Описание фармакологического действия
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Показания к применению
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Форма выпуска
супозиторії для ректального застосування 100мг; стрип 5, коробка (коробочка) 2;
супозиторії для ректального застосування 50 мг; упаковка контурна чарункова 6, пачка картонна 1;
супозиторії для ректального застосування 50 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
супозиторії для ректального застосування 100 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;
Склад
1 супозиторій містить індометацину 100 мг; в коробці 2 стрипи по 5 шт.
Фармакодинамика
НПЗЗ, похідне індолуксусної кислоти. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ферменту ЦОГ, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів.
При введенні всередину і парентерально сприяє ослабленню больового синдрому, особливо болю в суглобах у спокої і при русі, зменшення ранкової скутості і припухлості суглобів, збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект розвивається до кінця першого тижня лікування.
При місцевому застосуванні усуває біль, зменшує набряк і еритема.
При зовнішньому застосуванні, крім того, сприяє зменшенню ранкової скутості, збільшення обсягу рухів.
Фармакокинетика
Після прийому всередину індометацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається через 2 год. Метаболізується в печінці. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Індометацин визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини і незв'язаних метаболітів - дезметільного, десбензоільного, дезметил-дезбензоільного.
T1 / 2 складає близько 4.5 год. Виводиться з сечею - 60% у вигляді незміненої речовини і метаболітів, і з калом - 33% головним чином у вигляді метаболітів.
Использование во время беременности
Індометацин протипоказаний в III триместрі вагітності. У I і II триместрах вагітності, а також в період лактації (грудного вигодовування) застосування не рекомендується.
Індометацин в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, виразкова хвороба (активна форма або в анамнезі), рецидивуючі захворювання шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки і нирок, переломи кісток, вагітність, лактація, дитячий вік (до 14 років); для супозиторіїв - геморой, проктит.
Побочные действия
Головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, світлобоязнь, депресії, психози, галюцинації, погіршення перебігу епілепсії та паркінсонізму, диспепсичні розлади, інтестинального кровотечі, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, токсичне ушкодження нирок, гематурія, порушення зору (помутніння рогівки, зміни в жовтій плямі сітківки), вторинна анемія (гемоліз), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, алергічні реакції (висип, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, гострий напад астми); роздратування ректальної слизової оболонки, тенезми, пронос (для супозиторіїв).
Способ применения и дозы
Ректально, по 1 суп. перед сном або по 1 суп. перед сном і 1 - вранці. Можливе комбіноване застосування - 1 суп. перед сном і по 1-2 капс. 1-2 рази на день.
Взаимодействия с другими препаратами
Знижує ефекти бета-блокаторів, антигіпертензивних засобів, тіазидних діуретиків, фуросеміду, посилює - антиагрегантів і антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками підвищує ризик гіперкаліємії, зменшує абсорбцію ацетилсаліцилової кислоти. Концентрацію в плазмі підвищує пробенецид.
Особые указания при приеме
З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, а також при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при диспептичних симптомах в момент застосування, артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, при паркінсонізмі, епілепсії.
При вказівках в анамнезі на алергічні реакції до НПЗЗ застосовують тільки в невідкладних випадках.
В період лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові.
Не рекомендується одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ.
Не слід застосовувати індометацин одночасно з діфлунізалом.
При одночасному застосуванні індометацину з препаратами літію слід мати на увазі можливість появи симптомів токсичної дії літію.
При місцевому застосуванні не слід наносити на поверхню рани шкіри, а також уникати попадання в очі або на слизові оболонки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Условия хранения
Список Б.: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: