Описание фармакологического действия
Оказывает антипсихотическое и анксиолитическое действие, в т.ч. при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Устраняет дискинезии, способствует ясности мышления у престарелых пациентов, обладает анальгетическими свойствами.
Показания к применению
Расстройства поведения (возбуждение, агрессивность), особенно у больных алкоголизмом; боль (интенсивная, некупирующаяся); дискинезия (спонтанная, поздняя, хорея Гентингтона).
Форма выпуска
розчин для ін'єкцій 50 мг / мл; ампула 2 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 6, пачка картонна 2;
Склад
1 таблетка делимая містить тіаприд гідрохлориду 100 мг; в блістері 10 шт., в коробці 2 блістери.
1 ампула з 2 мл розчину для ін'єкцій - 100 мг; в блістері 6 шт., в коробці 2 блістери.
Фармакодинамика
Надає антипсихотичну і анксіолітичну дію, в т.ч. при лікуванні алкогольної, опійної і нікотинової абстиненції. Усуває дискінезії, сприяє ясності мислення у людей похилого віку пацієнтів, володіє анальгетичними властивостями.
Фармакокинетика
Після в / м ін'єкції 200 мг C Max (2,5 мкг / мл) визначається через 30 хв, після прийому 200 мг всередину (1,3 мкг / мл) - через 1 год. Біодоступність - 75% (прийом безпосередньо перед їжею підвищує біодоступність на 20%, Cmax - на 40%). Абсорбція у літніх людей сповільнена.
Розподіл швидке: вже через 1 год визначається в багатьох тканинах і органах, проходить гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко (концентрація в молоці становить половину такої в плазмі крові). Практично не зв'язується з білками плазми, еритроцитами.
T1 / 2 - 2,9 год у жінок і 3,6 год у чоловіків. Помірно піддається метаболізму: 70% прийнятої дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Виведення відбувається в основному нирками; Cl становить 330 мл / хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок ступінь зниження екскреції співвідноситься з величиною Cl креатиніну. Добову дозу при Cl креатиніну менше 20 мл / хв слід зменшити в 2 рази, менше 10 мл / хв - в 4 рази.
Использование во время беременности
Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, феохромоцитома (у т.ч. передбачувана), вагітність, годування груддю.
Побочные действия
При тривалому застосуванні у високих дозах іноді можливі сонливість, м'язова гіпотонія, дискінезія (рання - спастична, кривошия, тризм, окорухові порушення, і пізня), екстрапірамідні симптоми, миорелаксация, зниження артеріального тиску, аменорея, галакторея, гіперпролактинемія, гінекомастія, імпотенція, фригідність, збільшення маси тіла, злоякісний нейролептичний синдром (незрозуміла гіпертермія - вимагає відміни препарату).
Способ применения и дозы
Всередину, при рухових розладах - по 300-800 мг / добу; при розладах поведінки - дорослим - по 200-300 мг / добу протягом 1-2 міс, при необхідності курс повторюють; дітям старше 7 років - по 100-150 мг / добу в 2-3 прийоми, при необхідності дозу збільшують - до 300 мг / добу; некупирующаяся біль - 200-400 мг / добу всередину або вміст 2-4 ампул в / м або в / в.
При делиіріозній (при деліріозному) стані - в / м або в / в кожні 4-6 год в добовій дозі - 400-1200 мг (до 1800 мг) (вміст 4-12 ампул). Добові дози повинні редукувати в залежності від Cl креатиніну.
Передозировка
Симптоми: надмірне седативну дію, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми.
Лікування: відміна препарату, промивання шлунка (при отруєнні таблетками), симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг за життєво важливими функціями організму, особливо серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При тяжких екстрапірамідних симптомах - антихолінергічні препарати.
Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення активної речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.
Взаимодействия с другими препаратами
Несумісний з алкоголем і леводопою. Може посилювати ефекти препаратів, що пригнічують ЦНС, а також інгібіторів АПФ та ін. гіпотензивних засобів.
Меры предосторожности при приеме
З обережністю призначають хворим на епілепсію, важкими серцево-судинними захворюваннями, нирковою недостатністю, хворобою Паркінсона, в літньому віці, новонародженим; під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Необхідно постійне спостереження при комбінованому призначенні із засобами, що пригнічують ЦНС, гіпотензивними препаратами, в т.ч. інгібіторами АПФ.
Особые указания при приеме
ЦНС характеризується щільністю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні, попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те, що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.
Тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QТ. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових аритмій, він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого подовження інтервалу QT (при комбінації з препаратами, які подовжують інтервал QТс).
До початку застосування препарату слід провести корекцію гіпокаліємії. Слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.
При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування агоністів дофамінових рецепторів слід призначати антихолінергічні препарати.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування пацієнти повинні утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції
Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: