Описание фармакологического действия
Контрацептивный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо- гипофизарно-яичниковую систему.
Показания к применению
Пероральная контрацепция.
Форма выпуска
таблетки, вкриті плівковою оболонкою; блістер 21, пачка картонна 1 або 3;
Фармакодинамика
Пригнічує виділення ФСГ і ЛГ, перешкоджає овуляції, підвищує в'язкість цервікальногослизу і гальмує імплантацію заплідненої яйцеклітини.
Фармакокинетика
Обидва компоненти швидко і майже повністю всмоктуються з ШКТ. Етинілестрадіол зазнає пресистемному метаболізму, а його кон'югати із сірчаною і глюкуроновою кислотами - ентерогепатичній циркуляції.
Етинілестрадіол виводиться з сечею (40%) і з калом (60%). T1 / 2 - 26 год. Дезогестрел біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту - 3-кетодезогестрела. Т1 / 2 - 38 год.
Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. Не рекомендується під час годування грудьми, тому можливе зменшення виділення молока.
Противопоказания к применению
- гіперчутливість;
- гіпертензія середнього або важкого ступеня;
- гіперліпідемія (сімейні форми);
- артеріальні тромбоемболічні захворювання, в т.ч. в анамнезі (інфаркт міокарда, цереброваскулярні захворювання);
- наявність ризику артеріальної або венозної тромбоемболії;
- венозна тромбоемболія в особистому або сімейному анамнезі;
- діабетична ангіопатія;
- наявність або вказівка в анамнезі на тяжкі захворювання печінки, холестатична жовтяниця, гепатит, жовтяницю під час вагітності, синдроми Дубіна-Джонсона і Ротора, пухлина печінки, порфірію, прийом ліків, що містять стероїди;
- гепатит (до відновлення лабораторних параметрів і протягом 3 міс після їх нормалізації);
- жовчнокам'яна хвороба;
- естрогензалежні пухлини (в т.ч. підозра на них), рак молочної залози і ендометрію, гіперплазія ендометрію, ендометріоз, фіброаденома молочної залози, генітальна кровотеча невідомої етіології;
- системний червоний вовчак (в т.ч. в анамнезі);
- сильний свербіж, герпес геніталій, отосклероз або погіршення отосклерозу під час попередньої вагітності або прийому стероїдів;
- вагітність (у т.ч. підозра на неї).
Відносні протипоказання: захворювання системи гемостазу, серцева недостатність (в т.ч. в анамнезі), ниркова недостатність (в т.ч. в анамнезі), епілепсія, мігрень, ризик розвитку естроген пухлини, цукровий діабет, серповидно-клітинна анемія (у період інфекцій або станів гіпоксії прийом естрогенвмісні препарату може спровокувати виникнення тромбоемболії); важка форма депресії (в т.ч. в анамнезі), якщо депресія пов'язана з порушенням обміну триптофану, то з метою її корекції можна застосовувати вітамін B6.
При призначенні контрацептиву хворим з цими захворюваннями слід ретельно зважувати і обговорювати з хворої очікувані переваги терапії з можливими несприятливими наслідками.
Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, мігрень, зміни настрою, депресивні стани, хорея Сиденгама.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): дуже рідко - підвищення ризику артеріальних і венозних тромбоемболічних захворювань (наприклад інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболія легень); гіпертензія.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, жовчно-кам'яна хвороба, холестатична жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: міжменструальні кровотечі, аменорея, зміна піхвового слизу, кандидоз, зміна розмірів міоми матки, погіршення симптоматики ендометріозу.
З боку шкірних покривів: вузлова еритема, висипання, хлоазма.
Алергічні реакції: дуже рідко - загострення реактивної системного червоного вовчака.
Інші: напруженість, біль, збільшення і виділення молока з молочних залоз; підвищення чутливості рогівки при носінні контактних лінз; затримка рідини в організмі, зміна маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів.
Способ применения и дозы
Всередину (по можливості в один і той же час доби), для попередження вагітності - 1 табл. на добу, починаючи з 1-5 дня менструації протягом 21 дня, потім - перерва 7 днів (менструальноподібна кровотеча), потім - прийом таблеток з наступної упаковки (навіть якщо кровотеча не припинилась); після пологів - негодуючим жінкам - через 21 день; після аборту - з 1 дня після операції.
Взаимодействия с другими препаратами
При спільному застосуванні спазмолітичні засоби, барбітурати, антибіотики (тетрациклін, ампіцилін, рифампіцин), гризеофульвін, проносні засоби, активні комплекси деяких лікарських рослин, в т.ч. звіробою, змінюють характер менструальної реакції або знижують ефективність.
Меры предосторожности при приеме
Якщо між прийомом таблеток минуло понад 36 що надійність контрацепції в цьому циклі не гарантовано.
При пропуску 1 табл. на першому або другому тижні циклу слід прийняти 2 табл. в наступний день і потім - регулярно.
При пропуску 2 табл. поспіль на першому або другому тижні циклу - по 2 табл. в наступні 2 дні і далі - регулярний прийом, використовуючи додаткові методи контрацепції до кінця циклу; при пропуску таблетки на третьому тижні циклу - додатково виключається 7-денну перерву.
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях серця неішемічної етіології, гіпертонії, цукровому діабеті, ускладненому судинними ураженнями, порушеннях функції нирок, епілепсії, хореї Сиденгама, бронхіальній астмі.
Слід враховувати, що протизаплідні засоби знижують толерантність до вуглеводів і підвищують потребу в інсуліні або пероральних протидіабетичних засобах.
Під час прийому потрібно медичний контроль не рідше ніж кожні 6 міс. Після перенесеного вірусного гепатиту застосування можливе не раніше ніж через 6 міс (при нормалізації печінкових функцій). У разі блювоти або діареї необхідно додаткове застосування механічного методу контрацепції. Під час прийому слід відмовитися від куріння (збільшується частота тромбоемболій різної локалізації, особливо у жінок старше 35 років).
Прийом слід припинити за 3 міс. до настання планованої вагітності, за 4 тижні до планованої операції і при тривалій іммобілізації (наприклад після травм), а також негайно при виникненні або посиленні мігренеподібного або незвично сильного головного болю, різкому погіршенні зору, підозрі на тромбоз або інфаркт мозку, різкому підвищенні артеріального тиску, жовтяниці або гепатиті без жовтяниці, генералізованому свербежі, появі або учащении епілептичних припадків.
Условия хранения
Список Б.: При температурі 15-30 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: