Описание фармакологического действия
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Показания к применению
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 25 мг; упаковка контурна чарункова 30, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 25 мг; упаковка контурна чарункова 30, пачка картонна 1;
Склад
1 таблетка, вкрита кишково-розчинною оболонкою, містить індометацину 25 мг; в блістері 30 шт., в картонній пачці 1 упаковка.
Фармакодинамика
НПЗЗ, похідне індолуксусної кислоти. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту ЦОГ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів.
При введенні всередину і парентерально сприяє ослабленню больового синдрому, особливо болю в суглобах у спокої і при русі, зменшення ранкової скутості і припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект розвивається до кінця першого тижня лікування.
При місцевому застосуванні усуває біль, зменшує набряк і еритема.
При зовнішньому застосуванні, крім того, сприяє зменшенню ранкової скутості, збільшення обсягу рухів.
Фармакокинетика
Після прийому всередину індометацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається через 2 год. Метаболізується в печінці. Піддається кишково-печінкової рециркуляції. Індометацин визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і незв'язаних метаболітів - дезметільного, десбензоільного, дезметил-дезбензоільного.
T1 / 2 складає близько 4.5 год. Виводиться з сечею - 60% у вигляді незміненої речовини і метаболітів, і з калом - 33% головним чином у вигляді метаболітів.
Использование во время беременности
Індометацин протипоказаний в III триместрі вагітності. У I і II триместрах вагітності, а також в період лактації (грудного вигодовування) застосування не рекомендується.
Індометацин в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до індометацину, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення, виражені порушення функції печінки і / або нирок, важкі форми хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, панкреатиту, III триместр вагітності, дитячий вік до 14 років; для ректального застосування: проктит, недавня кровотеча з прямої кишки.
Побочные действия
З боку травної системи: нудота, анорексія, блювання, біль і неприємні відчуття в животі, запор або діарея, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації шлунково-кишкового тракту; рідко - стриктури кишечнику, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотеча з сигмовидної кишки або з дивертикулу, жовтяниця, гепатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, депресія, відчуття втоми; рідко - тривога, непритомність, сонливість, судоми, периферична невропатія, м'язова слабкість, мимовільні м'язові руху, порушення сну, психічні розлади (деперсоналізація, психотичні епізоди), парестезії, дизартрія, паркінсонізм.
З боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, тахікардія, біль у грудній клітці, аритмія, пальпітація, артеріальна гіпотензія, застійна серцева недостатність, гематурія.
Алергічні реакції: рідко - свербіж, кропив'янка, ангиит, вузлувата еритема, шкірний висип, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, випадіння волосся, гострий респіраторний дистрес, різке падіння артеріального тиску, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, диспное , бронхіальна астма, набряк легенів.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, петехії або екхімози, пурпура, апластична і гемолітична анемія, тромбоцитопенія, синдром ДВС.
З боку органів чуття: рідко - порушення чіткості зорового сприйняття, диплопія, орбітальні та периорбітальні болі, Тинніт, порушення слуху, глухота.
З боку сечовидільної системи: рідко - протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок ниркова недостатність.
З боку обміну речовин: рідко - гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.
Інші: рідко - вагінальна кровотеча, припливи, підвищене потовиділення, носова кровотеча, збільшення і напруженість молочних залоз, гінекомастія.
Місцеві реакції: у місці в / м введення в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу; при ректальному застосуванні можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, тенезми, загострення хронічного коліту.
При зовнішньому застосуванні: свербіж, почервоніння, висип в місці аплікації.
Способ применения и дозы
Всередину, під час або безпосередньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослим: по 25 мг 2-3 рази на добу, при необхідності добову дозу можна збільшити до 100 мг, розділених на 4 прийоми, при гострому нападі подагри - до 50 мг 3 рази на добу.
Дітям старше 14 років: 1,5-2,5 мг / кг / добу, розділених на 3-4 прийоми.
Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні індометацин може зменшувати ефекти салуретиків, бета-блокаторів; посилювати ефекти непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні індометацину і діфлунізала існує небезпека виникнення сильної кровотечі з шлунково-кишкового тракту.
При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе підвищення концентрації індометацину в плазмі крові.
Індометацин може зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, що призводить до підвищення його токсичності.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується токсичність циклоспорину.
Індометацин в дозі по 50 мг 3 рази / добу підвищує концентрацію літію в плазмі крові і зменшує кліренс літію з організму у пацієнтів з психічними захворюваннями.
При одночасному застосуванні індометацину з дигоксином можливо підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові і збільшення періоду напіввиведення дигоксину.
Особые указания при приеме
З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, а також при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при диспептичних симптомах в момент застосування, артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, при паркінсонізмі, епілепсії.
При вказівках в анамнезі на алергічні реакції до НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.
В період лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.
Не рекомендується одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ.
Не слід застосовувати індометацин одночасно з діфлунізалом.
При одночасному застосуванні індометацину з препаратами літію слід мати на увазі можливість появи симптомів токсичної дії літію.
При місцевому застосуванні не слід наносити на поверхню рани шкіри, а також уникати попадання в очі або на слизові оболонки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Условия хранения
Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: