Зорстат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Производители: Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)
Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
Класс заболеваний
- Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- Повторный инфаркт миокарда
- Атеросклеротическая болезнь сердца
- Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- Чистая гиперхолистеринемия
- Смешанная гиперлипидемия
- Гиперлипидемия неуточненная
Клинико-фармакологическая группа
- Гиполипидемические препараты
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
Фармакологическая группа
- Статины
Таблетки пероральные Зорстат (Zorstat)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Содержание
- Описание фармакологического действия
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика препарата
- Фармакокинетика препарата
- Использование во время беременности
- Противопоказания к применению
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Меры предосторожности при приеме
- Условия хранения
- Срок годности
Описание фармакологического действия
Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит симвастатина специфически ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку переход ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой раннюю стадию биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно способствовать накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.
Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.
Снижает содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме крови. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска.
Начало эффекта наблюдается в течение 2 нед, максимальный терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза); комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой; профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Форма выпуска
Зорстат
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 7, коробка (коробочка) картонна 4
Зорстат
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; блістер 7, коробка (коробочка) картонна 4
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 7, коробка (коробочка) картонна 4
Зорстат
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг; блістер 7, коробка (коробочка) картонна 4
Фармакодинамика
Є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксид кислотного похідного - основного метаболіту. Активний метаболіт симвастатину специфічно інгібує ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, що каталізує реакцію утворення мевалоната з ГМГ-КоА. Оскільки перехід ГМГ-КоА в мевалонат являє собою ранню стадію біосинтезу холестерину, то застосування симвастатину не має сприяти накопиченню в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі.
Знижує вміст тригліцеридів, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і загального холестерину в плазмі крові. Підвищує концентрацію ЛПВЩ і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ. Знижує рівень загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у випадках гетерозиготною сімейною і несімейною форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищений вміст холестерину є фактором ризику.
Початок ефекту спостерігається протягом 2 тижнів, максимальний терапевтичний ефект - протягом 4-6 тижнів.
Знижує вміст тригліцеридів, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і загального холестерину в плазмі крові. Підвищує концентрацію ЛПВЩ і зменшує співвідношення ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВЩ. Знижує рівень загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у випадках гетерозиготною сімейною і несімейною форм гіперхолестеринемії, при змішаній гіперліпідемії, коли підвищений вміст холестерину є фактором ризику.
Початок ефекту спостерігається протягом 2 тижнів, максимальний терапевтичний ефект - протягом 4-6 тижнів.
Фармакокинетика
Після прийому внутрішньо швидко абсорбується, Cmax наголошується через 1,3-2,4 год, через 12 год знижується на 90%. Зв'язування з білками плазми крові становить 95%. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку, де гідролізується до активних метаболітів, T1 / 2 яких становить 1,9 год. Виводиться в основному з калом (60%) у вигляді метаболітів і тільки 10-15% виводиться нирками у неактивній формі.
Использование во время беременности
Протипоказаний при вагітності та в період лактації. Однак при гострій необхідності може призначатися годуючим матерям, і в цьому випадку, враховуючи його проникнення в молоко, рекомендується на період лікування припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість до симвастатину та інших компонентів препарату; захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові неясної етіології; супутня терапія препаратами з класу БКК; порфірія; непереносимість галактози; вік до 18 років (через відсутність даних про безпеку та ефективність препарату в даній віковій групі).
З обережністю застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем або мають в анамнезі захворювання печінки, при підвищеному ризику виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності (внаслідок тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, великий хірургічної операції, травми, важких метаболічних порушень), при одночасному призначенні з імунодепресантами (циклоспорином ), а також з похідними фиброєвої або нікотинової кислоти, тому виникає ризик розвитку міопатії.
З обережністю застосовувати у пацієнтів, які зловживають алкоголем або мають в анамнезі захворювання печінки, при підвищеному ризику виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності (внаслідок тяжкої гострої інфекції, артеріальної гіпотензії, великий хірургічної операції, травми, важких метаболічних порушень), при одночасному призначенні з імунодепресантами (циклоспорином ), а також з похідними фиброєвої або нікотинової кислоти, тому виникає ризик розвитку міопатії.
Побочные действия
Зорстат, в основному, переноситься добре.
З боку травного тракту: найчастіше - диспепсія (нудота, блювання, гастралгія, біль у животі, запор або діарея, метеоризм); зрідка - підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, креатинфосфокінази (КФК).
З боку нервової системи та органів чуття: частіше зустрічається запаморочення, астенічний синдром; зрідка - головний біль, парестезія.
З боку опорно-рухового апарату: міалгія, міопатія, м'язова слабкість.
Алергічні та імунопатологічні реакції: підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, артралгія.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.
Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу).
З боку травного тракту: найчастіше - диспепсія (нудота, блювання, гастралгія, біль у животі, запор або діарея, метеоризм); зрідка - підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, креатинфосфокінази (КФК).
З боку нервової системи та органів чуття: частіше зустрічається запаморочення, астенічний синдром; зрідка - головний біль, парестезія.
З боку опорно-рухового апарату: міалгія, міопатія, м'язова слабкість.
Алергічні та імунопатологічні реакції: підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, артралгія.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.
Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (внаслідок рабдоміолізу).
Способ применения и дозы
Всередину, одноразово, ввечері. Перед початком лікування і протягом курсу терапії пацієнти повинні дотримуватися гіпохолестеринемічну дієту.
При легкому або помірному гіперхолестеринемії початкова доза - 5 мг, при вираженій гіперхолестеринемії - 10 мг. При необхідності доза може бути збільшена не раніше ніж через 4 тижні. Максимальна добова доза - 40-80 мг.
При ІХС початкова доза - 20 мг; при необхідності дозу поступово збільшують через кожні 4 тижні до 40 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), а вміст загального холестерину менше 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозу препарату слід зменшити.
Пацієнтам з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією препарат призначають у разовій дозі 40 мг / добу (ввечері) або 80 мг / добу, розділених на 3 прийоми: 20, 20 і 40 мг.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну <30 мл / хв) або одержують циклоспорин, фібрати, нікотинамід, початкова доза - 5 мг, максимальна добова доза - 10 мг.
При легкому або помірному гіперхолестеринемії початкова доза - 5 мг, при вираженій гіперхолестеринемії - 10 мг. При необхідності доза може бути збільшена не раніше ніж через 4 тижні. Максимальна добова доза - 40-80 мг.
При ІХС початкова доза - 20 мг; при необхідності дозу поступово збільшують через кожні 4 тижні до 40 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), а вміст загального холестерину менше 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозу препарату слід зменшити.
Пацієнтам з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією препарат призначають у разовій дозі 40 мг / добу (ввечері) або 80 мг / добу, розділених на 3 прийоми: 20, 20 і 40 мг.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (Cl креатиніну <30 мл / хв) або одержують циклоспорин, фібрати, нікотинамід, початкова доза - 5 мг, максимальна добова доза - 10 мг.
Передозировка
У деяких випадках може відзначатися передозування препарату без будь-яких специфічних клінічних проявів, що проходять самостійно і без наслідків.
Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному прийомі Зорстата з непрямими антикоагулянтами збільшується ризик кровотеч.
Цитостатики, протигрибкові препарати - похідні азолу, фібрати, нікотинова кислота у високих дозах, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз підвищують ризик розвитку рабдоміолізу.
При одночасному прийомі Зорстата® з дигоксином підвищується концентрація останнього в сироватці крові.
Цитостатики, протигрибкові препарати - похідні азолу, фібрати, нікотинова кислота у високих дозах, імунодепресанти, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеаз підвищують ризик розвитку рабдоміолізу.
При одночасному прийомі Зорстата® з дигоксином підвищується концентрація останнього в сироватці крові.
Меры предосторожности при приеме
При прийомі Зорстата можливе підвищення рівня трансаміназ. У зв'язку з цим перед прийомом препарату і надалі періодично (2 рази на рік) протягом першого року лікування або протягом року після останнього підйому дози рекомендується проводити дослідження функції печінки. У пацієнтів, у яких спостерігається підвищення рівня трансаміназ слід більш часто контролювати їх концентрацію. При прийомі препарату у добовій дозі 80 мг функцію печінки контролюють 1 раз на 3 міс. У тому випадку, якщо рівень трансаміназ продовжує активно і стабільно рости і перевищує норму в 3 рази, препарат слід відмінити.
У хворих з дифузними міалгіями, підвищеною м'язової чутливістю і / або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють.
У хворих гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, в яких відзначається повна відсутність ЛПНЩ-рецепторів, лікування Зорстатом, як правило, не дає ефекту.
При одночасному прийомі Зорстата з кумариновими антикоагулянтами перед прийомом і протягом терапії необхідно проводити регулярний контроль ПВ.
Незважаючи на обмежений досвід застосування симвастатину у літніх пацієнтів, у них не відзначено підвищення побічних проявів як клінічних, так і лабораторних.
У хворих з дифузними міалгіями, підвищеною м'язової чутливістю і / або вираженим підвищенням активності КФК лікування препаратом припиняють.
У хворих гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, в яких відзначається повна відсутність ЛПНЩ-рецепторів, лікування Зорстатом, як правило, не дає ефекту.
При одночасному прийомі Зорстата з кумариновими антикоагулянтами перед прийомом і протягом терапії необхідно проводити регулярний контроль ПВ.
Незважаючи на обмежений досвід застосування симвастатину у літніх пацієнтів, у них не відзначено підвищення побічних проявів як клінічних, так і лабораторних.
Условия хранения
Список Б.: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Похожие по действию препараты:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Зорстат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Зорстат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Зорстат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
