Описание фармакологического действия
Обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга и устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМКА и ГАМКB рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие проявляется в способности оказывать умеренно выраженный эффект, проявляющийся в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексобарбитала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, он улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема препарата отмечено улучшение зрения (проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения).
Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена (что указывает на иммуностимулирующие свойства), но в то же время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие проявляется при однократной дозе, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Имеет низкую токсичность, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Показания к применению
- заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
- невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
- нарушения процесса обучения;
- депрессия легкой и средней степени тяжести;
- психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
- судорожные состояния;
- ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
- профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
- коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности;
- коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
- хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Форма выпуска
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 100 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
таблетки 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3;
Склад
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
фенотропіл (N-карбамоілметіл-4-феніл-2-піролідон) 50 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 80,5 мг; крохмаль картопляний - 18 мг; кальцію стеарат - 1,5 мг
у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої 10 шт.; в пачці картонній 1 або 3 упаковки.
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
фенотропіл (N-карбамоілметіл-4-феніл-2-піролідон) 100 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - 51,52 мг; крохмаль картопляний - 46,48 мг; кальцію стеарат - 2 мг
у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої 10 шт.; в пачці картонній 1 або 3 упаковки.
Фармакодинамика
Має виражену антиамнестичну дію, надає прямий активуючий вплив на інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, покращує концентрацію уваги і розумову діяльність, полегшує процес навчання, підвищує швидкість передачі інформації між півкулями головного мозку і стійкість тканин мозку до гіпоксії і токсичного впливу, виявляє протисудомну дію і анксіолітичну активність, регулює процеси активації і гальмування ЦНС, покращує настрій.
Робить позитивний вплив на обмінні процеси і кровообіг мозку, стимулює окислювально-відновні процеси, підвищує енергетичний потенціал організму за рахунок утилізації глюкози, покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку. Підвищує вміст норадреналіну, дофаміну і серотоніну в мозку, не впливає на рівень вмісту ГАМК, не зв'язується з ГАМКА і ГАМКB рецепторами, не чинить помітного впливу на спонтанну біоелектричну активність мозку.
Не впливає на дихання і серцево-судинну систему, виявляє невиражений діуретичний ефект, має анорексигенну активність при курсовому застосуванні.
Стимулююча дія проявляється у здатності чинити помірно виражений ефект, яка у відношенні рухових реакцій, у підвищенні фізичної працездатності, у вираженому антагонізмі каталептичну дії нейролептиків, а також в ослабленні вираженості снодійного ефекту етанолу та гексобарбіталу.
Психостимулююча дія переважає в ідеаторній сфері.
Помірний психостимулюючий ефект препарату поєднується із анксіолітичною активністю, він покращує настрій, виявляє деякий аналгезуючий ефект, підвищуючи поріг больової чутливості.
Адаптогенна дію проявляється в підвищенні стійкості організму до стресу в умовах надмірних психічних і фізичних навантажень, при стомлюваності, гіпокінезії та іммобілізації, при низьких температурах.
На фоні прийому препарату відзначене поліпшення зору (проявляється у збільшенні гостроти, яскравості і полів зору).
Покращує кровопостачання нижніх кінцівок.
Стимулює вироблення антитіл у відповідь на введення антигену (що вказує на імуностимулюючі властивості), але в той же час не сприяє розвитку гіперчутливості негайного типу і не змінює алергічну запальну реакцію шкіри, викликану введенням чужорідного білка.
При курсовому застосуванні не розвивається лікарська залежність, толерантність, "синдром відміни".
Дія проявляється при одноразовій дозі, що важливо при застосуванні препарату в екстремальних умовах.
Не володіє тератогенними, мутагенними, канцерогенними і ембріотоксичними властивостями. Має низьку токсичність, летальна доза в гострому експерименті становить 800 мг / кг.
Фармакокинетика
Швидко всмоктується, проникає в різні органи і тканини, легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Cmax в крові досягається через 1 год, T1 / 2 становить 3-5 годин. Не метаболізується в організмі. Виводиться в незміненому вигляді: приблизно 40% - із сечею і 60% - з жовчю і потом.
Использование во время беременности
Не слід призначати при вагітності та годуванні груддю через відсутність даних клінічних досліджень.
Противопоказания к применению
Індивідуальна непереносимість.
Побочные действия
Безсоння (у випадку прийому препарату пізніше 15 годин). У деяких хворих в перші 1-3 дні прийому можливі психомоторне збудження, гіперемія шкіряних покривів, відчуття тепла, підвищення АТ.
Способ применения и дозы
Всередину, відразу після їжі. Доза та тривалість лікування повинні визначатися лікарем. Дози варіюють залежно від особливостей стану хворого. Середня разова доза становить від 100 до 250 мг; середня добова доза від 200 до 300 мг. Максимальна допустима доза - 750 мг / добу.
Рекомендується добову дозу понад 100 мг розділяти на два прийоми. Тривалість лікування може варіювати від 2 тижнів до 3 місяців, в середньому - 30 днів. При необхідності курс може бути повторений через 1 міс.
Для підвищення працездатності - 100-200 мг одноразово в ранкові години, протягом 2 тижнів (для спортсменів - 3 дні).
Рекомендована тривалість лікування для хворих з аліментарно-конституційним ожирінням становить 30-60 днів у дозі 100-200 мг один раз на день (в ранкові години).
Не рекомендується приймати Фенотропіл® пізніше 15 годин.
Передозировка
Випадків передозування не відзначалося.
Лікування: симптоматична терапія.
Взаимодействия с другими препаратами
Фенотропіл® може посилювати дію препаратів, що стимулюють ЦНС, антидепресантів та інших ноотропних препаратів.
Меры предосторожности при приеме
З обережністю застосовують у хворих з тяжкими органічними ураженнями печінки і нирок, тяжким перебігом артеріальної гіпертензії, у хворих з вираженим атеросклерозом, у хворих, які перенесли раніше панічні атаки, гострі психотичні стани, що протікають з психомоторним збудженням - внаслідок можливості загострення тривоги, паніки, галюцинацій і марення, а також у хворих, схильних до алергічних реакцій на ноотропні препарати групи піролідону.
При надмірному психо емоційному виснаженні на фоні хронічного стресу і стомлення, хронічного безсоння одноразовий прийом Фенотропіла® в першу добу може спричинити різку потребу в сні. Таким хворим в амбулаторних умовах слід рекомендувати починати курсове приймання препарату в неробочі дні.
Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: