Таргетек – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
- с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг; блістер 7, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг; блістер 7, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

При лікуванні клопідогрелем порівняно з аспірином відносний сумарний ризик ішемічного інсульту, інфаркту міокарда та судинної смерті знижується на 8,7%.

При прийомі всередину швидко всмоктується, характеризується високою біодоступністю. Час досягнення Cmax складає близько 1 години. Є проліками, біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту. Т1 / 2 становить близько 8 год. Виводиться з сечею і фекаліями.

Інгібування агрегації починається через 2 години після прийому (40% інгібування), реєструється при початковій дозі 400 мг. Максимальний ефект (60% придушення агрегації) спостерігається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг / добу. Антиагрегаційний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу, незалежно від характеру судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).

Не рекомендується під час вагітності через відсутність клінічних даних щодо застосування вагітними жінками, хоча дослідження на тваринах не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів на перебіг вагітності, ембріональний розвиток, пологи і постнатальний розвиток.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування, тому в дослідженнях на щурах, було показано, що клопідогрел і / або його метаболіти екскретуються в грудне молоко. Проникає чи ні клопидогріл в грудне молоко людини - невідомо.

Гіперчутливість, геморагічний синдром, гостра кровотеча, внутрішньочерепний крововилив і захворювання, що привертають до їх розвитку (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, неспецифічний виразковий коліт, туберкульоз, пухлини легень, гіперфібринолізу), виражена печінкова недостатність; для лікарських форм, що містять лактозу (додатково): спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

З боку нервової системи та органів чуття: стомлюваність, астенія, головний біль, запаморочення, парестезія, судоми ніг, гіперестезія, невралгія, катаракта, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): периферичні набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, генералізовані набряки, синкопе, серцебиття, тромбоцитопенія, анемія (апластична або гіпохромна), агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія.

Коагуляційні розлади і кровотечі: пурпура, екстравазати, епістаксис, шлунково-кишкова кровотеча, крововилив у суглоби, кровотеча з сечовивідних шляхів, кровохаркання, внутрішньочерепний крововилив, забрюшинное крововилив, кровотеча з операційної рани, внутрішньоочний крововилив, гемоторакс, легенева кровотеча, алергічна пурпура, тромбоцитопенічна тромбогемолітіческая пурпура.

З боку органів ШКТ: біль у животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, порушення смаку, перфорація виразки шлунка, геморагічний гастрит, кровотеча з виразки верхніх відділів ШКТ, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гепатит, стеатоз печінки.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль у спині, артрит, артроз.

З боку респіраторної системи: запалення верхніх дихальних шляхів, задишка, риніт, бронхіт, кашель, пневмонія, синусит.

З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів, цистит, менорагія.

З боку шкірних покривів: висип, свербіж, екзема, шкірні виразки, бульозний дерматит, еритематозний висип, макулопапулярний висип, кропив'янка.

Інші: біль у грудях, травми, грипоподібні симптоми, біль. Повідомлялося про поодинокі випадки гемолітичного уремічного синдрому, мембранозної нефропатії і реакціях гіперчутливості (ангіонабряк, бронхоспазм, анафілактичні реакції).

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Для профілактики тромботичних ускладнень у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзією периферичних артерій - по 75 мг 1 раз на добу.

У хворих з інфарктом міокарда лікування можна починати з перших днів по 35-й день інфаркту міокарда, а у хворих з ішемічним інсультом - у строки від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.

Для профілактики тромботичних ускладнень при ГКС без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) - починають з одноразового прийому навантажувальної дози - 300 мг, а потім приймають по 75 мг / добу (у поєднанні з АСК в дозах 75- 325 мг / добу, рекомендована доза - 100 мг / добу). Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці. Курс лікування до 1 року.

Для профілактики тромботичних ускладнень при ГКС з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) - по 75 мг / добу з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози в комбінації з АСК і тромболітиками (або без тромболітиків).

Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, 4 тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем повинно починатися без прийому його навантажувальної дози.

У пацієнтів з генетично зумовленим зниженням функції ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелу. Оптимальний режим дозування у таких пацієнтів не встановлено.

Досвід застосування у пацієнтів з ХНН або помірним ступенем печінкової недостатності обмежений.

Не описане.

Не рекомендується одночасне призначення клопідогрелю та варфарину у зв'язку з підвищеним ризиком кровотечі.

Ацетилсаліцилова кислота не змінює АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, що спричинюється клопідогрелем. Періодичне призначення ацетилсаліцилової кислоти, 500 мг 2 рази на добу, не викликало подовження часу кровотечі. Клопідогрел може потенціювати ефект ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Можливе фармакодинамічна взаємодія клопідогрелю і ацетилсаліцилової кислоти підвищує ризик кровотечі, тому спільне їх застосування можливе не більше одного року. Питання спільного застосування цих препаратів повинен бути всебічно оцінений.

У зв'язку з підвищеним ризиком кровотечі рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні клопідогрелю і гепарину або тромболітичні препаратів.

Одночасне призначення клопідогрелю і НПЗЗ підвищує ризик розвитку виразок ЖКТ і виразкових кровотеч. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному їх призначенні.

Не виявлено значимої клінічної взаємодії при одночасному призначенні клопідогрелю і таких препаратів, як атенолол, інгібітори АПФ, засоби, що знижують вміст холестерину в крові, ніфедипін, дигоксин, фенобарбітал, циметидин, естрогени, теофілін.

Клопідогрел інгібує активність ферменту CYP2C19 системи цитохрому Р450 і при одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються за участю даного ферменту (фенітоїн, толбутамін), можливе підвищення їх концентрації в плазмі крові.

Антациди не впливають на всмоктування клопідогрелю.

При лікуванні клопідогрелем, особливо протягом перших тижнів лікування та / або після інвазивних кардіологічних процедур / хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами на предмет виключення ознак кровотечі, в т.ч. прихованого.

У зв'язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів у разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих щодо виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити АЧТЧ, кількість тромбоцитів, показники функціональної активності тромбоцитів і провести інші необхідні дослідження.

Клопідогрел, також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у хворих, що мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов'язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у хворих отримують ацетилсаліцилову кислоту, інші НПЗЗ, в т.ч. інгібітори ЦОГ-2, гепарин або інгібітори рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa.

Спільне застосування клопідогрелю з варфарином може посилити інтенсивність кровотечі, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотірующего тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією), спільне застосування з варфарином не рекомендується.

Якщо хворого чекає планова хірургічна операція і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарним ефектом, то за 7 днів до операції прийом клопідогрелю слід припинити.

Клопідогрел подовжує час кровотечі та повинен застосовуватися з обережністю у хворих із захворюваннями, що призводять до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових і внутрішньоочних).

Хворі повинні бути попереджені про те, що при прийомі клопідогрелу (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що у разі виникнення у них незвичайного (за місцем чи тривалістю) кровотечі їм слід повідомити про це свого лікаря. Перед будь майбутньою операцією і перед початком прийому будь-якого нового ЛЗ хворі повинні повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом клопідогрелю.

Дуже рідко після застосування клопідогрелю (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромбоцитопенічної тромбогемолітичної пурпури (ТТП), яка характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією, що супроводжуються неврологічними розладами, порушенням функції нирок і лихоманкою. ТТП є потенційно загрозливим життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез.

У період лікування необхідно контролювати функціональну активність печінки. При важких ураженнях печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу.

Прийом клопідогрелю не рекомендується при гострому інсульті з давністю менше 7 днів (тому що відсутні дані щодо його застосування при цьому стані).

Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

B Кроветворение и кровь

B01 Антикоагулянты

B01A Антикоагулянты

B01AC Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)

B01AC04 Clopidogrel