Описание фармакологического действия
Обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга и устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМКА и ГАМКB рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие проявляется в способности оказывать умеренно выраженный эффект, проявляющийся в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексобарбитала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, он улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема препарата отмечено улучшение зрения (проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения).
Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена (что указывает на иммуностимулирующие свойства), но в то же время не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие проявляется при однократной дозе, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Имеет низкую токсичность, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Показания к применению
- заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
- невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
- нарушения процесса обучения;
- депрессия легкой и средней степени тяжести;
- психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
- судорожные состояния;
- ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
- профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
- коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности;
- коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
- хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Форма выпуска
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 5 кг, мішок (мішок) паперовий 1;
Фармакодинамика
Ноотропний препарат. Надає виражену антиамнестична дія, активує інтегративну діяльність головного мозку, сприяє консолідації пам'яті, покращує концентрацію уваги і розумову діяльність, полегшує процеси навчання, прискорює передачу інформації між півкулями головного мозку, підвищує стійкість тканин мозку до гіпоксії і токсичного впливу, виявляє протисудомну дію і анксіолітичну активність , регулює процеси активації і гальмування ЦНС, покращує настрій.
Фенотропіл® робить позитивний вплив на обмінні процеси і кровообіг головного мозку, стимулює окислювально-відновні процеси, підвищує енергетичний потенціал організму за рахунок утилізації глюкози, покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку. Підвищує вміст норадреналіну, допаміну і серотоніну в головному мозку.
Не впливає на рівень вмісту GABA, не зв'язується з GABAA- і GABAВ-рецепторами, не чинить помітного впливу на спонтанну біоелектричну активність мозку.
Фенотропіл® не робить впливу на дихальну и серцево-судинну системи. Надає слабовиражену діуретічну дію. Володіє анорексигенною активністю при курсовому застосуванні.
Фенотропіл® надає помірну активуючу дію відносно рухових реакцій, підвищує фізичну працездатність, має виражений антагонізмом щодо каталептичної дії нейролептиків, зменшує вираженість снодійного ефекту етанолу та гексеналу.
Психостимулююча дія фенотропілу переважає в ідеаторній сфері. Помірний психоактивуючий ефект препарату поєднується із анксіолітичною активністю. Фенотропіл® підвищує настрій, виявляє аналгезуючий ефект, підвищуючи поріг больової чутливості.
Фенотропіл® виявляє стимулюючу дію, підвищуючи стійкість організму до стресу в умовах підвищених психічних і фізичних навантажень, при стомлюваності, гіпокінезії та іммобілізації, при низьких температурах.
На тлі застосування фенотропілу відзначається поліпшення зору (збільшення гостроти, яскравості і полів зору).
Фенотропіл® покращує кровопостачання нижніх кінцівок.
Фенотропіл® стимулює вироблення антитіл у відповідь на введення антигену, що вказує на його імуностимулюючі властивості, але в той же час не викликає розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу і не змінює алергічну запальну реакцію шкіри, викликану введенням чужорідного білка.
При курсовому застосуванні фенотропілу не розвивається лікарська залежність і толерантність. При відміні препарату не відзначено розвиток синдрому відміни.
Дія фенотропілу проявляється вже після одноразового прийому, що важливо при застосуванні препарату в екстремальних умовах.
Фармакокинетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ, розподіляється в різних органах і тканинах, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Абсолютна біодоступність препарату при прийомі внутрішньо становить 100%. Cmax в крові досягається через 1 год.
Метаболізм і виведення
Фенілпірацетам не метаболізується в організмі і виводиться у незміненому вигляді. Близько 40% виводиться з сечею, 60% - з жовчю і потом. Е1.2 становить 3-5 год.
Противопоказания к применению
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з тяжкими органічними ураженнями печінки і нирок, тяжким перебігом артеріальної гіпертензії, при вираженому атеросклерозі; пацієнтам, що перенесли раніше панічні атаки, гострі психотичні стани, що супроводжуються психомоторним збудженням (тому можливе загострення тривоги, паніки, галюцинацій і марення); пацієнтам, схильним до алергічних реакцій на ноотропні препарати групи піролідону.
Побочные действия
З боку ЦНС: безсоння (при прийомі препарату після 15 год).
У деяких хворих в перші 3 дні прийому - психомоторне збудження, гіперемія шкіряних покривів, відчуття тепла, підвищення АТ.
Взаимодействия с другими препаратами
Фенотропіл® може посилювати дію препаратів, що стимулюють ЦНС, антидепресантів і ноотропних препаратів.
Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: