Флексид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Левофлоксацин является противомикробным бактерицидным препаратом широкого спектра дейстивия, блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляет синтез ДНК.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату промежуточно чувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
К левофлоксацину нечувствительны Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы).

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

- инфекции лор-органов (острый синусит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, внебольничная пневмония);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей и почек;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (включая пиелонефрит);
- простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 5, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 5, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 5, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 5, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 7, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 7, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 250 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 5, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 5, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 5, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 5, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 7, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 7, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

Склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
левофлоксацин (у формі гемігідрату) 250 мг, 500 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, кроскармелоза натрію, гліцерил дібегенат
оболонка: гіпромелоза, гипролоза, макрогол 6000, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, титану діоксид, тальк в блістері по 5, 7 або 10 таблеток; в пачці картонній 1, 2, 3 або 5 блістерів.

Левофлоксацин є протимікробним бактерицидним препаратом широкого спектру дії, блокує ДНК-гіразу і топоізомеразу IV, пригнічує синтез ДНК.

Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus haemolyticus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; інших мікроорганізмів: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

До препарату проміжно чутливі аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

До левофлоксацину нечутливі Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами).

Всмоктування

При прийомі всередину левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується з ЖКТ.
Біодоступність препарату приблизно становить 100%. Cmax в плазмі досягаються протягом 1 години.

Прийом їжі практично не впливає на всмоктування левофлоксацину.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми - 30-40%. Кумуляції левофлоксацину при прийомі в дозі 500 мг 1 раз / практично не відзначається. Незначна кумуляція левофлоксацину відзначається при прийомі в дозі 500 мг 2 Css досягається протягом 3 днів.

При прийомі всередину левофлоксацину в дозі 500 міліграм Cmax в слизовій оболонці бронхів і бронхіальному секреті досягаються приблизно через 1 год після прийому препарату і складають 8.3 мкг / мл і 10.8 мкг / мл відповідно; Cmax в тканини легенів досягається через 4-6 год після прийому препарату і становить приблизно 11.3 мкг / мл. Концентрації в легенях перевищують концентрації в плазмі. Левофлоксацин погано потрапляє у спинномозкову рідину.

Середні концентрації препарату в сечі через 8-12 годин після прийому разових доз 150 мг, 300 мг або 500 мг становлять 44 мг / л, 91 мг / л і 200 мг / л відповідно.

Метаболізм

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою з утворенням десметил-левофлоксацину і левофлоксацин-N-оксиду. На частку цих метаболітів припадає менше 5% дози, що виділяється через нирки.

Виведення

В результаті прийому внутрішньо левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно (T1 / 2 - 6-8 год). Виведення препарату в основному здійснюється нирками (> 85% введеної дози).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Порушення функції нирок впливає на фармакокінетику левофлоксацину. Виведення через нирки знижується разом зі зниженням функції нирок і, відповідно, T1 / 2 збільшується, що показано в наведеній таблиці.

Кліренс

креатиніну (мл/хв) T1/2 (г)
< 20 35
20-40 27
50-80 9

Фармакокінетика левофлоксацину у пацієнтів похилого віку не має значущих відмінностей, за винятком тих, які пов'язані зі змінами кліренсу креатиніну.

- підвищена чутливість до левофлоксацину або інших хінолонів, та / або до інших компонентів препарату;

- епілепсія;

- ураження сухожилля, що виникли при раніше проводився лікуванні фторхінолонами;

- дитячий та підлітковий вік (до 18 років);

- вагітність і період лактації.

З обережністю: при призначенні левофлоксацину в поєднанні з препаратами, що впливають на тубулярну секрецію, такими як пробенецид і циметидин, особливо при лікуванні хворих з порушеннями функції нирок.

При лікуванні хворих з схильністю до епілептичних припадків, під час лікування фенбуфеном й аналогічними НПЗП або лікарськими засобами, які знижують поріг епілептичних припадків, як наприклад теофілін. У хворих з латентними або явними порушеннями активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (у зв'язку з небезпекою розвитку гемолітичних реакцій).

Частота виникнення характеризується як: дуже поширені (> 10%); поширені (1-10%); непоширені (0,1-1%); рідкісні (0,01-0,1%) і дуже рідкі (<0,01%).

Алергічні реакції: непоширені - свербіж, висипи; рідкісні - кропив'янка, бронхоспазм, задишка; дуже рідкісні - ангіоневротичний набряк, гіпотонія, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, фотосенсибілізація; окремі випадки - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), мультиформна еритема.

З боку травної системи, обміну речовин: поширені - нудота, діарея (у т.ч. з домішкою крові), підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ); непоширені - зниження апетиту, блювання, біль у животі, диспепсія, гіпербілірубінемія; рідкісні - ентероколіт, псевдомембранозний коліт; дуже рідкісні - гіпоглікемія, гепатит.

З боку нервової системи: непоширені - головний біль, запаморочення, порушення сну; рідкісні - парестезії, тремор, тривожний стан, збудження, сплутаність свідомості, судоми; дуже рідкісні - галюцинації, екстрапірамідні порушення та інші порушення координації.

З боку органів чуття: дуже рідкісні - порушення зору, слуху, нюху, смакової і тактильної чутливості.

З боку ССС: рідкісні - тахікардія, гіпотонія; дуже рідкісні - судинний колапс.

З боку кістково-м'язової системи: рідкісні - артралгія, міалгія, тендиніт; дуже рідкісні - розрив сухожилля (наприклад ахіллового сухожилля); м'язова слабкість (має особливе значення для хворих на міастенію); окремі випадки - рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: непоширені - гіперкреатинінемія; дуже рідкісні - інтерстиціальний нефрит, погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності.

З боку системи крові та органів кровотворення: поширені - еозинофілія, лейкопенія; рідкісні - нейтропенія, тромбоцитопенія; дуже рідкісні - агранулоцитоз; окремі випадки - гемолітична анемія, панцитопенія.

Інші: непоширені - астенія; дуже рідкісні - лихоманка, васкуліт.

Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. В / в, повільно. При гострому синуситі - по 500 мг 1 раз на добу протягом 10-14 днів.

При загостренні хронічного бронхіту - по 250-500 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. При пневмонії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 7-14 днів.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів.

При інфекціях шкіри і м'яких тканин - всередину по 250-500 мг 1-2 рази на добу; в / в, по 500 мг 2 рази на добу, протягом 7-14 днів.

При септицемії / бактеріємії - по 500 мг 1-2 рази на добу протягом 10-14 днів. При інтраабдомінальній інфекції - по 500 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору).

При хронічному бактеріальному простатиті - по 500 мг 1 раз на добу протягом 28 днів.

При туберкульозі (у складі комплексної терапії) - по 500 мг 1-2 рази на добу, курс лікування - до 3 міс. Після в / в введення через кілька днів можливий перехід на прийом всередину в тій же дозі.

При захворюваннях нирок дозу знижують у відповідності зі ступенем порушення їх функції: при КК 20-50 мл / хв - по 125-250 мг 1-2 рази на добу, 10-19 мл / хв - 125 мг 1 раз на 12-48 годин, менш 10 мл / хв (включаючи гемодіаліз) - 125 мг через 24 або 48 год.

Симптоми; нудота, ерозії слизових оболонок ШКТ, сплутаність свідомості, запаморочення, втрата свідомості і судоми.

Лікування: симптоматичне; контроль параметрів ЕКГ; гемодіаліз неефективний; специфічного антидоту немає.

Солі заліза, антациди, що містять магній або алюміній, знижують абсорбцію левофлоксацину.

Сукралфат знижує біодоступність левофлоксацину.

Не виявлено фармакокінетичної взаємодії між левофлоксацином і теофіліном. Однак при супутньому застосуванні хінолонів, теофіліну, і НПЗП може знижуватися поріг судомної готовності.

У присутності фенбуфену концентрації левофлоксацину приблизно на 13% вище, ніж при його застосуванні у вигляді монотерапії.

При супутньому застосуванні левофлоксацину T1 / 2 циклоспорину збільшується на 33%.

При одночасному прийомі левофлоксацину і антагоністів вітаміну К (наприклад, варфарин), спостерігається підвищення параметрів згортання крові (ПВ) та / або кровотечі.

Таблетки Флексід® необхідно приймати за 2 години до або через 2 години після прийому солей заліза, антацидів і сукралфату, оскільки може мати місце зниження його абсорбції. При необхідності одночасного застосування сукралфат слід приймати через 2 години після прийому таблеток Флексід®.

У пацієнтів, які одночасно приймають антагоністи вітаміну К, необхідно контролювати параметри згортання крові.

У рідкісних випадках, спостережуваних під час лікування хінолонами, тендиніт може іноді привести до розриву зв'язок, особливо ахіллового сухожилля. Цей побічний ефект виявляється протягом 48 годин після початку терапії. Для людей похилого віку та пацієнтів, що приймають ГКС, існує підвищена небезпека розвитку тендиніту. Тому під час лікування левофлоксацином необхідний ретельний контроль стану таких хворих.

Якщо є підозра на тендиніт (необхідно повідомити хворим про його симптоми), прийом таблеток Флексід® необхідно негайно припинити і розпочати відповідне лікування (наприклад, іммобілізація). Діарея (особливо важка, стійка й / або з домішками крові) під час або після прийому таблеток Флексід® може бути симптомом захворювання, що викликається Clostridium difficile, найтяжчою формою якої є псевдомембранозний коліт.

Якщо є підозра на псевдомембранозний коліт, прийом таблеток Флексід® слід негайно припинити і провести симптоматичне лікування (наприклад, призначити ванкоміцин перорально). У цьому стані препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані. Для лікування госпітальних інфекцій, викликаних P.aeruginosa, необхідна комбінована терапія.

Під час лікування препаратом Флексід® необхідно уникати прямого сонячного й штучного УФ-випромінювання (солярій), щоб уникнути фотосенсибілізації.

Вплив на здатності до концентрації уваги. Слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

При температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона

J01MA Фторхинолоны

J01MA12 Levofloxacin