Описание фармакологического действия
Этамиван возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центр, оказывает выраженное активирующее воздействие на лимбическую систему и ретикулярную формацию ствола головного мозга, что приводит к адекватному функционированию нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур и, соответственно, к регрессии неврологического дефицита и активации вегетативной сферы. Гексобендин стабилизирует механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, умеренно расширяет коронарные и церебральные сосуды, увеличивает транспорт и утилизацию глюкозы и кислорода клетками мозга, стимулирует нейрональный метаболизм, активирует анаэробный гликолиз и пентозный цикл, облегчает синтез и обмен нейромедиаторов, восстанавливает синаптическую передачу. Этофиллин увеличивает минутный объем сердца, что способствует увеличению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии, стимулирует подкорковые образования среднего мозга, центры — дыхательный, сосудодвигательный, вегетативной регуляции, ядра черепно-мозговых нервов, в первую очередь блуждающего.
Показания к применению
Заболевания головного мозга сосудистого и возрастного характера; последствия недостаточности кровоснабжения мозга; постинсультные состояния; головокружения, вызванные функциональными расстройствами головного мозга.
Форма выпуска
розчин для ін'єкцій; ампула 2 мл, блістер 5, коробка (коробочка) 6;
Склад
1 ампула з 2 мл розчину для ін'єкцій містить гексобендіна 10 мг, оксіетілтеофілліну 100 мг і етамівана 50 мг; в блістері 5 шт., в картонній коробці 6 блістерів.
1 драже - 20, 60 і 50 мг діючих речовин відповідно; у флаконах по 30 шт., в картонній коробці 1 флакон.
Фармакодинамика
Комбінований препарат, що поліпшує мозковий кровообіг і обмін речовин. Етаміван за рахунок активації ретикулярної формації нормалізує функціональний стан нейронних комплексів кори і підкоркових стовбурових структур.
Гексобендин підвищує утилізацію глюкози і кисню за рахунок активації анаеробного гліколізу і пентодних циклів. Можливості такої активації реалізуються тільки в умовах ішемії та гіпоксії, коли порушується цикл аеробного окисного фосфорилювання.
Стимуляція анаеробного окислення дає енергетичний субстрат для синтезу і обміну медіаторів та відновлення синаптичної передачі, депресія якої поряд з деструкцією мембран нейронів, є провідним патогенетичним механізмом розладів свідомості і неврологічних порушень при гіпоксії та ішемії мозку.
Гексобендин також стабілізує фізіологічні механізми ауторегуляції церебрального і кардіального кровотоку, що пов'язано з дією лактату і пірувату (продуктів анаеробного гліколізу) на рецепторний апарат інтракраніальних артеріол і капілярів.
Теофілін активує метаболізм міокарда зі збільшенням хвилинного об'єму серця, що сприяє підвищенню перфузійного тиску в судинах краєвої зони ішемії.
При цьому не змінюється системний артеріальний тиск. Збудливу дію на нервову систему проявляється також у стимуляції підкоркових утворень, середнього мозку і стовбурових центрів та ядер (дихального, судинного, центрів вегетативної регуляції, а також ядер ЧМН, перш за все блукаючого нерва).
При застосуванні Інстенона у випадках ішемічного інсульту, закритої черепно-мозкової травми відмічається відновлення порушеної свідомості пацієнта, регресія неврологічних порушень, активація вегетативної сфери.
Фармакокинетика
Дослідження фармакокінетики препарату Інстенон не проводилися.
Использование во время беременности
При вагітності і в період лактації Інстенон застосовують тільки за суворими показаннями.
Противопоказания к применению
Черепно-мозкова гіпертензія, епілепсія, гострий геморагічний інсульт, стеноз сонних артерій.
Побочные действия
- Стан сильного збудження;
- Судомний синдром;
- Епілепсія;
- Симптоми підвищеного внутрішньочерепного тиску (тривалий головний біль, блювота, порушення зору);
- крововилив у мозок;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовувати після недавно перенесеного інсульту і стенозі сонної артерії внаслідок артеріосклерозу.
Способ применения и дозы
При хронічної церебральної недостатності: всередину, під час або після їди, - до 1 драже 2-3 рази на добу протягом 3-4 тижнів.
При гострої церебральної ішемії і гіпоксії: в / в крапельно повільно - 2 мл (попередньо розчинивши в 200 мл 5% розчину глюкози або фізіологічного розчину), 1-3 рази на добу. Тривалість лікування - 3-5 діб або до клінічного лікування.
В інших випадках: в / м або в / в крапельно - 2 мл (попередньо розчинивши в 200 мл 5% розчину глюкози), 1-2 рази на добу. Курс - 7-10 днів.
Передозировка
Симптоми: можливі головний біль, тахікардія, гіперемія обличчя.
Лікування: рекомендується відміна препарату з наступним відновленням приймання в меншій дозі.
Взаимодействия с другими препаратами
При спільному застосуванні Ністатину і препаратів, що зменшують активність тромбоцитів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти), можливе посилення антиагрегантної дії, обумовлене впливом гексобендіна.
При застосуванні кофеїну у високих дозах можливе зменшення ефективності Інстенона (слід уникати вживання кави і чаю у великих кількостях).
Особые указания при приеме
У ряді випадків при швидкому в / в введенні може підвищуватися артеріальний тиск, тому тривалість введення однієї ампули має становити не менше 3 хв.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: