Описание фармакологического действия
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у др. фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.
Показания к применению
Шизофрения, психозы, аффективные расстройства, параноидальный синдром, тревожный синдром непсихического генеза.
Форма выпуска
таблетки 5 мг; блистер 100;
таблетки 10 мг; блистер 100;
Состав
1 таблетка содержит трифлуоперазина 5 или 10 мг.
Фармакодинамика
Антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазину. Володіє також седативною, протиблювотною, протиікотною, каталептичною, гіпотензивною, гіпотермічною і слабкою м-холіноблокуючою дією. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічною і мезокортикальною системою, надає блокуючу дію на альфа-адренорецептори і пригнічує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза (при блокаді дофамінових рецепторів збільшується виділення пролактину гіпофізом). Блокада альфа-адренорецепторів судин визначає його гіпотензивний ефект.
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювотну дію - блокадою периферичних і центральних (хеморецепторної критичної зони блювотного центру мозочка) D2-дофамінових рецепторів, а також блокадою закінчень n.vagus в ШКТ.
Гіпотермічне дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Структурно схожий з хлорпромазином, має більш високу активність, краще переноситься. Седативну дію і вплив на вегетативну нервову систему виражена слабше, ніж у ін. фенотіазинів, екстрапірамідну і протиблювотну дію - сильніше.
Использование во время беременности
Під час вагітності застосовувати тільки у випадку, якщо потенційні переваги перевищують можливий ризик. Матері, приймають препарат, повинні припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, мієлосупресія, печінкова недостатність, кома, дитячий вік.
Побочные действия
Сонливість, запаморочення, безсоння, стомлюваність, рухове занепокоєння, м'язова слабкість, екстрапірамідні розлади, псевдопаркінсонізм, пізня дискінезія, анорексія, сухість у роті, холестатична жовтяниця, порушення зору, галакторея, аменорея, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитопенія, панцитопенія, алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк).
Способ применения и дозы
Всередину. При тривожному синдромі психотичного генезу - по 5 мг 1 раз на день протягом не більше 2 тижнів. При психотичних розладах - початкова доза 5 мг 1-2 рази на день із збільшенням дози за 2-3 тижнів до 15-20 мг / добу. Максимальна добова доза - 40 мг.
Взаимодействия с другими препаратами
Несумісний з алкоголем і препаратами, що пригнічують ЦНС.
Меры предосторожности при приеме
При прийомі не слід займатися видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, водіння автомобіля, управління механізмами).
З обережністю призначають хворим на глаукому, а також людям, що працюють в умовах високих температур. У літніх пацієнтів можливий розвиток незворотних дискінетичних рухів (при появі ознак пізньої дискінезії терапію припиняють).
Условия хранения
Список Б.: У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.
Срок годности
54 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: