Описание фармакологического действия
Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное с широким спектром противогрибкового действия, препарат применяется внутрь и местно. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и некоторых диморфных грибов. Действие Тербизила на дрожжевые грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида грибов. Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Тербизил действует за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р450, поэтому
Тербизил не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При приеме внутрь и местном применении Тербизил эффективен в отношении дерматофитов родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При местном применении Тербизил эффективен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) — возбудителя отрубевидного (разноцветного) лишая.
Показания к применению
Таблетки 125 мг:
- микозы волосистой части головы.
Таблетки 250 мг:
- онихомикозы;
- грибковые инфекции кожи;
- тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп) и микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами.
Крем 1%:
- инфекции кожи, вызванные дерматофитами и дрожжеподобными грибами, в основном рода Candida;
- разноцветный (отрубевидный) лишай.
Форма выпуска
таблетки 125 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки 250 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки 250 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки 250 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
Фармакодинамика
Тербінафін належить до групи аллиламинов, володіє широким спектром протигрибкової дії. Активний відносно дерматофітів Trychophyton, Microsporum і Epidermophyton, а також дріжджових грибів, головним чином Candida albicans, а також щодо Pityrosporum ovale - збудника різнобарвного лишаю (Pityriasis versicolor). Залежно від виду гриба на гриби роду Саndida і їх міцеліальні форми виявляє фунгіцидну або фунгістатичну дію.
Пригнічує в грибах сквален-епоксідазу і порушує ранній етап біосинтезу стеролу, що приводить до дефіциту ергостеролу, накопиченню в клітці сквалена і загибелі клітини. Фунгіцидна дія спостерігається вже при малих концентраціях препарату і проявляється у впливі на синтез і формування мембрани гриба.
Сквалеон-епоксідаза не належить до системи цитохрому P450 (CYP450), тому тербінафін не впливає на метаболізм гормонів і лікарських препаратів, метаболізм яких пов'язаний з CYP450.
Фармакокинетика
При місцевому застосуванні крему всмоктується менше 5% дози, системний ефект мінімальний. Швидко проникає через шкіру накопичується в сальних залозах. Високі концентрації створюються в волосяних фолікулах і волоссі, через кілька тижнів застосування проникає в нігтьові платинки; накопичується в роговому шарі шкіри і в нігтях у концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію. Не кумулюється. Проникає в грудне молоко.
Использование во время беременности
При вагітності препарат можна застосовувати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Протипоказаний в період грудного вигодовування. При необхідності лікування Тербізилом в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Использование при нарушением функции почек
Дані про застосування Тербізіл у пацієнтів з порушеннями функції нирок не надані.
Другие особые случаи при приеме
Дані про застосування Тербізіл у пацієнтів з порушеннями функції печінки не надані.
Противопоказания к применению
- Період грудного вигодовування;
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю: при вагітності, в дитячому віці (через відсутність достатнього клінічного досвіду).
Побочные действия
У рідкісних випадках на місці нанесення крему виникає почервоніння шкіри, свербіж або відчуття печіння, що вимагають припинення лікування.
Способ применения и дозы
Для зовнішнього застосування.
Тривалість лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання.
Дорослим і дітям: після попереднього очищення і підсушування ураженої поверхні на неї наносять тонким шаром лікувальний крем 1-2 рази / добу, злегка втираючи його в уражену і в прилеглі до нього здорові ділянки шкіри. Місця фізіологічних складок шкіри (області під молочними залозами, міжпальцевого простору, міжсіднична і пахова області) бажано покривати марлею після нанесення крему, зокрема, на ніч.
При дерматомікозах тулуба і гомілок: крем застосовують 1-2 рази / добу; тривалість лікування 1-2 тижні.
При дерматомікозах стоп: застосовувати 1-2 рази / добу; тривалість лікування 2-4 тижні.
При кандидозі шкіри крем можна застосовувати до 2 р / добу; тривалість лікування 1-2 тижні.
При різнобарвному лишаї крем можна застосовувати до 2 р / добу; курс лікування 2 тижні.
Для хворих літнього віку препарат призначають в такому ж режимі.
Лікування дітей проводять після оцінки співвідношення передбачуваної користі і потенційної шкоди.
При вагітності препарат можна застосовувати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності лікування Тербізилом в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Передозировка
До теперішнього часу про випадки передозування Тербізіл не повідомлялося.
При випадковому попаданні крему всередину можливі нудота, втрата апетиту, болю у верхній частині живота, діарея.
Лікування: активоване вугілля, при необхідності проводять симптоматичну терапію.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаємодія крему Тербізіл з іншими лікарськими препаратами невідомо.
Меры предосторожности при приеме
При різнобарвному лишаї ефективно тільки місцеве застосування, системне призначення при оніхомікозі виправдане у випадку тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії.
У процесі лікування (через 2 тижні і в кінці) необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчіх. Виражені порушення функції нирок або печінки зумовлюють зниження дози. Слід уникати потрапляння крему на слизову оболонку очей, носа, рота.
Особые указания при приеме
Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кісток і стоп протягом 6 тижнів не потрібно.
Условия хранения
Список Б.: В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: