Зофран – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Ондансетрон является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При лучевой терапии и использовании химиотерапевтических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema), и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Зофран

розчин для ін'єкцій 2 мг / мл; ампула 2 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1

Зофран

розчин для ін'єкцій 2 мг / мл; ампула 4 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1

Протиблювотний препарат, селективний антагоніст серотонінових 5НТ3-рецепторів.

Ондансетрон є сильнодіючим високоселективним антагоністом 5НТ3-рецепторів. Механізм придушення нудоти і блювоти точно не відомий.

При променевій терапії і використанні хіміотерапевтичних препаратів можливо вивільнення серотоніну (5НТ) в тонкому кишечнику, що викликає блювотний рефлекс через активацію 5НТ3-рецепторів і збудження аферентних закінчень блукаючого нерва. Ондансетрон блокує ініціацію цього рефлексу.

Активація аферентних закінчень блукаючого нерва, в свою чергу, може викликати викид 5НТ в задньому поле дна четвертого шлуночка (area postrema), і, отже, запустити блювотний рефлекс через центральний механізм.

Таким чином, дія ондансетрона з придушення нудоти і блювоти, спровокованих цитотоксичною хіміотерапією і радіотерапією, по всій видимості, здійснюється завдяки антагоністичному впливу на 5HТ3-рецептори нейронів, розташованих як на периферії, так і в центральній нервовій системі.

Ондансетрон не впливає на концентрацію пролактину в плазмі крові.

Ондансетрон повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину і піддається метаболізму першого проходження через печінку. Cmax в плазмі досягається приблизно через 1,5 години після прийому. Біодоступність дещо збільшується при одночасному прийомі їжі, але не змінюється при прийомі антацидів.

Розподіл ондансетрону однаково при пероральному прийомі, в / м і в / в введенні; T1 / 2 складає приблизно 3 год, у літніх хворих може досягати 5 год, а при вираженій нирковій недостатності - 15-20 год.

Обсяг розподілу при досягненні стабільного рівня концентрації - близько 140 л. Зв'язування з білками плазми - 70-76%.

Після ректального введення ондансетрон визначається в плазмі через 15-60 хв. Концентрація активної речовини збільшується лінійно, Cmax досягається приблизно через 6 год і становить 20-30 нг / мл. Зниження концентрації в плазмі відбувається з меншою швидкістю, ніж після прийому всередину (внаслідок триваючого всмоктування). T1 / 2 - 6 год. Абсолютна біодоступність при ректальному введенні - 60%.

З системного кровотоку він елімінується головним чином в результаті метаболізму в печінці, який протікає за участю декількох ферментних систем. Відсутність ферменту CYP2D6 (поліморфізм спартеїн-дебрізохінового типу) не впливає на фармакокінетику ондансетрону. У незміненому вигляді з сечею виводиться менше 5% введеної дози.

У дозах понад 8 мг вміст у крові збільшується непропорційно, тому що при призначенні високих доз усередину може зменшуватися метаболізм при першому проходженні через печінку.

Фармакокінетичні параметри ондансетрона не змінюються при повторному прийомі.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну - 15-60 мл / хв) знижені як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є невелике і клінічно незначне збільшення його T1 / 2 (до 5,4 год).

Фармакокінетика ондансетрону залишається практично незмінною у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які перебувають на хронічному гемодіалізі. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки різко знижується системний кліренс ондансетрону, в результаті чого збільшується його T1 / 2 (до 15-32 год), а біодоступність при пероральному прийомі досягає 100% внаслідок зниження пресистемного метаболізму.

Особливі групи пацієнтів

Підлога

Фармакокінетика ондансетрону залежить від статі пацієнтів. У жінок відзначаються менший системний кліренс і об'єм розподілу (показники скориговані по масі тіла), ніж у чоловіків.

Діти і підлітки (віком від 1 місяця до 17 років)

У клінічному дослідженні діти у віці від 1 до 24 міс (51 пацієнт) отримували ондансетрон в дозі 0,1 мг / кг або 0,2 мг / кг до хірургічного втручання. У пацієнтів у віці від 1 до 4 міс Cl був приблизно на 30% менше, ніж у пацієнтів у віці від 5 до 24 міс, але можна порівняти з даними показниками у пацієнтів у віці від 3 до 12 років (з корекцією показників в залежності від маси тіла). T1 / 2 в групі пацієнтів у віці 1-4 міс в середньому становив 6,7 год; в вікових групах 5-24 міс і 3-12 років - 2,9 год.

У пацієнтів у віці від 1 до 4 міс корекція дози не потрібна, оскільки застосовується одноразове в / в введення ондансетрону для лікування післяопераційної нудоти і блювоти у даній категорії пацієнтів. Відмінності фармакокінетичних параметрів частково пояснюються більш високим обсягом розподілу у пацієнтів у віці від 1 до 4 міс.

У дослідженні у дітей у віці 3-12 років (21 пацієнт), піддавалися планових хірургічних втручань під загальною анестезією, абсолютні значення Cl і обсягу розподілу ондансетрону після однократного в / в введення в дозі 2 мг (від 3 до 7 років) або 4 мг (від 8 до 12 років) були знижені в порівнянні зі значеннями у дорослих. Обидва параметра підвищувалися лінійно залежно від маси тіла, у пацієнтів у віці 12 років ці значення наближалися до значень у дорослих.

При корекції значень кліренсу та об'єму розподілу в залежності від маси тіла ці параметри були близькі в різних вікових групах. Доза, розрахована з урахуванням маси тіла (0,1 мг / кг, максимально до 4 мг), компенсує ці зміни і системну експозицію ондансетрону у дітей.

Було проведено популяційний фармакокінетичний аналіз у 74 пацієнтів у віці від 6 до 48 міс, яким в / в вводився ондансетрон в дозі 0,15 мг / кг кожні 4 год в кількості 3 доз для купірування нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією, і у 41 пацієнта у віці від 1 до 24 міс після хірургічних втручань, яким вводився ондансетрон в одноразової дозі 0,1 або 0,2 мг / кг.

На підставі фармакокінетичних параметрів у даної групи для пацієнтів у віці від 1 до 48 міс введення ондансетрону в / в в дозі 0,15 мг / кг кожні 4 год в кількості 3 доз має привести до досягнення системної експозиції, порівнянної з тією, яка спостерігається при застосуванні препарату в тих же дозах у дітей у віці від 5 до 24 міс при хірургічних втручаннях, а також в попередніх дослідженнях у дітей з онкологічними захворюваннями (у віці від 4 до 18 років) і при хірургічному втручанні (у віці від 3 до 12 років).

Пацієнти похилого віку

Дослідження показали слабке, клінічно незначне, залежне від віку збільшення T1 / 2 ондансетрона.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (Cl креатиніну 15-60 мл / хв) при в / в введенні ондансетрону знижені як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є невелике і клінічно незначне збільшення T1 / 2 (до 5,4 год).

Фармакокінетика ондансетрону при в / в введенні залишалася практично незмінною у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок, які перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилися в перервах між сеансами гемодіалізу).

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки різко знижується системний кліренс ондансетрону зі збільшенням T1 / 2 до 15-32 год.

- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;

- вагітність;

- лактація;

- дитячий вік (супозиторії);

- дитячий вік до 2 років (таблетки для розсмоктування, сироп - безпека і ефективність застосування не вивчалась).

Додатково для розчину для в / в і в / м введення

Застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму і провідності, пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби і бета-адреноблокатори і пацієнтів зі значними електролітними порушеннями (дуже рідко при в / в введенні Зофрану були зареєстровані транзиторні зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT).

Таблетки для розсмоктування, сироп, супозиторії

Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, відчуття печіння в області ануса і прямої кишки після введення супозиторія; іноді - безсимптомне минуще підвищення активності печінкових тестів.

З боку серцево-судинної системи: болі в грудній клітці, в ряді випадків - з депресією сегмента ST, аритмія, брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади і судоми.

Інші: приплив крові до обличчя, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.

Р-р для в / в і в / м введення

Небажані явища, представлені нижче, класифіковані за частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто - ≥1 / 10; часто - ≥1 / 100 і <1/10; іноді - ≥1 / 1000 і <1/100; рідко - ≥1 / 10000 та <1/1000; дуже рідко - <1/10000, включаючи поодинокі випадки.

З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості негайного типу, в ряді випадків важкого ступеня, включаючи анафілаксію.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; іноді - судоми, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, такі як дистонія, окулогірний криз (судома погляду) і дискінезія) при відсутності стійких клінічних наслідків; рідко - запаморочення під час швидкого в / в введення.

З боку органів зору: рідко - минущі розлади зору (затуманений зір), головним чином під час в / в введення; дуже рідко - транзиторна сліпота, головним чином під час в / в введення. Більшість випадків сліпоти благополучно вирішилися протягом 20 хв. Більшість пацієнтів отримували хіміотерапевтичні препарати, що містять цисплатин. У деяких випадках транзиторна сліпота була кортикального генезу.

З боку серцево-судинної системи: іноді - аритмія, біль у грудній клітці, як супроводжується, так і не супроводжується зниженням сегмента ST, брадикардія, зниження артеріального тиску; часто - відчуття жару або гарячі припливи; дуже рідко - транзиторні зміни ЕКГ, включаючи подовження інтервалу QT, переважно при в / в введенні.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: іноді - гикавка.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - запор.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: іноді - безсимптомне підвищення печінкових проб (в основному спостерігалося у пацієнтів, які отримують хіміотерапію цисплатином).

Загальні і місцеві реакції: часто - місцеві реакції в місці в / в введення.

Розчин для в / в і в / м введення

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та / або радіотерапією

Вибір режиму дозування визначається ступенем еметогенного протипухлинної терапії.

Дорослі

Еметогенна хіміотерапія і радіотерапія. Рекомендована доза - 8 мг, вводиться повільно в / в або в / м безпосередньо перед початком хіміо- або радіотерапії.

Високо еметогенна хіміотерапія

Пацієнтам, які отримують високоеметогенну хіміотерапію, наприклад цисплатин у високих дозах, Зофран може призначатися у вигляді одноразової в / в або в / м ін'єкції в дозі 8 мг безпосередньо перед проведенням хіміотерапії. Зофран в дозуванні від 8 до 32 мг необхідно вводити тільки шляхом в / в інфузії після розчинення препарату в 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншому сумісному інфузійному розчині протягом 15 хв і більше.

Інший спосіб полягає у введенні Зофрану в дозі 8 мг повільно в / в або в / м безпосередньо перед хіміотерапією з подальшим призначенням двох ін'єкцій препарату в / в або в / м в дозі 8 мг з інтервалом 2-4 год або використанні постійної інфузії препарату зі швидкістю 1 мг / год протягом 24 год.

У разі проведення високоеметогенної протипухлинної терапії ефективність Зофрану може бути посилена додатковим одноразовим в / в введенням дексаметазону фосфату натрію в дозі 20 мг до початку хіміотерапії. Пероральні або ректальні лікарські форми Зофрану рекомендовані для запобігання відстроченої або триваючої блювоти після закінчення першої доби після проведення хіміотерапії.

Діти і підлітки (віком від 6 міс до 17 років). Дітям з площею поверхні тіла менше 0,6 м2 початкову дозу 5 мг / м2 вводять в / в безпосередньо перед проведенням хіміотерапії, з подальшим прийомом Зофрана® всередину в дозі 2 мг (у формі сиропу) через 12 год. Протягом 5 днів після курсу лікування терапію продовжують, приймаючи Зофран всередину в дозі 2 мг 2 рази на добу.

Дітям з площею поверхні тіла 0,6-1,2 м2 Зофран вводять в / в одноразово в дозі 5 мг / м2 безпосередньо перед проведенням хіміотерапії, з подальшим прийомом препарату всередину в дозі 4 мг через 12 год. Прийом Зофрану всередину в дозі 4 мг 2 рази на добу може бути продовжений ще протягом 5 днів після проведення курсу хіміотерапії.

Дітям з площею поверхні тіла більше 1,2 м2 початкову дозу 8 мг вводять в / в безпосередньо перед проведенням хіміотерапії, з подальшим прийомом препарату всередину в дозі 8 мг через 12 год.

Прийом Зофрана® всередину в дозі 8 мг 2 рази на добу може бути продовжений ще протягом 5 днів після проведення курсу хіміотерапії.

В якості альтернативи дітям у віці 6 міс і старше Зофран вводять в / в одноразово в дозі 0,15 мг / кг (але не> 8 мг) безпосередньо перед проведенням хіміотерапії. Цю дозу можна вводити повторно кожні 4 год, всього не більше трьох доз в цілому.

Прийом Зофрана® всередину в дозі 4 мг 2 рази на добу може бути продовжений ще протягом 5 днів після проведення курсу хіміотерапії. Дози не повинні перевищувати рекомендовані для дорослих.

Пацієнти похилого віку. Корекція дози Зофрану не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Корекція дози Зофрану не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Кліренс Зофрану істотно знижений, період напіввиведення збільшений у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного і тяжкого ступеня. Добова доза Зофрана® не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з повільним метаболізмом спартеїну / дебризохіну

У пацієнтів з повільним метаболізмом спартеїну і дебризохіну період напіввиведення ондансетрону не змінений. Отже, при повторному введенні Зофрану таким пацієнтам його концентрація в плазмі не відрізнятиметься від такої в загальній популяції. Тому таким пацієнтам корекції добової дози або частоти прийому ондансетрона не потрібно.

Післяопераційна нудота і блювота

Дорослі

Для запобігання нудоти і блювоти в післяопераційному періоді рекомендується одноразова в / м або повільна в / в ін'єкція Зофрану в дозі 4 мг під час вступного наркозу.

Для лікування нудоти і блювоти в післяопераційному періоді Зофран вводиться одноразово в дозі 4 мг в / м або повільно в / в.

Діти і підлітки (віком від 1 місяця до 17 років). Для запобігання нудоти і блювоти в післяопераційному періоді у дітей, яким мають проводити оперативне втручання під загальною анестезією, Зофран можна призначати в дозі 0,1 мг / кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної в / в ін'єкції до, під час або після вступного наркозу або після операції.

Для купірування нудоти і блювоти, що розвинулася в післяопераційному періоді, рекомендується повільна в / в ін'єкція Зофрану в дозі 0,1 мг / кг (максимально до 4 мг).

Пацієнти похилого віку

Є обмежений досвід застосування Зофрану для запобігання і купірування післяопераційної нудоти і блювоти у літніх, хоча Зофран добре переноситься пацієнтами старше 65 років, які отримують хіміотерапію.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Корекції дози Зофрану не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Кліренс Зофрану істотно знижений, період напіввиведення збільшений у пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного і тяжкого ступеня. Добова доза Зофрана® не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з повільним метаболізмом спартеїну / дебризохіну. У пацієнтів з повільним метаболізмом спартеїну і дебризохіну період напіввиведення ондансетрону не змінений. Отже, при повторному введенні таким пацієнтам його концентрація в плазмі не відрізнятиметься від такої в загальній популяції. Тому таким пацієнтам корекція добової дози або частоти прийому ондансетрона не потрібно.

Фармацевтична сумісність

Для розведення ін'єкційного розчину можна застосовувати такі розчини:

- 0,9% розчин натрію хлориду;

- 5% розчин глюкози;

- Розчин Рінгера;

- 10% розчин манітолу;

- 0,3% розчин калію хлориду і 0,9% розчин натрію хлориду;

- 0,3% розчин калію хлориду і 5% розчином глюкози.

Інфузійний розчин повинен бути приготований безпосередньо перед використанням. У разі необхідності готовий інфузійний розчин може зберігатися до використання максимально протягом 24 год при температурі 2-8 ° C.

Під час проведення інфузії захисту від світла не потрібно; розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 год при природному світлі або нормальному освітленні.

Таблетки для розсмоктування і сироп

Пігулка для розсмоктування поміщається на кінчик язика, після розчинення її ковтають.

Нудота і блювання при цитостатичній хіміотерапії або радіотерапії

Вибір режиму дозування визначається еметогенного протипухлинної терапії.

Дорослі: добова доза, як правило, - 8-32 мг.

Рекомендуються наступні режими:

При помірній еметогенній хіміотерапії і радіотерапії рекомендована доза - 8 мг ондансетрону за 1-2 год до початку проведення основної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг всередину через 12 год;

При високоеметогенній хіміотерапії рекомендована доза - 24 мг ондансетрону одночасно з дексаметазоном в дозі 12 мг за 1-2 год до початку проведення хіміотерапії.

Для профілактики пізньої або тривалої блювоти, що виникає через 24 год, слід продовжити прийом Зофрану всередину в дозі 8 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.
Дітям Зофран зазвичай вводиться у вигляді розчину для ін'єкцій в дозі 5 мг / м 2 одноразово, в / в, безпосередньо перед початком хіміотерапії, з подальшим прийомом всередину в дозі 4 мг через 12 год. Після закінчення курсу хіміотерапії необхідно продовжувати прийом Зофрану в дозі 4 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Нудота і блювання в післяопераційному періоді

Дорослим для запобігання нудоти і блювоти в післяопераційному періоді рекомендується 16 мг Зофрану всередину за 1 год до проведення наркозу.

Для купірування післяопераційної нудоти і блювоти застосовується розчин Зофрану для ін'єкцій.

Дітям для запобігання і купірування післяопераційної нудоти і блювоти Зофран призначається у вигляді в / в ін'єкції.

Пацієнти похилого віку

Зміни дозування не потрібно.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Не потрібно спеціальних змін дозування, частоти прийому або способу застосування.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Добова доза ондансетрону не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з повільним метаболізмом спартеїну / дебризохіну. Корекції добової дози або частоти прийому ондансетрона не потрібно.

Супозиторії

Нудота і блювання при цитостатичної хіміотерапії і радіотерапії
Вибір режиму дозування визначається еметогенного протипухлинної терапії.
Для дорослих рекомендуються такі режими:

- При помірній еметогенній хіміотерапії або радіотерапії 16 мг ондансетрону (1 супп.) За 1-2 год до початку проведення основної терапії.

- При високоеметогенній хіміотерапії рекомендована доза - 16 мг (1 супп.) Одночасно з в / в введенням 20 мг дексаметазону за 1-2 год до початку проведення хіміотерапії.

Для профілактики пізньої або тривалої блювоти, що виникає через 24 годин після закінчення хіміотерапії або радіотерапії, слід продовжити прийом препарату в дозі 16 мг (1 суп.) 1 раз на добу протягом 5 днів. Замість супозиторіїв можна також призначити Зофран® всередину у вигляді таблеток або сиропу.

Діти

Зофран в супозиторіях не рекомендований для застосування у дітей.

Дітям Зофран призначають в інших лікарських формах: таблетки або сироп для прийому всередину або розчин для парентерального введення.

Пацієнти похилого віку

Зміни дозування не потрібно.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Не потрібно спеціальних змін дозування, частоти прийому або способу застосування.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Застосування супозиторіїв не рекомендується, тому що добова доза ондансетрону для даної категорії хворих не повинна перевищувати 8 мг / сут.

Пацієнти з повільним метаболізмом спартеїну / дебризохіну. Корекції добової дози або частоти прийому ондансетрона не потрібно.

Симптоми: у більшості випадків схожі на побічні реакції при застосуванні препарату в рекомендованих дозах. Є обмежений досвід передозування ондансетрону.

Лікування: специфічного антидоту для Зофрану немає, тому при підозрі на передозування рекомендується проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Застосовувати іпекакуану при передозуванні Зофрану не слід, тому що ефективність її малоймовірна у зв'язку з протиблювотною дією Зофрану.

Немає даних про те, що ондансетрон індукує або інгібує метаболізм інших препаратів, часто призначаються в комбінації з ним.

Ондансетрон метаболізується декількома ферментами системи цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2). Пригнічення або зниження активності одного з ферментів зазвичай компенсується іншими, в зв'язку з чим значуще зниження загального кліренсу ондансетрону малоймовірно. Проте, слід з обережністю при одночасному застосуванні:

- З такими ферментативними індукторами 450 (CYP2D6 і CYP1A2), як барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутамід;

- З такими інгібіторами ферментів Р450 (CYP2D6 і CYP1A2), як алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти-інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, оральні контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпроат натрію, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид , кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.

Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом і пропофолом (діпріваном).

Додатково для розчину для в / в і в / м введення

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У хворих, які отримують потужні індуктори CYP3A4 (фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин), концентрація ондансетрону в крові була зниженою.

Трамадол

Є дані невеликих досліджень, які вказують на те, що ондансетрон може зменшувати анальгезуючий ефект трамадолу.

Фармацевтична сумісність з іншими ЛЗ

Зофран в концентрації 16 мкг / мл і 160 мкг / мл (що відповідає 8 мг / 500 мл і 8 мг / 50 мл відповідно) фармацевтичні сумісний і може вводитися через Y-подібний інжектор в / в крапельно спільно з наступними ЛЗ:

- Цисплатин (в концентрації до 0,48 мг / мл) протягом 1-8 год;

- 5-фторурацил (в концентрації до 0,8 мг / мл зі швидкістю 20 мл / год - більш високі концентрації 5-фторурацилу можуть викликати випадання Зофрана® в осад);

- Карбоплатин (в концентрації 0,18-9,9 мг / мл) протягом 10-60 хв;

- Етопозид (в концентрації 0,144-0,25 мг / мл протягом 30-60 хв);

- Цефтазидим (у дозі 0,25-2 г, у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв);

- Циклофосфамід (в дозі 0,1-1 г, в відео в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв);

- Доксорубіцин (в дозі 10-100 мг, у вигляді в / в болюсної ін'єкції протягом 5 хв);

- Дексаметазон: можливо в / в введення 20 мг дексаметазону повільно, протягом 2-5 хв. ЛЗ можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону натрію фосфату можуть становити від 32 мкг до 2,5 мг / мл, Зофрана® - від 8 мкг до 1 мг / мл.

Відзначені алергічні реакції на ондансетрон у пацієнтів, що мають в анамнезі підвищену чутливість до інших антагоністів 5НТ3-рецепторів.

Так як ондансетрон збільшує час проходження вмісту по товстому кишечнику, хворі з ознаками непрохідності кишечника після застосування препарату вимагають регулярного спостереження.

Таблетки для розсмоктування містять аспартам, в зв'язку з чим їх слід приймати з обережністю пацієнтам з фенілкетонурією.

Таблетки для розсмоктування не слід заздалегідь видавлювати з фольги, їх дістають безпосередньо перед вживанням.

В даний час є обмежені дані про застосування ондансетрону (р-р для в / в і в / м введення) у дітей у віці молодше 1 міс.

Фармацевтичні запобіжні заходи

Зофран не слід вводити в одному шприці або в одному інфузійному розчині з іншими лікарськими препаратами.

Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, що рухаються

Зофран не володіє седативним ефектом і не впливає на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Список Б.: При температурі не вище 30 ° C (Не заморожувати).

36 мес.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A04 Противорвотные препараты

A04A Противорвотные препараты

A04AA Антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов

A04AA01 Ondansetron