Фромилид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Кларитромицин — это полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Он ингибирует синтез белка в микробной клетке, в основном оказывает бактериостатическое действие; в больших концентрациях оказывает бактерицидное действие на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Микроорганизмы, чувствительные к кларитромицину: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грамположительные микроорганизмы (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.); грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae и Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori); некоторые анаэробы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii и все микобактерии, за исключением Mycobacterium tuberculosis.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит);

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в т.ч. пневмония, вызванная атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции, вызванные микобактериями (Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Mycobacterium leprae);

- профилактика распространения инфекций, обусловленных комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;

- эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами).

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 7, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 7, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 7, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 7, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 7, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

Склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
ядро:
кларитроміцин 250 мг, 500 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; МКЦ (Avicel PH 101); МКЦ (Avicel PH 102); кремнію діоксид колоїдний безводний; крохмаль прежелатинізований; полакрилін калію; тальк; магнію стеарат
оболонка: гіпромелоза 6 cps; тальк; барвник хіноліновий жовтий (Е104); пропіленгліколь; титану діоксид (Е171)
в блістері по 7 шт.; в пачці картонній 2 блістери.

Гранули для приготування суспензії для прийому всередину 1 фл. (25 г гранул)
кларитроміцин 1,5 г
допоміжні речовини: карбомер 934Р; повідон; гіпромелози фталат (HP 55); тальк; касторове масло; камедь ксантанова; ароматизатор банановий; лимонна кислота безводна; калію сорбат; кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид; сахароза
у флаконах темного скла по 100 мл (з дозуючим шприцом); в пачці картонній 1 флакон.

Кларитроміцин - це напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів.

Він інгібує синтез білка в мікробній клітині, в основному має бактеріостатичну дію; у великих концентраціях виявляє бактерицидну дію на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae і Moraxella catarrhalis. Мікроорганізми, чутливі до кларитроміцину: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis і Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грампозитивнімікроорганізми (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.); грамнегативні мікроорганізми (Haemophilus influenzae і Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori); деякі анаероби (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens і Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii та всі мікобактерії, за винятком Mycobacterium tuberculosis.

Кларитроміцин добре всмоктується з ШКТ. Біодоступність - 55%, при прийомі всередину. Їжа уповільнює всмоктування, але не впливає істотно на біодоступність кларитроміцину. Зв'язування з білками - більше 90%. Приблизно 20% кларитроміцину негайно метаболізується в печінці ферментами цитохрому CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 в основний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин, що володіє вираженою активністю відносно Haemophilus influenzae. Tmax - менш ніж 3 год. При регулярному прийомі по 250 мг / добу рівноважна концентрація (CSS) незміненого препарату - 0,62-0,84 мкг / мл і його основного метаболіту - 0,4-0,7 мкг / мл відповідно; при збільшенні дози до 500 мг / добу CSS незмінного препарату 1,77-1,89 мкг / мл і його метаболіту в плазмі - 0,67-0,8 мкг / мл.

Кларитроміцин легко проникає в тканини і рідини організму (легені, піднебінні мигдалики, слина, мокротиння і середнє вухо, шкіра і м'які тканини організму), де досягає концентрації, майже в 10 разів перевищує концентрацію в сироватці. T1 / 2 після прийому дози 250 мг становить від 3 до 4 год; після прийому дози 500 мг - від 5 до 7 годин. Від 20 до 30% кларитроміцину (40% - при прийомі суспензії) виводиться в незміненому вигляді нирками, решта виводиться у вигляді метаболітів.

Кларитроміцин можна застосовувати в II і III триместрах вагітності тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації необхідно перервати грудне вигодовування.

- підвищена чутливість до кларитроміцину або інших антибактеріальних препаратів з групи макролідів або інших компонентів препарату;

- печінкова недостатність тяжкого ступеня;

- гепатит (в анамнезі);

- порфірія;

- I триместр вагітності;

- період лактації;

- одночасно терапія з терфенадином, цизапридом, пімозідом або астемізолом;

- дитячий вік до 6 міс (для лікарської форми - гранули для приготування суспензії для прийому всередину) - не є достатнього досвіду щодо ефективності та безпеки застосування;

- діти до 12 років та / або масою тіла менше 33 кг (для лікарської форми - таблетки, вкриті плівковою оболонкою);

- вроджена непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцит ферменту сахарази-ізомальтази (тільки для лікарської форми - гранули для приготування суспензії для прийому всередину).

З обережністю: II-III триместри вагітності, помірна і виражена ниркова недостатність, печінкова недостатність.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, стоматит, глосит, короткочасне знебарвлення зубів і язика, панкреатит, псевдомембранозний ентероколіт, холестатична жовтяниця, гепатит. Порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай оборотними. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності та смертельного результату, в основному на тлі важких супутніх захворювань і / або супутньої лікарської терапії.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, вертиго, парестезії, сонливість, галюцинації, судоми, психоз, запаморочення, сплутаність свідомості, відчуття страху, безсоння, кошмарні сновидіння, деперсоналізація, дезорієнтація.

З боку органів кровотворення та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів чуття: зміна смаку (дисгевзія), нюху; дзвін у вухах, короткочасна втрата слуху, що проходить після відміни препарату.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова тахікардія типу «пірует» («torsades de pointes»).

З боку дихальної системи: задишка.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, набряклість обличчя, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк Квінке.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, підвищення сироваткових рівнів білірубіну, креатиніну, сечової кислоти, подовження ПВ, тромбоцитопенія (незвичні кровотечі, крововиливи), лейкопенія, нейтропенія, гіпоглікемія у пацієнтів, що приймають гіпоглікемічні ЛС.

Інші: при тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу, стійкості мікроорганізмів (псевдомембранозний коліт, кандидоз порожнини рота).

Всередину, проковтувати цілими, не розламуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Дорослим і дітям у віці старше 12 років та / або масою тіла ≥33 кг зазвичай призначають 250 мг кожні 12 год. Для лікування гострого синуситу, тяжких інфекцій і у випадку, коли інфекція викликана Haemophilus influenzae призначають 500 мг кларитроміцину кожні 12 год. Курс лікування 7-14 днів.

З метою ерадикації H. pylori кларитроміцин призначається в дозі 250-500 мг 2 рази на добу, зазвичай протягом 7 днів, у комбінації з іншими ЛЗ. Дітям у віці молодше 12 років та / або масою тіла менше 33 кг зазвичай призначають суспензію в дозі 15 мг / кг / добу, розділену на 2 прийоми.

Рекомендується давати трохи рідини після прийому суспензії. Суспензія містить крихітні гранули, які не слід розжовувати, оскільки їх вміст має гіркий смак. Додається шприц для перорального введення препарату. Один наповнений шприц вміщує 5 мл суспензії, що містить 125 мг кларитроміцину. Після кожного використання слід промивати шприц. Доза препарату в педіатрії розраховується за масою тіла дитини.

Курс лікування зазвичай триває протягом 7-14 днів.

Для лікування і профілактики поширення інфекції, викликаної бактерією Mycobacterium avium complex, слід призначати 500 мг препарату кожні 12 год. Дозу можна збільшувати. Максимальна добова доза становить 2 г. Дітям призначають дозу кларитроміцину, розділену на два прийоми, з розрахунку - 15 мг / кг / добу.

Доза препарату не повинна перевищувати 500 мг кожні 12 годин. Максимальна добова доза, рекомендована дітям, становить 1 г.

Лікування інфекції, викликаної Mycobacterium avium complex, тривале, 6 місяців і більше.

У разі ниркової недостатності, якщо Cl креатиніну становить менше 30 мл / хв, або креатинін сироватки складає більше 290 ммоль / л (3,3 мг / 100 мл), дозу слід зменшити в 2 рази або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи - 14 днів.

Приготування суспензії

Для приготування суспензії необхідно 42 мл води.

Попередньо струснути флакон, щоб гранули в ньому розсипалися. Добавити 1/4 об'єму води у флакон і збовтати до розчинення гранул. Додати решту води і добре струсити. Обсяг готової суспензії повинен досягати лінії позначки на флаконі.

Кларитроміцин метаболізується в печінці, де він може інгібувати дію ферментів комплексу цитохрому Р450. При одночасному лікуванні кларитроміцином та іншими препаратами, які метаболізуються за допомогою цієї системи, концентрація останніх може підвищуватися і викликати побічні явища. Тому терфенадин, цизаприд, пімозид або астемізол не слід призначати в період лікування кларитроміцином через загрозу розвитку небезпечних для життя аритмій. Рекомендується вимірювати концентрації теофіліну, карбамазепіну, дигоксину, ловастатину, симвастатину, триазолама, мідазоламу, фенітоїну, циклоспорину, дизопіраміду, рифабутину, такролімусу, ітраконазолу та алкалоїдів ріжків в сироватці, коли вони призначаються одночасно з кларитроміцином, тому збільшується ризик імовірності побічних ефектів останніх.

Слід періодично контролювати ПВ у пацієнтів, які отримують кларитроміцин паралельно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.

Одночасне призначення кларитроміцину та зидовудину знижує абсорбцію зидовудину (між застосуванням ЛЗ необхідний інтервал не менше 4 год).

Одночасне призначення ритонавіру та кларитроміцину призводить до значного підвищення рівня вмісту кларитроміцину в сироватці і значного зниження рівня вмісту його метаболіту 14-гідроксикларитроміцину в сироватці.

Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином.

Серед макролідних антибіотиків існує перехресна резистентність.

Коригування дози препарату не є необхідною для хворих з порушенням печінкової функції середнього ступеня, якщо ниркова функція відповідає нормі.

Однак, дозу препарату слід знижувати для хворих з порушенням ниркової функції важкого ступеня.

При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.

При одночасному призначенні лікарських засобів, які метаболізуються печінкою, рекомендується вимірювати їх концентрацію в сироватці крові.

У разі спільного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.

В даний час не є достатньо досвіду щодо ефективності та безпеки застосування кларитроміцину при лікуванні дітей молодше 6 міс.

Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому може спостерігатися суперінфекція, спричинена резистентними мікроорганізмами. У разі тяжкої, тривалої діареї, яка може вказувати на псевдомембранозний коліт, слід перервати прийом препарату і проконсультуватися у лікаря.

У 125 мг гранул для приготування суспензії для прийому всередину, концентрацією 125 мг / 5 мл, міститься 1,6 г сахарози, тому препарат не рекомендований дітям з уродженою непереносимістю фруктози, синдромами мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцитом ферменту сахарази-ізомальтази.

Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими механічними засобами

Препарат не чинить дії на швидкість психомоторних реакцій пацієнта при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Список Б.: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

60 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

J01FA Макролиды

J01FA09 Кларитромицин