Описание фармакологического действия
Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.
Показания к применению
Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.
Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного введення 2 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонна 1;
Склад і форма випуску
Капсули 1 капс.
флуконазол 50 мг, 150 мг
у контурній чарунковій упаковці 7 (50 мг) або 1 (150 мг) шт .; в коробці 1 упаковка.
Розчин для в / в введення 1 мл
флуконазол 2 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін'єкцій
у флаконах по 50 мл; в пачці картонній 1 флакон.
Фармакодинамика
Активний відносно Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis і Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
При прийомі всередину добре всмоктується в ШКТ. C Max досягається через 0,5-1,5 год після прийому натщесерце. Добре проникає в усі рідини організму, через 6 місяців після завершення терапії визначається в нігтях. Виводиться нирками до 80%.
Після в / в введення флуконазол добре проникає в тканини і рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокроті відповідають концентрацій у плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст флуконазолу в спинно-мозкової рідини досягає 80% відповідних рівнів в плазмі.
Після декількох введень по 1 дозі на добу 90% рівень рівноважної концентрації досягається до 4-5-го дня, при введенні в 1-й день дози, в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, - до 2-го дня.
Уявний об'єм розподілу наближається до загального обсягу води в організмі. З білками плазми зв'язується 11-12% флуконазолу. Т1 / 2 - 30 год. Виводиться нирками 80% у незміненому вигляді.
Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітів у периферичної крові не виявлено.
Использование во время беременности
При вагітності протипоказано (за винятком важких, генералізованих і потенційно небезпечних для життя грибкових інфекцій). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість (у т.ч. до близьких за структурою азольних сполук), одночасне застосування терфенадину, астемізолу, цизаприду.
Побочные действия
При прийомі всередину.
З боку органів ШКТ: нудота, діарея, метеоризм.
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення.
Алергічні реакції: шкірний висип, анафілактичні реакції.
При в / в введенні.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, печінкова недостатність (гепатит, підвищення рівня лужної фосфатази, білірубіну, сироваткового рівня амінотрансфераз).
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, судоми.
Алергічні реакції: шкірний висип, анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Інші: алопеція, ниркова недостатність.
Способ применения и дозы
Всередину
При криптококових інфекціях, кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях: в 1-й день - 400 мг, потім - 200-400 мг 1 раз на добу.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після повного курсу первинного лікування: 200 мг / добу протягом тривалого періоду.
При атрофічному кандидозі, пов'язаному з носінням зубних протезів: 50 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів.
При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок: 50-100 мг / добу протягом 14-30 днів.
Для профілактиці рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування: по 150 мг 1 раз на тиждень.
При вагінальному кандидозі і баланіті: одноразово 150 мг. Для профілактики рецидивів - 150 мг 1 раз на місяць, протягом 4-12 міс.
Для профілактики кандидозу у онкологічних хворих під час цитостатичної хіміо- або променевої терапії: 50-400 мг 1 раз на добу. За наявності високого ризику розвитку генералізованої інфекції: 400 мг 1 раз на добу за кілька днів до очікуваного появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів більш 1000 / мм 3 лікування продовжують ще протягом 7 діб.
При мікозах шкіри (стоп, пахової області та ін.), У т.ч кандидозних інфекціях: 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії - 2-4 тижні, при мікозах стоп - до 6 тижнів.
При лишаї: 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.
При оніхомікозі: 150 мг 1 раз на тиждень до виростання неінфікованого нігтя (3-6 і 6-12 міс для нігтів пальців рук і ніг відповідно).
При глибоких ендемічних мікозах: 200-400 мг / добу протягом 11-24 міс (кокцидіоідомікоз), 2-17 міс (паракокцидіомікоз), 1-16 міс (споротрихоз), 3-17 міс (гістоплазмоз).
Дітям при кандидозі слизових оболонок в 1-й день - 6 мг / кг / добу, далі - 3 мг / кг / добу, при системних кандидозах або криптококозах - 6-12 мг / кг залежно від тяжкості захворювання. Для профілактики на фоні зниженого імунітету (залежно від вираженості нейтропенії) - 3-12 мг / кг / сут.
В / в крапельно (зі швидкістю не більше 20 мг / хв (10 мл / хв) при криптококових інфекціях, кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях: в 1-й день - 400 мг / добу, потім - 200-400 мг 1 раз на добу (при криптококових інфекціях протягом 6-8 тижнів).
При перекладі з в / в введення на прийом капсул і навпаки немає необхідності змінювати добову дозу.
Передозировка
При передозуванні необхідно промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, форсованого діурезу або гемодіалізу (гемодіаліз протягом 3 годин зменшує концентрацію флуконазолу на 50%).
Взаимодействия с другими препаратами
При поєднанні з кумариновими антикоагулянтами можливе збільшення протромбінового часу (слід його контролювати), з терфенадином - можливий ризик розвитку аритмії, цизапридом - збільшення побічних реакцій з боку серцево-судинної системи, в т.ч. шлуночкової тахікардії.
Подовжує T1 / 2 препаратів сульфонілсечовини із сироватки (підвищується ризик розвитку гіпоглікемії).
Підвищує концентрацію фенітоїну, циклоспорину, зидовудину в крові. Рифампіцин вкорочує T1 / 2 Флюкостат.
Меры предосторожности при приеме
Лікування слід починати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. У пацієнтів похилого віку при порушенні функції нирок необхідна корекція режиму дозування.
При нирковій недостатності (Cl креатиніну 11-50 мл / хв) застосовується доза, рівна 50% терапевтичної.
Хворим, які постійно знаходяться на діалізі, необхідний прийом 100% дози після проведення кожної діалізної процедури.
При появі клінічних ознак ураження печінки, шкірних реакцій препарат слід відмінити.
Особые указания при приеме
Розчин для інфузій сумісний з розчинами: 20% глюкози, Рінгера, Хартмана, хлористого калію в глюкозі, натрію бікарбонату 4,2%, ізотонічним розчином натрію хлориду і амінофузіном.
Условия хранения
У захищеному від світла місці, при температурі 5-30 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: