Рекофол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой.

- введение в наркоз и поддержание общей анестезии;
- седация пациентов, находящихся на искусственном дыхании во время интенсивной терапии;
- седация во время проведения хирургических или диагностических процедур при регионарной или местной анестезии.

емульсія для внутрішньовенного введення 10 мг / мл; ампула 20 мл, піддон картонний 5, пачка картонна 1;

емульсія для внутрішньовенного введення 10 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонна 1;

емульсія для внутрішньовенного введення 10 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонна 1;

емульсія для внутрішньовенного введення 20 мг / мл; ампула 10 мл, пачка картонна 5;

емульсія для внутрішньовенного введення 20 мг / мл; флакон (флакончик) 50 мл, пачка картонна 1;

емульсія для внутрішньовенного введення 20 мг / мл; флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонна 1;

Пропофол на 97% зв'язується з білками плазми. Т1 / 2 після в / в інфузії - від 277 до 403 хв.

Кінетика пропофолу після в / в болюсної інфузії може бути представлена у вигляді моделі з трьох частин: швидка фаза розподілу (Т1 / 2 - 2-4 хв), β-фаза елімінації (Т1 / 2 - 30-60 хв) і γ-фаза елімінації (Т1 / 2 - 200-300 хв). У ході γ-фази зниження концентрації препарату в крові відбувається повільно внаслідок тривалого перерозподілу з жирової тканини. У клінічних умовах ця фаза не впливає на час пробудження.

Пропофол метаболізується переважно шляхом кон'югації в печінці при кліренсі близько 2 л / хв, а також поза печінки. Неактивніметаболіти виводяться здебільшого нирками (близько 88%).

При підтримці анестезії в звичайному режимі не спостерігалося значної кумуляції пропофолу після хірургічних процедур тривалістю до 5 годин.

Пропофол проходить через плацентарний бар'єр і може надавати гнітючю дію на плід. Протипоказаний під час вагітності, а також у високих дозах для анестезії при пологах (за винятком припинення вагітності).

Дані досліджень, проведених у годуючих матерів, показують, що невелика кількість пропофолу потрапляє в грудне молоко. Вважається, що це не становить небезпеки для немовляти, якщо мати приступає до грудного годування через кілька годин після введення пропофолу.

- Гіперчутливість;

- Дитячий вік: до 1 міс - для вступного наркозу і підтримки анестезії, до 16 років - для забезпечення седативного ефекту під час інтенсивної терапії.

Загальні

Іноді може бути гіпотензія і тимчасова зупинка дихання (можуть проявлятися в важкому ступені, особливо у пацієнтів із загальним погіршеним станом); в окремих випадках - епілептиформний рух, включаючи конвульсії і опістотонус (іноді протягом декількох годин або днів), набряк легенів; при пробудженні (в окремих випадках) - короткочасне порушення свідомості (іноді), дуже рідко - нудота, блювота, головний біль, післяопераційна лихоманка; в дуже рідкісних випадках - алергічні реакції, асоційовані з анафілактичний симптомами (виражена гіпотензія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, лицьова еритема); відзначалися брадикардія та нечисленні випадки зупинки серця (асистолія); в дуже рідкісних випадках при використанні пропофолу для седації під час інтенсивної терапії в дозах вище 4 мг / кг / год спостерігалися рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія або серцева недостатність, іноді зі смертельним результатом (див. «Застереження»); дуже рідко після введення пропофолу розвивався панкреатит (причинно-наслідковий взаємозв'язок не встановлений); відзначалися післяопераційний озноб, жар, відчуття холоду, ейфорія; зміна кольору сечі на зелений або червоно-коричневий, порушення сексуальної поведінки (після тривалого застосування); після багаторазового введення пропофолу спостерігалася легка тромбоцитопенія.

Місцеві

Зазвичай препарат добре переноситься. Найбільш частим небажаним ефектом є біль у місці ін'єкції, яку можна зменшити за допомогою введення препарату в одну з більших вен на передпліччі або в ліктьовій ямці. Рідко відзначаються флебіт і тромбоз вен. В окремих випадках можуть спостерігатися важкі тканинні реакції після паравенозного введення.

В / в.

Рекофол 10 мг / мл призначається тільки в / в. З метою зниження хворобливості ін'єкції початкову дозу Рекофолу безпосередньо перед введенням можна змішати в пластмасовому шприці з лідокаїном (10 мг / мл) з розрахунку 1 частина ін'єкції лідокаїну на 20 частин Рекофолу.

Всі дії з Рекофол 10 мг / мл та обладнанням, необхідним для його введення, повинні проводитися в умовах найсуворішої стерильності, оскільки Рекофол не містить будь-яких протимікробних консервантів і, як будь ліпідна емульсія, сприяє зростанню бактерій та інших мікроорганізмів.

Рекофол набирається в стерильний шприц в стерильних умовах безпосередньо після розкриття ампули або флакона, а потім негайно вводиться. Будь-які рідини, призначені спільно з Рекофол, слід вводити якомога ближче до катетера. Рекофол не вводиться через мікробіологічний фільтр.

Рекофол 10 мг / мл може вводитися як нерозведеним, так і розведеним для інфузії. Кожну ампулу або флакон перед ін'єкцією або розведенням слід уважно оглянути на предмет виявлення відхилень.

При виявленні будь-яких змін препарат використовувати не можна. Перед використанням злегка струсити. Залишки будь-яких розчинів слід знищувати.

Для забезпечення необхідної швидкості інфузії необхідно використовувати належне обладнання. Для цієї мети цілком придатні лічильники крапель, мірні інфузійні або шприцеві насоси. Використання звичайного інфузійного набору не дозволяє з достатнім ступенем надійності запобігти випадкове передозування. При визначенні максимального обсягу пропофолу в бюретці, необхідно враховувати небезпеку неконтрольованої інфузії. Одночасно з Рекофол 10 мг / мл дозволяється вводити хлорид натрію або розчин декстрози через Y-подібний конектор.

Рекофол 10 мг / мл можна розводити 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином декстрози для інфузій. Розводити слід не більше ніж у 5 разів (мінімальний вміст пропофолу 2 мг / мл), і використовувати з цією метою пакет з ПВХ або скляну пляшку для інфузій. Якщо використовується інфузійний пакет з ПВХ, то слід брати повний пакет і готувати розчин, відлив частину інфузійної рідини і замінивши її рівним об'ємом пропофолу. Особлива увага повинна приділятися приготуванню розчину в стерильних умовах безпосередньо перед введенням. Будь розведені розчини повинні бути використані протягом 6 годин після приготування.

Доза Рекофола® 10 мг / мл індивідуально підбирається досвідченим анестезіологом залежно від маси тіла пацієнта, чутливості до пропофолу та інших супутніх ліків. Рекофол® також використовується для седації при проведенні хірургічних і діагностичних процедур, і є досвід його застосування в поєднанні зі спінальною епідуральною анестезією. Рекомендується титрувати пропофол залежно від реакції пацієнта аж до появи клінічних ознак настання анестезії.

Дорослим

Вступна анестезія

Дозу Рекофола® 10 мг / мл слід титрувати індивідуально (20-40 мг пропофолу кожні 10 с) залежно від реакції пацієнта. Для введення в наркоз Рекофол 10 мг / мл може використовуватися у вигляді повільної болюсної ін'єкції або інфузії. Більшості дорослих пацієнтів молодше 55 років найімовірніше буде необхідно ввести пропофол у дозі 1,5-2,5 мг на 1 кг маси тіла. Більш літнім пацієнтам і пацієнтам з рівнем анестезіологічного ризику по ASA (Американське товариство анестезіологів) 3 і 4 ступеня, особливо при ослабленій серцевої функції, знадобляться менші дозування, і загальна доза Рекофолу 10 мг / мл може бути скорочена до мінімальної: 1 мг пропофолу на 1 кг маси тіла.

Таким пацієнтам препарат слід вводити з меншою швидкістю - приблизно 2 мл (або 20 мг) кожні 10 с. Загальна доза може бути скорочена при більш низькій швидкості введення (20-50 мг / хв).

Підтримка загальної анестезії

Анестезія підтримується завдяки введенню Рекофолу 10 мг / мл допомогою постійної інфузії або повторюваних болюсних ін'єкцій для забезпечення достатньої анестезії.

Постійна інфузія

Необхідна швидкість інфузії в різних пацієнтів помітно коливається. Для підтримки загальної анестезії слід призначати пропофол у дозі 4-12 мг / кг / год. Більш літнім, ослабленим пацієнтам, а також пацієнтам з гіповолемією або з ASA 3 і 4 ступеня слід скорочувати дозу до 4 мг / кг / год. При настанні анестезії (приблизно протягом перших 10-20 хв) деяким пацієнтам може бути показана злегка підвищена швидкість інфузії (8-10 мг / кг / год).

Повторювані болюсні ін'єкції: болюсні ін'єкції в дозі 25-50 мг (2,5-5,0 мл) залежно від реакції пацієнта. Літнім пацієнтам не слід призначати швидкі болюсні ін'єкції (одиничні або повторювані), оскільки це може призвести до серцево-легеневої недостатності.

Забезпечення седативного ефекту для пацієнтів на штучному диханні під час інтенсивної терапії

Для седації під час інтенсивної терапії рекомендується вводити пропофол шляхом постійної інфузії. Швидкість інфузії визначається бажаної глибиною седації. У більшості пацієнтів можна домогтися достатнього рівня седації при дозі пропофолу 0,3-4 мг / кг / год. Фахівцям, що призначає препарат, рекомендується, по можливості, не перевищувати дозу в 4 мг / кг / год.

Тривалість постійних інфузій пропофолу не повинна перевищувати 7 днів. Для забезпечення седації у відділеннях інтенсивної терапії не рекомендується вводити пропофол за допомогою систем TCI (цільова контрольована інфузія).

Седація при проведенні хірургічних і діагностичних процедур

Дозу слід підбирати індивідуально. Достатня седація для проведення хірургічних і діагностичних процедур звичайно досягається введенням спочатку 0,5-1 мг / кг / год протягом 1-5 хв, а потім підтримується постійною інфузією при швидкості 1-4,5 мг / кг / год. Якщо виникає необхідність отримання більшого седативного ефекту, то додатково можна ввести болюсну дозу пропофолу в 10-20 мг. Пацієнтам з ASA 3 і 4 ступеня і пацієнтам похилого віку часто буває досить більш низьких доз пропофолу.

Дітям

Введення в наркоз

Пропофол не призначається дітям молодше 1 міс.

Для введення в наркоз дозу Рекофолу 10 мг / мл слід повільно титрувати залежно від реакції пацієнта до появи клінічних ознак настання анестезії. Дозування слід підбирати залежно від віку та / або маси тіла. Більшості пацієнтів старше 8 років для введення в наркоз найімовірніше буде достатньо дози приблизно 2,5 мг Рекофолу 10 мг / мл на кг маси тіла. Необхідна доза для пацієнтів молодше цього віку може бути вище (2,5-4 мг / кг). Зважаючи на відсутність клінічних даних щодо дітей групи підвищеного ризику (ASA 3 і 4 ступеня), таким пацієнтам призначаються більш низькі дози Рекофола10 мг / мл.

Підтримка загальної анестезії

Пропофол не призначається дітям молодше 1 міс.

Анестезія підтримується завдяки введенню Рекофолу допомогою постійної інфузії або повторюваних болюсних ін'єкцій. Дозування повинно підбиратися індивідуально, але для досягнення необхідної анестезії достатня швидкість інфузії звичайно становить 9-15 мг / кг / год. Для дітей з ASA 3 і 4 ступеня дані відсутні.

Пацієнтам молодше 3 років може бути необхідна більш висока доза з діапазону рекомендованих в порівнянні з більш старшими дітьми. Дозу слід підбирати індивідуально і приділяти особливу увагу забезпеченню належного знеболення (див. Також).

За даними досліджень підтримки загальної анестезії, у дітей молодше 3 років тривалість застосування препарату становила найчастіше близько 20 хв при максимальному показнику, рівному 75 хв. Отже, не слід перевищувати максимальну тривалість, складову приблизно 60 хвилин, за винятком тих випадків, коли показано більш тривале застосування, наприклад при злоякісній гіпертермії, при якій необхідно уникати використання інгаляційних анестетиків.

Седація при інтенсивній терапії, хірургічних і діагностичних процедурах

Пропофол для седації при інтенсивній терапії не призначається пацієнтам віком до 16 років. При використанні пропофолу без урахування рекомендацій спостерігалися випадки розвитку серйозних побічних ефектів (включаючи смертельні наслідки), хоча наявність причинного взаємозв'язку між цими явищами і застосуванням пропофолу не було доведено. Побічні ефекти найчастіше зустрічалися у дітей з інфекціями дихальних шляхів при призначенні доз, що перевищують рекомендовані дози для дорослих.

Симптоми: пригнічення серцево-судинної і дихальної систем.

Лікування: при пригніченні дихальної системи рекомендується ШВЛ (кисень), при пригніченні серцевої діяльності слід змінити положення пацієнта таким чином, щоб його голова знаходилася вище, а ноги нижче.

При необхідності можливе введення вазопресорів і плазмозамінних засобів або розчинів електролітів (наприклад розчин Рінгера).

Спільне застосування пропофолу із засобами для премедикації, інгаляційними препаратами або анальгетиками може посилити анестезію, а також побічні реакції з боку серцево-судинної системи.

Одночасне використання опадів може посилити гальмівну дію пропофолу на дихання (зупинка дихання може виникати частіше і відрізнятися більшою тривалістю).

Концентрація пропофолу в крові може тимчасово зростати після введення фентанілу (коригувати підтримуючу дозу немає необхідності). У пацієнтів, які отримують циклоспорин, при введенні ліпідовмістких емульсій, подібних Рекофолу, в деяких випадках спостерігалася лейкоенцефалопатія.

При використанні Рекофолу як доповнення до засобів для місцевої анестезії можуть виявитися достатніми більш низькі дози пропофолу.

Застосування препарату можливо лише фахівцями-анестезіологами. Під час введення препарату пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом для виявлення ранніх ознак можливої гіпотензії, обструкції дихальних шляхів, гіповентиляції і недостатнього насичення крові киснем.

З обережністю застосовують у літніх або ослаблених пацієнтів, при захворюваннях серцево-судинної системи, дихальних шляхів, нирок або печінки, при супутньої гіповолемії, у дітей.

Пропофол не рекомендується використовувати для загальної анестезії дітей молодше 1 міс. Не рекомендується застосовувати для введення в наркоз у дітей від 1 міс до 3 років у зв'язку з труднощами точного введення малих обсягів препарату. Особливу обережність необхідно дотримуватися при використанні пропофолу для анестезії дітей до 3 років, хоча наявні на даний момент факти не свідчать про суттєві відмінності, з точки зору безпеки, в порівнянні з введенням пропофолу дітям старше 3 років.

Безпека та ефективність пропофолу для седації дітей молодше 16 років не були доведені. Незважаючи на відсутність доказів причинно-наслідкового взаємозв'язку, під час неліцензійного застосування препарату реєструвалися серйозні побічні ефекти (включаючи смертельні наслідки) при седації пацієнтів молодше 16 років. До цих побічних дій відносяться, зокрема, розвиток метаболічного ацидозу, гіперліпідемія, некроз скелетних м'язів і / або серцева недостатність.

Такі побічні дії найчастіше спостерігалися у дітей з інфекціями дихальних шляхів, які отримували препарат для седації у відділенні інтенсивної терапії в дозах, що перевищують рекомендовані межі для дорослих.

Також дуже рідко повідомлялося про випадки метаболічного ацидозу, рабдоміолізу, гіперкаліємії і / або швидко прогресуючої серцевої недостатності (іноді зі смертельним результатом) серед дорослих пацієнтів, які отримували препарат протягом більш 58 ч в дозах, що перевищують 5 мг / кг / год. Це більше, ніж максимальна доза в 4 мг / кг / год, рекомендована в даний час для седації під час інтенсивної терапії. Серцева недостатність у таких випадках зазвичай не знімалася инотропной терапією. Фахівцям, що призначає препарат, рекомендується по можливості не перевищувати дозу в 4 мг / кг / год, яка буває достатньою для седації пацієнтів з штучною вентиляцією при проведенні інтенсивної терапії (при тривалості лікування більше 1 дня).

Фахівці повинні бути готові до розвитку подібних небажаних ефектів, і при першій появі симптомів їм необхідно скоротити дозу або перейти на інший седативний препарат.

Пропофол не володіє ваголітичні активністю, і його застосування супроводжувалося випадками брадикардії, іноді глибокою, а також асистолії. Слід розглянути можливість в / в введення антихолінергічного засобу перед вступним наркозом або під час підтримки анестезії, особливо при використанні пропофолу спільно з іншими ЛЗ, здатними викликати брадикардію, а також у випадках ймовірного переважання вагусного тонусу.

В якості емульгатора Рекофол містить яєчний лецитин. У результаті розчинення утворюється лізолецитин - сполука, у якого in vitro були виявлені гемолітичні властивості. У клінічних умовах, навіть при повному розчиненні, ризик розвитку гемолізу залишається низьким, якщо дотримуються рекомендовані дозування. При наявності патологій (печінкової та / або ниркової недостатності) при низькій концентрації альбуміну цей ризик зростає, і тому слід регулярно перевіряти відповідні показники.

Особливі запобіжні заходи слід дотримуватися при введенні препарату пацієнтам з високим внутрічерепним тиском і низьким показником середнього АТ, тому існує ризик значного зниження внутрішньочерепного перфузійного тиску.

Враховуючи, що препарат являє собою ліпідну емульсію, при введенні пацієнтам з порушеннями метаболізму ліпідів, в т.ч. патологічної гіперліпідемією, необхідна особлива обережність.

При призначенні Рекофолу пацієнтам з особливим ризиком надлишку жирів слід спостерігати за показниками концентрації ліпідів крові і, при необхідності, скоротити дозу. Якщо пацієнт крім Рекофолу отримує інші парентеральні ліпідні емульсії, при підрахунку загального споживання жирів слід враховувати кількість жиру, що міститься в Рекофол. Необхідно стежити за концентрацією ліпідів у всіх пацієнтів, що знаходяться на седації більше 3 днів.

У пацієнтів, які страждають на епілепсію, пропофол може викликати судоми. Перед проведенням анестезії у пацієнтів з епілепсією необхідно упевнитися в тому, що пацієнтові були дані необхідні протиепілептичні засоби. При лікуванні електрошоком використовувати пропофол не рекомендується.

Для забезпечення достатньої аналгезії слід додатково застосовувати анальгетичні засоби (власним анальгетичним ефектом пропофол не володіє). Необхідно дочекатися повного пробудження пацієнта після загальної анестезії перед відключенням його від приладів. Слід зазначити, що наслідки загальної анестезії можуть погіршити здатність пацієнта сприймати післяопераційні інструкції.

Після введення препарату за пацієнтом необхідно уважно спостерігати протягом досить тривалого періоду. Пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами та механізмами і працювати тільки під ретельним наглядом.

При виписці з лікарні пацієнта слід супроводити додому. Пацієнту слід рекомендувати відмовитися від споживання алкоголю.

Оскільки Рекофол не містить консервантів, що перешкоджають росту хвороботворних бактерій та інших мікроорганізмів, розведення, а також введення препарату необхідно проводити в асептичних умовах. Будь рідкі розчини, застосовувані одночасно з Рекофол, слід вводити якомога ближче до місця розташування канюлі. Препарат не слід вводити через мікробіологічний фільтр.

Відповідно до загальних рекомендацій щодо використання ліпідних емульсій тривалість інфузії нерозведеного пропофолу не повинна перевищувати 12 год за один раз.

Рекофол 20 мг / мл не слід змішувати ні з якими іншими розчинами або інфузійними рідинами.

Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі 2-25 ° C. (Не заморожувати)

36 мес.

N Нервная система

N01 Анестетики

N01A Препараты для общей анестезии

N01AX Другие препараты для общей анестезии

N01AX10 Propofol