Описание фармакологического действия
Противогрибковый препарат для перорального и местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida albicans). При местном применении - Pityrosporum orbiculare. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др. ЛС. МПК для Trychophyton rubrum - 0.001-0.06 мкг/мл. При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сут, а полное разрешение процесса - через 3-5 нед.
Показания к применению
Грибковые заболевания кожи и ногтей (при онихомикозе не используют лекарственные формы для местного применения), вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек); разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного применения).
Форма выпуска
спрей для зовнішнього застосування 1%; флакон (флакончик) пластиковий 30 мл з дозуючим пристроєм, пачка картонна 1;
спрей для зовнішнього застосування 1%; флакон (флакончик) пластиковий 15 мл з дозуючим пристроєм, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Протигрибковий препарат для перорального і місцевого застосування. У низьких концентраціях володіє фунгіцидною активністю щодо дерматофітів (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), цвілевих грибів (в основному Candida albicans).
При місцевому застосуванні - Pityrosporum orbiculare. Активність щодо дріжджів носить фунгіцидний або фунгістатичний характер в залежності від виду грибів. Тербінафін, пригнічуючи скваленепоксідази в клітинній мембрані гриба (що не відноситься до системи цитохрому P450), специфічно пригнічує ранній етап синтезу стеролів у клітині гриба, що призводить до дефіциту ергостеролу, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Тербінафін не впливає на метаболізм гормонів або ін. ЛС. МПК для Trychophyton rubrum - 0.001-0.06 мкг / мл.
При оніхомікозах кистей ефективність лікування становить 95%, при оніхомікозах стоп - більше 90%. При хронічних дерматофітіях гладкої шкіри ремісія досягається у 75-95% хворих.
Суб'єктивне поліпшення при лікуванні прогресуючого кандидозу гладкої шкіри і ураження великих і міжпальцевих складок, вульвовагініту, паронихии, обумовлених Candida albicans і резистентних до терапії нистатином, леворином в поєднанні з клотримазолом і міконазолом, настає на 3-4 добу, а повне вирішення процесу - через 3 -5 тижнів.
Использование во время беременности
Категорія дії на плід по FDA - B.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, виражена печінково-клітинна і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).
Побочные действия
Відчуття тяжкості і болю в епігастральній ділянці, порушення смаку, зниження апетиту, нудота, діарея, холестаз, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірні алергічні реакції; відчуття печіння, почервоніння шкіри і свербіж в області нанесення крему.
Способ применения и дозы
Тривалість проведеного лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання.
Всередину, після їди, по 0.125 г 2 рази на день або по 0.25 г 1 раз на день; середня тривалість лікування - 1-2 тижні.
Пацієнтам з печінковою і нирковою недостатністю - 0.125 г 1 раз в день. Дітям з масою тіла менше 20 кг - 62.5 мг / сут, від 20 до 40 кг - 125 мг, більше 40 кг - 250 мг, 1 раз на добу. Тривалість лікування при дерматомікозі стоп (міжпальцевий, підошовний або за типом шкарпеток) - 2-6 тижнів, при дерматомікозі тулуба, гомілок - 2-4 тижні, при кандидозі шкіри - 2-4 тижні, при мікозі волосистої частини голови - 4 тижні, при оніхомікозі кісток в більшості випадків достатньо 6 тижнів лікування, при оніхомікозі стопи - 12 тижнів.
Деяким хворим, у яких знижена швидкість росту нігтів, може знадобитися більш тривалий термін лікування. Зовнішньо, крем і мазь наносять на уражені ділянки шкіри і прилеглі області тонким шаром, злегка втираючи, 1 або 2 рази на день. Курс лікування - в середньому 2-4 тижні.
Спрей і розчин наносять на уражені ділянки шкіри (після очищення і підсушування) і прилеглі області 1 або 2 рази на день в кількості, достатній для ретельного зволоження. Тривалість і кратність застосування: дерматомікоз тулуба, гомілок - 1 тиждень, 1 раз на добу; дерматомікоз стоп - 1 тиждень, 1 раз на добу; різнобарвний лишай - 1 тиждень, 2 рази на добу.
Взаимодействия с другими препаратами
Знижує кліренс кофеїну на 20%. ЛЗ, що викликають індукцію ферментів печінки, збільшують кліренс тербінафіну; ЛЗ, що пригнічують ферменти печінки, - зменшують. етанол та ін. гепатотоксичні ЛЗ підвищують ризик розвитку гепатотоксичності.
Меры предосторожности при приеме
При різнобарвному лишаї ефективно тільки місцеве застосування, системне призначення при оніхомікозі виправдане у випадку тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижні і в кінці) необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчох.
Виражені порушення функції нирок або печінки зумовлюють зниження дози. Слід уникати потрапляння крему на слизову оболонку очей, носа, рота.
Особые указания при приеме
Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей і стоп протягом 6 тижнів не потрібно.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C (Не заморожувати). Чи не заморожувати.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: