Тегретол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Противоэпилептический препарат, производное карбоксамида.
Механизм действия карбамазепина - активного вещества Тегретола - выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Тегретола является предотвращение повторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредством блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Как нейротропное средство, Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.

— эпилепсия (сложные или простые парциальные судорожные припадки, с потерей или без потери сознания, со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки; смешанные формы судорожных припадков);
— острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;
— синдром алкогольной абстиненции;
— идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная);
— идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
— диабетическая невропатия с болевым синдромом;
— несахарный диабет центрального генеза;
— полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 400 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 400 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 400 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 400 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 200 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки 400 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 400 мг; блістер 10, пачка картонна 3;

таблетки 400 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

Таблетки 1 табл.
карбамазепін 200 мг, 400 мг
допоміжні речовини: МКЦ; кармеллоза натрію; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил 200)
в блістері 10 шт.; в пачці картонній 5 (по 200 мг) або 3 блістери (по 400 мг).

Сироп 5 мл
карбамазепін 100 мг
допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400 стеарат (макроголу стеарат); натрію сахаринат; гідроксиетилцелюлоза 300 mPas (НІС 250); авіцел RC 581 (МКЦ + кармеллоза натрію); сорбітол рідкий (70% не кристалізується сорбітол); пропіленгліколь; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен); пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен); сорбінова кислота; ароматична карамель 52929А; вода очищена
у флаконі темного скла 100 мл (в комплекті з дозировочной ложкою); в пачці картонній 1 флакон.

Протиепілептичний препарат, похідне карбоксаміду.

Механізм дії карбамазепіну - активної речовини Тегретолу - з'ясований лише частково.

Карбамазепін стабілізує мембрани надмірно збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптическое проведення збуджуючих імпульсів. Головним механізмом дії Тегретолу є запобігання повторного утворення натрій-залежних потенціалів дії в деполяризованого нейронах за допомогою блокади натрієвих каналів.

Протисудомну дію препарату в основному обумовлено зниженням вивільнення глутамату і стабілізацією мембран нейронів, тоді, як антиманіакальну ефект може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну.

Як нейротропний засіб, Тегретол ефективний при ряді неврологічних захворювань. Він запобігає больові напади при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва.

При синдромі алкогольної абстиненції Тегретол підвищує поріг судомної готовності (який при даному стані знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи. У хворих цукровим діабетом центрального генезу Тегретол зменшує діурез і відчуття спраги.

Всмоктування

При прийомі всередину швидкість абсорбції карбамазепіну варіює в різних пацієнтів, хоча в кінцевому підсумку всмоктується повністю. Абсолютна біодоступність карбамазепіну знаходиться в межах 85-100%. Cmax в плазмі досягається в середньому через 12 годин після прийому. Після одноразової дози 400 мг середнє значення Cmax в плазмі незміненого карбамазепіну становить приблизно 4.5 мкг / мл. Стійка концентрація карбамазепіну в плазмі досягається протягом 1-2 тижнів. Однак це має індивідуальний характер і залежить від активності мікросомальних ферментів, статусу до лікування, дози і тривалості терапії.

Розподіл

Карбамазепін на 70-80% зв'язується з білками плазми. Концентрація в незміненій субстанції в цереброспінальній рідині і в слині відображає величину незв'язаної порції в плазмі (20-30%). Концентрація в грудному молоці еквівалентна 25-60% відповідних рівнів в плазмі. Карбамазепін проходить через плацентарний бар'єр. Беручи до уваги повне всмоктування карбамазепіну, рівень розподілу коливається в межах від 0.8 до 1.9 л / кг.

Метаболізм

Карбамазепін метаболізується в печінці з утворенням 10,11-дигідрокси-дериватів і його глюкуроніду в якості основних метаболітів. Дигідроксі-дериват формується через стадію утворення стабільного епоксиду (карбамазепін-10,11-епоксиду), який має протисудомну активність. У перетворенні карбамазепіну в 10,11-епоксід- карбамазепіну відповідальна основна изоформа цитохрому Р450 3А4. Утворюються також фармакологічно неактивні метаболіти (9-гідрокси-метил-10-карбамоїл акрідан, моногідроксилірувальні компоненти, N-глюкуронід карбамазепіну).

Стійка терапевтична концентрація карбамазепіну в плазмі, має суттєві індивідуальні коливання.

Вважається, що для більшості пацієнтів вона знаходиться в межах 4-12 мкг / мл, що відповідає 17-50 мкмоль / л. Концентрація 10,11-епоксид-карбамазепіну становить близько 30% рівня карбамазепіну в плазмі.

Виведення

T1 / 2 незміненого карбамазепіну становить у середньому 36 год, а 10,11-епоксид метаболіту - близько 6 год після одноразової дози препарату. У зв'язку зі здатністю карбамазепіну індукувати активність мікросомальних ферментів печінки при постійному прийомі T1 / 2 його знижується і становить у середньому 16-24 год. У пацієнтів, які отримують супутню терапію іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки (наприклад, фенітоїном, фенобарбітоном), встановлений T1 / 2 складає в середньому 9-10 год.

Після одноразового прийому всередину карбамазепіну у дозі 400 мг 72% (з них 30% у вигляді епоксид-метаболітів) виводиться з сечею і 28% з калом.

У нирках близько 2% назад всмоктується у вигляді незміненого карбамазепіну і близько 1% у вигляді фармакологічно активного 10,11-епоксид метаболіту.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У дітей, внаслідок більш швидкої елімінації карбамазепіну, може знадобитися застосування препарату в більш високих дозах з розрахунку на кг маси тіла, у порівнянні з дорослими.
Немає даних, які свідчили б про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку (у порівнянні з дорослими особами молодого віку).

Дані про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки відсутні.

При необхідності призначення Тегретолу при вагітності слід оцінити співвідношення очікуваної користі терапії для матері та потенційний ризик для плоду. Це особливо важливо в I триместрі вагітності. Препарат слід застосовувати тільки в мінімальних ефективних дозах і ретельно контролювати його концентрацію в плазмі крові.

Протиепілептичні препарати здатні збільшувати дефіцит фолієвої кислоти і тим самим сприяти розвитку внутрішньоутробної патології плода, тому рекомендується добавка фолієвої кислоти до і при вагітності.

Повідомлялося про розвиток кровотеч у новонароджених у зв'язку із застосуванням протиепілептичних препаратів. В якості запобіжного заходу в останні тижні вагітності необхідно превентивне призначення вітаміну К1.

Описано декілька випадків судомних нападів та / або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали Тегретол одночасно з іншими протисудомними препаратами. Крім того, у зв'язку з прийомом Тегретолу матерями повідомлялося також про декілька випадків блювання, діареї та / або зниженого харчування у новонароджених. Можливо, ці реакції є прояви у новонароджених синдрому відміни.

Відомо, що діти, народжуються у матерів, які страждають на епілепсію, частіше за інших схильні до порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку. Повідомлялося про те, що карбамазепін, як і всі основні протиепілептичні засоби, здатний підвищувати ризик виникнення цих порушень, хоча остаточного підтвердження до теперішнього часу не є. Є поодинокі повідомлення про випадки вроджених захворювань і вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida), а також інші аномалії розвитку, такі як краніофаціальної дефекти, кардіоваскулярні мальформації, які спостерігалися у пацієнтів, що приймали Тегретол. Пацієнткам слід надати інформацію про можливість підвищення ризику вад розвитку і можливість пройти антенатальную діагностику.

Жінкам дітородного віку Тегретол слід призначати по можливості у вигляді монотерапії.

Карбамазепін проникає у грудне молоко, концентрації в ньому становлять 25-60% від рівня в плазмі крові. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

- Порушення AV-провідності;
- Дитячий вік до 1 року;
- Вказівка в анамнезі на пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- Вказівка в анамнезі на интермиттирующую порфірію;
- Відома гіперчутливість до карбамазепіну або до трициклічних антидепресантів.

Не рекомендується застосовувати Тегретол у комбінації з інгібіторами МАО (прийом інгібіторів МАО слід припинити мінімум за 2 тижні до призначення Тегретолу).

Певні типи побічних ефектів, наприклад, з боку ЦНС (запаморочення, головний біль, атаксія, сонливість, загальна слабкість, диплопія), ШКТ (нудота, блювання) або алергічні шкірні реакції, зустрічаються більш-менш часто, особливо на початку лікування Тегретолом, при застосування занадто великої первісної дози препарату або при лікуванні хворих похилого віку.

При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі градації: "дуже часто" - ≥ 10%; "Часто" - від ≥ 1% до <10%; "Іноді" - від ≥ 0.1% до <1%; "Рідко" - від ≥ 0.01% до <0.1%; "Дуже рідко" - <0.01%.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дуже часто - запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість; часто - головний біль, диплопія, порушення акомодації зору (наприклад, затуманення зору); іноді - мимовільні рухи (наприклад, тремор, "пурхаючий" тремор, дистонія, тики), ністагм; - Рідко - орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія або нерозбірлива мова), хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезії, м'язова слабкість і симптоми парезу, галюцинації (зорові або слухові), депресія, неспокій, агресивна поведінка, збудження, дезорієнтація; дуже рідко - активація психозу, асептичний менінгіт з міоклонусом і периферичної еозинофілією.

З боку травної системи: дуже часто - підвищення рівня ГГТ внаслідок індукції цього ферменту в печінці (зазвичай не має клінічного значення), нудота, блювання; часто - підвищення рівня ЩФ, сухість у роті; іноді - підвищення активності трансаміназ, діарея або запор, болі в животі; рідко - втрата апетиту, гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типу, жовтяниця; дуже рідко - гранулематозний гепатит, глосит, стоматит, панкреатит.

З боку обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія і зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, схожого з дією АДГ, що в рідкісних випадках призводить до гіпонатріємії розведення, супроводжується летаргією, блювотою, головним болем, дезорієнтацією і неврологічними порушеннями ; рідко - дефіцит фолієвої кислоти; дуже рідко - гостра переміжна порфірія, ретикулоцитоз; в окремих випадках - підвищення концентрації холестерину, включаючи Хс-ЛПВЩ і ТГ.

З боку ендокринної системи: дуже рідко - підвищення рівня пролактину (супроводжується або не супроводжується такими проявами як галакторея, гінекомастія), зміни показників функції щитовидної залози - зниження рівня L-тироксину (FT4, T4, T3) і підвищення рівня ТТГ (що зазвичай не супроводжується клінічними проявами).

З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення внутрішньосерцевої провідності; артеріальна гіпертензія або гіпотензія; дуже рідко - брадикардія, аритмії, AV-блокада з непритомністю, колапс, застійна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби, тромбофлебіт, тромбоемболічний синдром.

З боку системи кровотворення: дуже часто - лейкопенія; - часто - тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко - лейкоцитоз, лімфоаденопатія; дуже рідко - агранулоцитоз, апластична анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, ретикулоцитоз, і, можливо, гемолітична анемія.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію і 25-OH-холекальциферолу в плазмі крові), що призводить до остеомаляції, артралгія, м'язові болі або судоми.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини / азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі.

З боку дихальної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості з боку легень, що характеризуються пропасницею, задишкою, пневмонітом або пневмонією.

З боку органів чуття: дуже рідко - порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, кон'юнктивіт; розлади слуху, в т.ч. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку.

Дерматологічні реакції: іноді - ексфоліативний дерматит, еритродермія; рідко - свербіж; дуже рідко - фоточутливість, мультиформна та вузлувата еритема, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, пітливість, випадання волосся.

Алергічні реакції: дуже часто - шкірні прояви (в т.ч. кропив'янка), яка може бути значно вираженою; рідко - мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією і зміненими показниками функції печінки (вказані прояви зустрічаються в різних комбінаціях), можуть також залучатися інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка); дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк.

Інші: дуже часто - загальна слабкість; рідко - вовчакоподібний синдром; дуже рідко - розлади статевої функції / імпотенція.

Дозозалежні побічні реакції зазвичай проходять протягом кількох днів, як спонтанно, так і після тимчасового зниження дози препарату.

Внутрішньо, під час або після їжі, або в проміжках між прийомами їжі. Таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини. Препарат можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і у складі комбінованої терапії. Сироп слід перед вживанням збовтувати.

Призначення препарату Тегретол® у формі сиропу (1 мерн.ложка = 5 мл = 100 мг) доцільно для пацієнтів, у яких проковтування таблеток ускладнене або яким потрібен ретельний підбір дози.

При прийомі препарату Тегретол® у вигляді сиропу досягається бóльшая максимальна концентрація, ніж при прийомі такої ж дози в таблетованій формі, тому рекомендується починати лікування з малих доз і поступово їх підвищувати, щоб уникнути побічних реакцій.

При переведенні хворого з прийому препарату Тегретол® у формі таблеток на прийом сиропу рекомендується приймати препарат в такій же добовій дозі, але меншими дозами і частіше (наприклад режим дозування сиропу становить 3 рази на добу, замість 2 разів на добу для таблеток).

Переведення хворого з прийому препарату Тегретол® у формі звичайних таблеток на прийом препарату Тегретол® ЦР таблеток пролонгованої дії

Клінічний досвід показує, що у деяких хворих при використанні таблеток пролонгованої дії може виникнути необхідність у підвищенні дози препарату. Враховуючи лікарські взаємодії і особливості фармакокінетики протиепілептичних препаратів, літнім пацієнтам дози препарату слід підбирати з обережністю.

Епілепсія

По можливості, препарат слід призначати у вигляді монотерапії. Препарат зазвичай неефективний при малих нападах (petit mal, абсансах) і міоклонічних нападах. Лікування починають із застосування невеликої добової дози, яку в подальшому повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Для підбору оптимальної дози препарату рекомендується визначення концентрації активної речовини в плазмі крові.

При додаванні препарату Тегретол® до інших прийнятою протиепілептичних препаратів дозу його підвищують поступово. При необхідності проводять відповідну корекцію доз прийнятих препаратів.

Для дорослих початкова доза карбамазепіну становить по 100-200 мг 1 або 2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до досягнення оптимального лікувального ефекту; зазвичай він досягається при дозі по 400 мг 2-3 рази на добу. Деяким хворим може знадобитися збільшення добової дози до 1600 або 2000 мг.

У дітей у віці 4 років і молодше рекомендована початкова доза становить 20-60 мг / добу; надалі дозу підвищують на 20-60 мг через день. У дітей у віці старше 4 років лікування може бути розпочато з застосування 100 мг / добу; дозу підвищують поступово, на 100 мг на тиждень. У дітей молодше 3 років препарат переважно застосовувати у формі сиропу у зв'язку з труднощами застосування твердих лікарських форм у цієї вікової групи. Підтримуючі дози: для дітей встановлюють з розрахунку 10-20 мг / кг / добу (у декілька прийомів).

Для дітей у віці 4-5 років добова доза становить 200-400 мг; 6-10 років - 400-600 мг; 11-15 років - 600-1000 мг.

Невралгія трійчастого нерва

Початкова доза становить 200-400 мг /добу. Її повільно підвищують до зникнення больових відчуттів (зазвичай - до дози по 200 мг 3-4 рази на добу). Потім дозу поступово знижують до мінімальної підтримуючої.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів літнього віку становить по 100 мг 2 рази на добу.

Синдром алкогольної абстиненції

Середня доза становить по 200 мг 3 рази на добу. У важких випадках протягом перших декількох днів доза може бути підвищена (наприклад по 400 мг 3 рази на добу).

При важких проявах алкогольної абстиненції лікування розпочинають із застосування препарату в комбінації з препаратами, надають седативну і снодійну дії (наприклад з клометіазол, хлордіазепоксидом). Після дозволу гострої фази, лікування препаратом може бути продовжено у вигляді монотерапії.

Поліурія і полідипсія нейро гормональної природи при цукровому діабеті центрального генезу

Середня доза для дорослих становить по 200 мг 2-3 рази на добу. У дітей доза препарату повинна бути зменшена відповідно до віку та маси тіла дитини.

Больовий синдром при діабетичної невропатії

Середня доза становить по 200 мг 2-4 рази на добу.

Гострі маніакальні стани і підтримуюче лікування афективних (біполярних) розладів

Добова доза становлять 400-1600 мг. Середня добова доза - 400-600 мг (в 2-3 прийоми). При гострому маніакальному стані дозу слід підвищувати досить швидко. При підтримуючій терапії біполярних розладів з метою забезпечення оптимальної переносимості кожне наступне підвищення дози повинно бути невеликим, добова доза повинна збільшуватись поступово.

Симптоми: з боку ЦНС - пригнічення функцій ЦНС; дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманення зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз; з боку дихальної системи - пригнічення дихання, набряк легенів; з боку серцево-судинної системи - тахікардія, гіпотензія, іноді гіпертензія, порушення провідності з розширенням комплексу QRS; зупинка серця, супроводжується втратою свідомості; з боку травної системи - блювання, затримка проходження їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки; з боку сечовидільної системи - затримка сечі, олігурія або анурія; затримка рідини; гіпонатріємія розведення, зумовлена ​​ефектом карбамазепіну, схожим з дією АДГ; зміни з боку лабораторних показників - гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, можлива гіперглікемія, підвищення м'язової фракції КФК.

Лікування: на початку лікування повинно ґрунтуватися на клінічному стані хворого; показана госпіталізація. Проводиться визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом і оцінки ступеня передозування.

Заходи спрямовані на видалення препарату зі шлунка: промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктуванню і повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання.

Застосовується симптоматичне підтримуюче лікування у ВІТ, моніторування функцій серця, ретельна корекція електролітних розладів.

При розвитку артеріальної гіпотензії показано в / в введення допаміну або добутаміну; при розвитку порушень ритму серця - лікування підбирають індивідуально; при розвитку судом - введення бензодіазепінів (наприклад, діазепаму) або інших протисудомних засобів, наприклад, фенобарбіталу (з обережністю у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку пригнічення дихання) або паральдегіду; при розвитку гіпонатріємії (водної інтоксикації) - обмеження введення рідини, повільне, обережна в / в інфузія 0,9% розчину натрію хлориду. Ці способи можуть сприяти запобіганню розвитку набряку мозку.

Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Необхідно передбачити можливість повторного посилення симптомів передозування на 2 і 3 діб після її початку, що зумовлено уповільненим всмоктуванням препарату.

Карбамазепін може посилювати метаболізм і знижувати ефективність деяких лікарських препаратів, які метаболізуються в печінці, а саме: клобазама, клоназепама, етосукціміда, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, кортикостероїдів, гормональних контрацептивів, циклоспорину, дигоксину, доксицикліну, фелодипіну, галоперидолу, іміпраміну, метадону, теофіліну, варфарину.

Повідомлялося про те, що при одночасному призначенні карбамазепіну можливе як підвищення, так і зниження концентрації фенітоїну в плазмі крові, в окремих випадках можливе підвищення концентрації мефенітоіна в плазмі крові.

Можливе зменшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові при його одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, теофіліном, а також ймовірно - з клоназепамом і вальпроєвої кислотою (дані за останніми двома препаратам суперечливі).

Антибіотики-макроліди (еритроміцин), ізоніазид, антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем), декстропропоксифен, вілоксазін, флуоксетин, циметидин, ацетазоламід, даназол, а також можливо дезипрамін та нікотинамід (тільки у дорослих і тільки у високих дозах) здатні підвищувати концентрацію карбамазепіну в плазмі крові.

Комбіноване застосування карбамазепіну з метоклопрамідом або великими транквілізаторами, наприклад, галоперидолом, тіоридазином, може призвести до посилення побічних неврологічних ефектів.

Одночасна терапія карбамазепіном і деякими діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призвести до симптоматичної гіпонатріємії.

Є повідомлення про виникнення у жінок кровотеч в період між менструаціями у випадках, коли одночасно застосовувалися пероральні контрацептиви. Тегретол може зменшувати ефективність пероральних контрацептивних препаратів, тому жінкам дітородного віку в період лікування Тегретолом слід застосовувати альтернативні методи контрацепції.

Етанол може посилювати побічні ефекти з боку ЦНС психотропних препаратів, включаючи карбамазепін.

Розвиток побічних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій активної речовини в плазмі крові. У таких випадках рекомендується контролювати рівень активної речовини в плазмі крові.

Тегретол зазвичай неефективний при малих нападах (petit mal, абсансах) і міоклонічних нападах.

При виникненні реакцій підвищеної чутливості застосування препарату повинно бути припинене.

Перед початком лікування Тегретолом слід провести загальний аналіз крові, підрахунок тромбоцитів і біохімічний аналіз крові, включаючи електроліти та показники функції печінки. Аналізи крові необхідно проводити до лікування і періодично в ході лікування.

У випадку розвитку у пацієнта важкої, прогресуючої або супутньою лейкопенії з такими клінічними проявами як гарячка або ангіна, а також при розвитку симптомів вираженого пригнічення кістковомозкового кровотворення, лікування слід негайно припинити.

Тегретол призначають тільки після критично можливих вигод і ризиків і при ретельному спостереженні пацієнтів, що мають в анамнезі серйозні захворювання серця, печінки і нирок, побічні реакції на інші лікарські препарати або випадки переривання терапії карбамазепіном.

Слід мати на увазі можливість активації латентних психозів, а у літніх пацієнтів можливість розвитку ажитації чи сплутаності свідомості, особливо при призначенні високих доз. Повідомлялося про поодинокі випадки гірсутизму, однак причинний взаємозв'язок цього ускладнення із застосуванням Тегретолу залишається неясною. Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, властивих імовірним гематологічним порушенням, а також про симптоми з боку шкірних покривів і печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки в порожнині рота, безпричинне виникнення синців, геморагій у вигляді петехій або пурпури.

Тегретол має слабку антихолінергічну активність. Тому у разі застосування препарату у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний постійний контроль цього показника.

До теперішнього часу зареєстровані окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та / або порушеннях сперматогенезу. Однак причинний взаємозв'язок цих порушень з прийомом Тегретолу поки не встановлена.

Регулярне визначення рівня карбамазепіну може виявитися корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи приймає пацієнт препарат належним чином; при вагітності; при лікуванні дітей або підлітків; при підозрі на порушення всмоктування препарату; при підозрі на розвиток токсичних реакцій у випадку, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів.

Раптове припинення прийому Тегретолу може спровокувати судомні напади. Якщо доводиться різко переривати лікування Тегретолом хворого на епілепсію, в цьому випадку необхідно здійснювати перехід на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму в / в або ректально, або фенітоїну в / в).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Список Б.: У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.

60 мес.

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AF Производные карбоксамида

N03AF01 Carbamazepine