Описание фармакологического действия
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами головного и спинного мозга, мозжечка; и усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС.
Показания к применению
Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг; блістер 20, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Транквілізатор, похідне бензодіазепіну. Виявляє анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії пов'язаний з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС. Міорелакусуюча дія обумовлена також інгібуванням спінальних рефлексів. Може викликати антихолінергічний ефект.
Фармакокинетика
Всмоктування швидке. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. Зв'язування з білками плазми становить 98%. Проникає через плацентарний бар'єр, у спинномозкову рідину, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками - 70%.
Использование во время беременности
Протипоказано (особливо в I триместр вагітності). На період лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, розлади дихання центрального походження, важка дихальна недостатність, запаморочення, порушення свідомості, глаукома, міастенія, депресивні стани зі схильністю до самогубства, розлади рівноваги.
Побочные действия
Сонливість, стомлюваність, слабкість, запаморочення, локомоторна атаксія, ослаблення пам'яті, зниження здатності до концентрації уваги і швидкості реакції, зниження тонусу скелетних м'язів, ослаблення лібідо, гіпотонія, брадикардія, колапс, порушення мови, зору, сплутаність свідомості і дезорієнтація, втрата свідомості, парадоксальні реакції (психомоторне збудження, судоми, тривога, неспокій, безсоння, м'язовий тремор, агресивність), шкірні алергічні реакції, після в / в введення: тромбоз, флебіт, симптоми хвороби Рейно.
Способ применения и дозы
Таблетки: всередину, 5-20 мг в кілька прийомів короткочасно.
Алкогольний абстинентний синдром: по 10 мг 3 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 60 мг / добу.
Безсоння: 5-10 мг за півгодини до сну, короткочасно.
Спастичні стани м'язів: 5-15 мг / добу в декілька прийомів. При необхідності дозу можна збільшити до 60 мг.
Дітям: 2-3 років - 2-5 мг / добу в 2-3 прийоми, 4-7 років - 4-6 мг в 2-3 прийоми, 8-18 років - 5-8 мг в 2 прийоми.
Передозировка
Не описане.
Взаимодействия с другими препаратами
Ефект підсилюють протиепілептичні, антигістамінні, наркотичні знеболюючі засоби, нейролептики, трициклічні антидепресанти, симпато і холінолітики, алкоголь, міорелаксанти (d-тубокурарин та ін.), послаблює - нікотин. Циметидин, дисульфірам, ізоніазид - пролонгують (уповільнюють елімінацію); рифампіцин, фенобарбітал - скорочують дію (стимулюють біотрансформацію).
Меры предосторожности при приеме
Не можна вводити парентерально в станах шоку, коми, гострого отруєння алкоголем і після травм голови. При порушеннях функції печінки і нирок необхідна редукція доз. Літнім або ослабленим хворим рекомендується 1/2 звичайної дози.
З обережністю призначають особам з підвищеним ризиком формування лікарської залежності, з особливою обережністю - маленьким дітям (можливо розлад дихальної функції). У період лікування і раніше 5 днів після його закінчення не слід водити автомобіль, обслуговувати рухомі механічні пристрої, вживати алкоголь.
Особые указания при приеме
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з серцевою і дихальною недостатністю, органічними змінами головного мозку (у таких випадках рекомендується уникати парентерального введення діазепаму), при закритокутовій глаукомі і схильності до неї, при міастенії.
Потрібна особлива обережність при застосуванні діазепаму, особливо на початку лікування, у пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.
При відміні терапії дозу слід зменшувати поступово. При раптовій відміні діазепаму після тривалого застосування можливі неспокій, збудження, тремор, судоми.
Діазепам слід відмінити при розвитку парадоксальних реакцій (гостре збудження, тривожність, порушення сну і галюцинації).
Після в / м ін'єкції діазепаму можливе збільшення активності КФК в плазмі крові (що слід враховувати при диференціальної діагностики інфаркту міокарда).
Уникати в / а введення.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Діазепам може викликати уповільнення швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності.
Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: