 100;
таблетки 4 мг; упаковка 500;
таблетки 4 мг; упаковка 1000;
Склад
1 таблетка (делимая) містить тріамцинолону 2 або 4 мг; в упаковці 50, 100, 500 і 1000 шт.
Фармакодинамика
ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує число циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення із судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Триамцинолін пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторний ефект.
Триамцинолон має виражену дозозалежну дією на метаболізм вуглеводів, білків і жирів.
Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці триамцинолон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Триамцинолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція липогенеза, що сприяє накопиченню жиру.
Надає катаболічну дію в лімфоїдної і сполучної тканини, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині.
Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. У результаті катаболічної дії можливо придушення росту у дітей.
У високих дозах триамцинолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надлишкову продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки.
При системному застосуванні терапевтична активність триамцинолона обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною і антипроліферативною дією.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність триамцинолона обумовлена протизапальною, протиалергічною і антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
При інгаляційному застосуванні виявляє протизапальну дію на слизову бронхів у пацієнтів з бронхіальною астмою. При постійному застосуванні зменшує кількість опасистих клітин, макрофагів, Т-лімфоцитів і еозинофілів в епітелії і підслизовому шарі бронхів, пригнічує гіперреактивність дихальних шляхів.
За протизапальною активністю триамцинолон близький до гідрокортизону, а тріамцинолону ацетонід в 6 разів активніше. Мінералокортикоїдна активність у тріамцинолону і у тріамцинолону ацетоніду практично відсутня.
Фармакокинетика
Метаболізується головним чином у печінці і частково - в нирках. Основним шляхом метаболізму є 6-бета-гідроксилювання. T1 / 2 - 3.5 ч. Виводиться нирками.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, системні грибкові захворювання, туберкульоз, герпес, ін. місцеві та системні інфекції, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гострий гломерулонефрит, кишковий анастомоз, дивертикуліт, міастенія, остеопороз, тромбофлебіт, розлади психіки, вагітність.
Побочные действия
Охриплість голосу, сухість в порожнині рота і глотці, набряк обличчя, утруднене дихання, кашель, слабкість, почервоніння, свербіж, гіпертрихоз, атрофія шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, остеопороз, катаракта, пептична виразка, затримка росту у дітей, включаючи немовлят та підлітків; зміни показників білкового, жирового та електролітного обмінів, кандидоз порожнини рота.
Способ применения и дозы
Всередину, залежно від показань - від 4 до 48 мг / добу. Дітям, при можливості, призначають у мінімальній дозі і короткими курсами.
Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: