Описание фармакологического действия
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Показания к применению
Грибковые поражения ЦНС, в т.ч. менингит, генерализованный кандидоз (поражение эндокарда, глаз, дыхательных или мочевыводящих путей, брюшины); слизистых оболочек (рта, глотки, пищевода, бронхов, пищевода); генитальный кандидоз, микозы кожи (паховой области, стоп и др. локализаций), онихомикоз, в т.ч. отрубевидный лишай; профилактика грибковых инфекций у больных СПИДом, злокачественными новообразованиями.
Форма выпуска
капсули 150 мг; упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1;
капсули 150 мг; упаковка контурна чарункова 2, пачка картонна 1;
Склад
1 капсула містить флуконазолу 150 мг; у контурній чарунковій упаковці 1 або 2 шт., в картонній пачці 1 і 2 упаковки.
Фармакодинамика
Протигрибковий засіб, володіє високоспецифічний дією, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостерола клітин грибів у ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її ріст і реплікацію. Флуконазол, будучи Високовибірково для цитохрому P450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (у порівнянні з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому P450 окислювальні процеси в мікросомах печінки людини).
Не володіє антиандрогенной активністю. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на тлі імунодепресії), Cryptococcus neoformans і Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії).
Использование во время беременности
При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість.
Побочные действия
З боку органів ШКТ: нудота, больові відчуття в абдомінальній ділянці, діарея, гепатотоксичність.
Алергічні реакції: висип, анафілаксія.
Способ применения и дозы
Всередину
При вагінальному кандидозі: 150 мг 1 раз на місяць. При грибкових менінгітах: 200-400 мг / добу до зникнення симптомів і отримання негативних результатів посіву.
При кандидозі шкіри і слизових оболонок: 150 мг 1 раз на тиждень протягом 2-4 тижнів, при оніхомікозі - 150 мг 1 раз на тиждень протягом 3-12 міс.
При порушенні функції нирок (Cl креатиніну менше 50 мл / хв) необхідне зменшення дози в 2 рази.
Взаимодействия с другими препаратами
Збільшує концентрацію фенітоїну і циклоспорину в плазмі крові, уповільнює виведення (збільшує T1 / 2) пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (ризик розвитку гіпоглікемії). Рифампіцин на 20% зменшує T1 / 2.
При одночасному прийомі з кумариновими антикоагулянтами збільшується протромбіновий час.
Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначати хворим з порушенням функції печінки (необхідний контроль активності печінкових ферментів).
При токсичному ураженні печінки, появі висипу (у хворих з поверхневими мікозами), бульозних змін або многоформної еритеми слід відмінити препарат.
Особые указания при приеме
Лікування необхідно продовжувати до появи клініко-гематологічної ремісії. Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів. Лікування можна починати при відсутності результатів посіву або ін. лабораторних аналізів, але при їх наявності рекомендується відповідна корекція фунгіцидної терапії. У ході лікування необхідно контролювати показники крові, функцію нирок і печінки.
При виникненні порушень функції нирок і печінки слід припинити прийом препарату. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай оборотно, симптоми зникають після припинення терапії.
При виникненні шкірних висипань у хворих з імуносупресією необхідне ретельне спостереження, і в разі прогресування шкірної реакції лікування слід припинити (небезпека розвитку синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайєлла). Необхідний контроль протромбінового індексу при одночасному застосуванні з антикоагулянтами кумаринового ряду. Рекомендується здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, тому у хворих з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг / добу призводить до повільного збільшення концентрації циклоспорину в плазмі.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: