Ремедиа – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК < 2 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие и коагулазотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuiartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксации умеренно активен ( МПК> 4 мг/л ) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomiсron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы(МПК> 8 мг/ч) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами;

— инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— острый верхнечелюстной синусит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит):
— инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
— септицемия/бактериемия;
— хронический бактериальный простатит;
— интраабдоминальная инфекция;
— комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 750 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 750 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

Розподіл

Зв'язування з білками - 30-40%. Кумуляція при призначенні дози 500 мг 1 раз / незначна. При призначенні в дозі 500 мг 2 може спостерігатися кумуляція в невеликому ступені. Css досягаються через 3 дні після початку застосування.

Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечовидільної системи, статеві органи, кісткову тканину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. Левофлоксацин погано потрапляє в цереброспінальну рідину.

Середні концентрації в сечі через 8-12 годин після одноразового введення 150, 300 або 500 мг левофлоксацину склали, відповідно 44, 91 і 200 г / л.

Метаболізм

У печінці невелика частина левофлоксацину піддається метаболізму з утворенням десметіллевофлоксаціна і левофлоксацин-N-оксиду, які складають <5% від виведеного нирками левофлоксацину.

Виведення

Після введення в одноразової дозі 500 мг T1 / 2 становить 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться 70% і за 48 год - 87%.

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.

- Епілепсія;

- Ураження сухожилля при раніше проводився лікуванні хінолонами;

- Вагітність;

- Період лактації;

- Дитячий і підлітковий вік (до 18 років);

- Підвищена чутливість до левофлоксацину, якого іншого компонента препарату або інших препаратів з групи фторхінолонів.

З обережністю: літній вік (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, у пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка травма), у пацієнтів, які одночасно отримують препарати, що знижують поріг судомної готовності головного мозку (можливий розвиток судом), у пацієнтів з псевдопаралітичною міастенією (myasthenia grais), з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (у т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, збільшення інтервалу QT на кардіограмі, миготлива аритмія.

З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність), гіперглікемія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, неспокій, парестезії в кистях рук, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми, периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсорно-моторна невропатія, порушення психіки з порушеннями поведінки із заподіянням собі шкоди, включаючи суїцидальні думки і суїцидальні спроби.

З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і тактильної чутливості.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, розрив сухожиль, тендиніт, рабдоміоліз.

З боку сечовивідної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагія.

Алергічні реакції: свербіж і гіперемія шкіри, набряк шкіри та слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт.

Інші: астенія, загострення порфірії, фотосенсибілізація, стійка лихоманка, лейкоцитокластичний васкуліт, розвиток суперінфекції.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Режим дозування і тривалість лікування залежать від показань до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника. Всередину: 250-750 мг 1 раз на добу.

Симптоми: виявляються переважно з боку ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості і судоми по типу епілептичних припадків).

Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) і ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ, подовження інтервалу QT.

Лікування: симптоматичне. Діаліз неефективний. Специфічний антидот не відомий.

Левофлоксацин збільшує T1 / 2 циклоспорину.

НПЗП, теофілін підвищують ризик розвитку судом.

Прийом ГКС підвищує ризик розриву сухожиль (особливо в літньому віці).

Циметидин та лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, сповільнюють виведення левофлоксацину.

Розчин для інфузій сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 2.5% розчином Рінгера з декстрозой, комбінованими розчинами для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Не можна змішувати з гепарином і розчинами, що мають лужну реакцію (наприклад, з розчином натрію гідрокарбонату).

У хворих на цукровий діабет, отримують пероральні гіпоглікемічні засоби або інсулін, на фоні введення левофлоксацину можливі гіпо- та гіперглікемічні стани, тому рекомендується контроль концентрації глюкози в крові.

Левофлоксацин підсилює антикоагулянтну активність варфарину.

Алкоголь може посилювати побічні ефекти з боку ЦНС (запаморочення, заціпеніння, сонливість).

Повідомлялося про виникнення судом і токсичних психозів у пацієнтів, які отримували хінолони, в т.ч. левофлоксацин. Хінолони можуть також викликати підвищення внутрішньочерепного тиску і стимуляцію ЦНС з появою тремору, занепокоєння, тривоги, сплутаності свідомості, галюцинацій, параної, депресії, порушень сну, рідко - суїцидальних думок і дій; ці явища можуть виникнути після прийому першої дози.

У клінічних випробуваннях інших хінолонів при використанні одноразових доз у пацієнтів були відзначені офтальмологічні порушення, включаючи катаракту, множинне точкове помутніння кришталика. Взаємозв'язок між цими явищами і прийомом ЛЗ не встановлена.
Повідомлялося про розвиток важких і фатальних реакцій гіперчутливості та анафілактичних реакцій на фоні прийому хінолонів, в т.ч. левофлоксацину, часто розвиваються після введення першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом, гіпотензією, шоком, судомами, втратою свідомості, відчуттям пощипування, набряком (включаючи язик, глотку, голосову щілину або набряк обличчя), обструкцією повітроносних шляхів (бронхоспазм, скорочення дихання, гострий респіраторний дистрес-синдром), задишкою, кропив'янкою, сверблячкою, і іншими шкірними реакціями. Повідомлялося про розвиток важких і фатальних реакцій у пацієнтів на фоні прийому хінолонів, в т.ч. левофлоксацину, обумовлених як реакціями гіперчутливості, так і нез'ясованими причинами; ці реакції виникали переважно після введення повторних доз і маніфестували у вигляді наступних проявів: лихоманка, висип або важкі дерматологічні реакції (гострий епідермальнийнекроліз, синдром Стівенса-Джонсона), васкуліт, артралгія, міалгія, сироваткова хвороба, алергічний пневмоніт, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, гепатит, жовтяниця, гострий некроз печінки або печінкова недостатність, анемія (в т.ч. гемолітична та гіпопластична) , тромбоцитопенія (в т.ч. тромбоцитопенічна пурпура), лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, інші зміни з боку крові. При перших проявах шкірного висипу або інших проявів гіперчутливості левофлоксацин повинен бути негайно скасований і вжиті необхідні заходи.

Тяжкі гепатотоксичні реакції, зафіксовані в постмаркетингових спостереженнях (включаючи гострий гепатит і фатальні результати) зазвичай виникали в перші 14 днів лікування, більша частина випадків - протягом 6 днів. Найбільш часто вони спостерігалися у пацієнтів віком 65 років і старше і не асоціювалися з гіперчутливістю.

Необхідно мати на увазі можливість розвитку псевдомембранозного коліту, якщо у пацієнта виникає діарея на тлі прийому антибактеріальних засобів.

Лікування антибактеріальними засобами призводить до видозміни нормальної флори товстого кишечника і може призвести до посиленого росту клостридій. Якщо встановлено діагноз «псевдомембранозний коліт», необхідно скасувати левофлоксацин та розпочати відповідне лікування.

Повідомлялося про випадки розриву сухожиль плеча, руки, ахіллового сухожилля, які зажадали хірургічного лікування або приводили до тривалого порушення функції кінцівки, у пацієнтів, які отримували хінолони, в т.ч. левофлоксацин.

У постмаркетингових дослідженнях відзначено збільшення ризику розриву сухожиль на тлі одночасного прийому кортикостероїдів, особливо у літніх пацієнтів. При появі болю, запалення або розриві сухожилля левофлоксацин слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати в спокої і уникати навантажень до повного виключення діагнозу «тендиніт» або «розрив сухожилля». Розрив сухожиль можливий як в період терапії хінолонами (в т.ч. левофлоксацином), так і після завершення лікування.

Незважаючи на те що розчинність левофлоксацину вище, ніж інших хінолонів, необхідно підтримувати адекватну гідратацію під час лікування левофлоксацином щоб уникнути утворення надлишково концентрованої сечі.

З обережністю призначається при нирковій недостатності; оскільки виведення левофлоксацину може бути знижено, ретельне клінічне спостереження і відповідні лабораторні дослідження мають бути проведені до початку і протягом терапії. У пацієнтів зі зниженням функції нирок (Cl креатиніну <50 мл / хв) щоб уникнути кумуляції необхідна корекція дози.

У пацієнтів, які зазнали впливу прямих сонячних променів в період лікування лікарськими засобами хінолонового ряду, спостерігалися фототоксичні реакції середнього та тяжкого ступеня. У клінічних дослідженнях фототоксичні реакції відзначені менш ніж у 0,1% пацієнтів, які отримували левофлоксацин.

На тлі прийому хінолонів, в т.ч. левофлоксацину, відзначалося збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі і рідкісні випадки аритмії. У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про поодинокі випадки мерехтіння-тріпотіння шлуночків у пацієнтів, які отримували левофлоксацин.

Не рекомендується призначати левофлоксацин одночасно з іншими засобами, що подовжують інтервал QT, в т.ч. антиаритмічними засобами IA і III класу. За наявності у пацієнта факторів ризику розвитку мерехтіння-тріпотіння шлуночків, таких як гіпокаліємія, виражена брадикардія, кардіоміопатія, слід уникати застосування левофлоксацину.

Як і при прийомі інших хінолонів, повідомлялося про зміни (порушення) рівня глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпогілікемію, в більшості випадків це спостерігалося у хворих діабетом, одночасно отримують пероральні гіпоглікемічні засоби (наприклад глібенкламід) або інсулін. Рекомендується ретельний моніторинг рівня глюкози в крові у цих пацієнтів. Якщо на тлі левофлоксацину спостерігається гіпоглікемічна реакція, слід негайно замінити левофлоксацин і почати відповідну терапію.

Як і прийоми будь-якого сильного протимікробного ЛЗ, доцільна періодична оцінка функцій систем організму, включаючи ниркову, печінкову, гемопоетичну.

Пацієнт повинен бути попереджений:

- Про доцільність рясного пиття;

- Про те, що левофлоксацин може викликати неврологічні побічні ефекти (наприклад, запаморочення різного ступеня вираженості), у зв'язку з цим пацієнту слід знати, як він реагує на левофлоксацин, перед тим як займатися діяльністю, що вимагає швидкості реакції і пов'язаної з підвищеною концентрацією уваги;

- Під час лікування слід уникати сильного сонячного або штучного ультрафіолетового опромінення; при появі фототоксичних реакцій (наприклад, шкірного висипу) необхідно припинити лікування.

При нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування не менше 48-72 год.

Під час лікування необхідно уникати сонячного й штучного ультрафіолетового опромінення щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). При появі ознак тендиніту, псевдомембранозного коліту, алергічних реакцій левофлоксацин негайно відміняють.

Слід мати на увазі, що у пацієнтів з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт або тяжка травма) можливо розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ризик розвитку гемолізу еритроцитів.

Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та потенційно небезпечними механізмами через можливе виникнення запаморочення, сонливості, скутості і розлади зору, що може призвести до уповільнення швидкості психомоторної реакцій і зниження здатності до концентрації уваги.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона

J01MA Фторхинолоны

J01MA12 Levofloxacin