Описание фармакологического действия
Тиазидоподобный диуретик, антигипертензивное средство. Вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.
Гипотензивный эффект проявляется только при исходно повышенном АД, развивается к концу первой недели и достигает максимума через 3 месяца систематического приема.
Показания к применению
Артериальная гипертензия; задержка натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.
Форма выпуска
субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий 5 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 10 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 1 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 5 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 10 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 1 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 15 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 2 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 20 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 3 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий 4кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 50 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 6 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 7 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 8 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 9 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг, барабан фібровий 1, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан фібровий 1, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан фібровий 1, коробка (коробочка) картонна 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 10 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 1 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий 5 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 10 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 15 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 20 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 30 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 40 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішок) поліетиленовий 50 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 1 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) полімерний 1 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) полімерний 5 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) полімерний 10 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) полімерний 20 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) полімерний 25 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 2 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 3 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 0.5 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 15 кг, барабан картонний 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 20 кг, барабан картонний 1;
Фармакодинамика
Споріднені діуретики, антигіпертензивний засіб. Викликає зниження тонусу гладкої мускулатури артерій, зменшення ОПСС, володіє також помірною салуретичною активністю, зумовленою порушенням реабсорбції іонів натрію, хлору і води в кортикальному сегменті петлі Генле і проксимальному звивистому канальці нефрона.
Зменшення ОПСС обумовлено декількома механізмами: зниженням чутливості судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; підвищенням синтезу простагландинів, що володіють вазодилатуючою активністю; пригніченням припливу іонів кальцію в клітини гладеньких елементів судинної стінки. У терапевтичних дозах практично не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін.
Гіпотензивний ефект проявляється тільки при початково підвищеному АТ, розвивається до кінця першого тижня і досягає максимуму через 3 місяці систематичного прийому.
Фармакокинетика
Після прийому всередину швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі досягається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми становить 79%. Широко розподіляється в організмі. Не акумулюється.
T1 / 2 складає 18 год. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболітів, 5% - в незміненому вигляді.
Использование во время беременности
Адекватних і добре контрольованих досліджень безпеки застосування індапаміду при вагітності і в період лактації не проводилось. Застосування у даній категорії пацієнтів не рекомендується.
Противопоказания к применению
Гостре порушення мозкового кровообігу, виражені порушення функції нирок і / або печінки, тяжкі форми цукрового діабету та подагри, підвищена чутливість до індапаміду.
Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність, летаргія, в'ялість, нездужання, вертиго, спазм м'язів, парестезія, нервозність, напруженість, дратівливість, ажитація, тривога, інсомнія, сонливість, депресія, кон'юнктивіт, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, серцебиття, аритмія, зміни на ЕКГ (прояв гіпокаліємії), тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку, гемолітична анемія.
З боку респіраторної системи: риніт, кашель, фарингіт, синусит.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, сухість у роті, дискомфорт в області живота, біль у шлунку, запор / діарея, печінкова енцефалопатія (на тлі печінкової недостатності), панкреатит.
З боку сечостатевої системи: ніктурія, поліурія, збільшення частоти розвитку інфекцій, зниження лібідо і / або потенції.
Алергічні реакції: свербіж, висипи, кропив'янка, геморагічний васкуліт.
Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, біль у спині, пітливість, зниження маси тіла, загострення системного червоного вовчака, гіперкальціємія, гіперурикемія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення азоту сечовини в плазмі крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія.
Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні ГКС, тетракозактид для системного застосування зменшується гіпотензивний ефект внаслідок затримки води та іонів натрію під впливом ГКС.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку гіпонатріємії.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ (для системного застосування) можливе зниження гіпотензивної дії індапаміду.
При значних втратах рідини може розвинутися гостра ниркова недостатність (через різке зниження клубочкової фільтрації).
При одночасному застосуванні з препаратами кальцію можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження екскреції іонів кальцію з сечею.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами, кортикостероїдами підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні засобів, які можуть спричиняти гіпокаліємію (амфотерицин B, глюко- і мінералокортикоїди, тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють перистальтику кишечника) підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами (в т.ч. з іміпраміном) посилюється гіпотензивна дія і підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).
При одночасному застосуванні з астемізолом, бепридилом, еритроміцином (в / в), пентамідином, сультопридом, терфенадином, вінкаміном, хінідином, дізопірамідом, аміодароном, бретілія тозілат, соталолом виникає ризик розвитку аритмії типу "пірует".
При одночасному застосуванні з баклофеном посилюється гіпотензивний ефект.
При одночасному застосуванні з галофантрина підвищується ймовірність виникнення порушень серцевого ритму (в т.ч. шлуночкової аритмії типу "пірует").
При одночасному застосуванні з літію карбонатом підвищується ризик розвитку токсичного ефекту літію на фоні зниження його ниркового кліренсу.
При одночасному застосуванні з метформіном можлива поява молочнокислого ацидозу, який пов'язаний, мабуть, з розвитком функціональної ниркової недостатності, обумовленої дією діуретиків (переважно петльових).
При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі крові, що спостерігається навіть при нормальному вмісті води і іонів натрію.
Меры предосторожности при приеме
На тлі прийому індапаміду слід систематично контролювати концентрацію K +, Na +, Mg2 + в плазмі (можуть розвинутися електролітні порушення), pH, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту.
Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ІХС, хронічною серцевою недостатністю, а також у людей похилого віку.
До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом QT на ЕКГ (уродженим або розвиненому на тлі якого-небудь патологічного процесу).
Перший вимір концентрації H + в крові слід провести протягом першого тижня лікування.
Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
У хворих на цукровий діабет вкрай важливо контролювати концентрацію глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування
ретельно контролювати функцію нирок.
Індапамід може дати позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Особые указания при приеме
З обережністю застосовують у пацієнтів з цукровим діабетом (необхідний контроль рівня глюкози, особливо при наявності гіпокаліємії), подагрою (можливе збільшення числа нападів), у пацієнтів з вказівками в анамнезі на алергічні реакції до похідних сульфонамідів.
У процесі лікування необхідно контролювати рівень електролітів в плазмі крові (калій, натрій, кальцій).
Условия хранения
Список Б.: В захищеному від світла місці, при температурі 12-15 ° C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: