Описание фармакологического действия
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов; оказывает также седативно-снотворное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожных импульсов, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Показания к применению
Тревожные состояния и их проявления у взрослых: тревога, беспокойство, тоска; у детей: тик, эмоциональная лабильность, неврозы (обусловленные тревожными состояниями); психические и соматические проявления беспокойства, тоски; дневная тревога.
Форма выпуска
капсули 5 мг; флакон (флакончик) 30, коробка (коробочка) 1;
капсули 10 мг; флакон (флакончик) 30, коробка (коробочка) 1;
Склад
1 капсула містить дікалія клоразепат 5 або 10 мг; у флаконах по 30 шт., в коробці 1 флакон.
Фармакодинамика
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) з групи бензодіазепінів; надає також седативно-снодійне, центральне міорелаксуючу і протисудомну дію. Підсилює інгібуючу дію ГАМК на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінових рецепторів, розташовані в аллостеріческому центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.
Анксиолітична дія обумовлена впливом на мигдалеподібний комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, неспокою.
Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху).
Снодійна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.
Протисудомна дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомних імпульсів, але не знімається збуджений стан запалення. Центральна міорелаксуюча дія обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмівних шляхів (у меншій мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.
Использование во время беременности
Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, дихальна недостатність, дитячий вік (до 2,5 років).
Побочные действия
Сонливість, міастенія, антероградна амнезія, відчуття сп'яніння, парадоксальні явища (збудливість, агресивність та ін.), синдром «відміни», шкірний висип.
Способ применения и дозы
Всередину, під час їжі, під лікарським контролем. Дорослим - по 5-30 мг / добу. У важких випадках - до 50 мг / добу і вище. Дітям - 0,5 мг / кг / добу в декілька прийомів.
Взаимодействия с другими препаратами
До початку лікування слід провести терапію гіпотиреозу, гіперпролактинемії, пухлин гіпофіза або гіпоталамуса.
Меры предосторожности при приеме
Необхідна обережність при призначенні пацієнтам з депресією, міастенією.
Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: