Лечение наркомании и алкоголизма: путь к выздоровлению

Инвираза – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Действующие вещества
Класс заболеваний
  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Капсула Инвираза (Invirase)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Антиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ. Протеаза ВИЧ специфически расщепляет вирусные белки-предшественники в инфицированных клетках, что является важнейшим этапом образования окончательно сформированных вирусных частиц. Вирусные белки-предшественники содержат участок расщепления, который распознается только протеазой ВИЧ и близкородственными вирусными протеазами.

Саквинавир - пептидоподобный структурный миметик этих участков расщепления, его молекула точно соответствует активным участкам протеазы ВИЧ- 1 и ВИЧ-2. In vitro саквинавир действует как обратимый и селективный ингибитор указанных протеаз, а его сродство к протеазам человека примерно в 50 000 раз ниже. Активен в наномолярных концентрациях.

В отличие от нуклеозидных аналогов (зидовудина), саквинавир действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Это расширяет спектр его действия и на клетки, находящиеся в покое. Саквинавир активен в наномолярных концентрациях в клетках лимфобластного и моноцитарного рядов и в первичных культурах лимфоцитов и моноцитов, инфицированных лабораторным штаммом ВИЧ-1.

Саквинавир оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, диданозин, ламивудин, ставудин и невирапин) и с лопинавиром без усиления цитотоксичности.

Генотипический анализ изолятов показал, что с резистентностью к саквинавиру стойко были связаны мутации гена протеазы в положениях 48 (замещение глицина на валин, G48V) и 90 (замещение лейцина на метионин, L90M). Мутация 48V снижает способность ВИЧ-1 к репликации. Другие мутации, возникающие вследствие замещений в положении 48 и/или 90, наблюдались с меньшей частотой. Общая частота генотипической резистентности протеазы к саквинавиру после 48 недель лечения в комбинации с нуклеозидными аналогами (зальцитабин и/или зидовудин) составила 38%.

Перекрестная резистентность между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку ферменты-мишени этих препаратов различны. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ оказались чувствительными к саквинавиру, и наоборот, изоляты, устойчивые к саквинавиру, чувствительны к зидовудину. При терапии саквинавиром выявлен характерный и стабильный вид мутаций.

Эффективность.Терапия саквинавиром в комбинации с ритонавиром (1000 мг/100 мг 2 раза/сут) и двумя нуклеозидными или ненуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы у ВИЧ-инфицированных пациентов со средним исходным числом CD4 - 272 клеток/ мкл и средней исходной концентрацией ВИЧ РНК в плазме - 4.0 log10 копий/мл приводит к длительному снижению вирусной нагрузки и увеличению числа CD4 клеток, сохранявшимся на протяжении 48 недель. Падение вирусной нагрузки до уровня ниже предела определения (<400 копий/мл) через 48 недель отмечается у 69-73% больных. Среднее увеличение числа CD4 клеток при лечении саквинавиром в комбинации с ритонавиром достигает 110 клеток/мкл.

Показания к применению

— в составе комбинированной терапии с ритонавиром и другими антиретровирусными средствами для лечения взрослых ВИЧ-1-инфицированных пациентов.

Форма выпуска

капсули 200 мг; флакон (флакончик) 270, коробка (коробочка) 1;

Склад

1 тверда желатинова капсула містить саквінавіру 200 мг; у флаконі 270 шт., в коробці 1 флакон.

Фармакодинамика

Не дає перехресної резистентності з інгібіторами зворотньої транскриптази.

Фармакокинетика

Ступінь всмоктування зростає при прийомі після їди, як і Cmax (з 3 до 35,5 нг / мл) і час її досягнення - з 2,4 до 3,8 год. Абсолютна біодоступність (в присутності їжі) - 4%. Розподіляється по тканинах, має високу ступінь (98%) зв'язування з білками. Піддається печінковому метаболізму.

Більше 96% препарату, введеного в / в, з'являється в калі протягом 48 год, 4% виводиться через нирки. Середнє перебування препарату в організмі - 7 год.

Использование во время беременности

З великою обережністю застосовують при вагітності. Годування груддю під час лікування необхідно припинити.

Противопоказания к применению

Гіперчутливість, дитячий вік (до 13 років).

Побочные действия

Нудота, дискомфорт, біль у животі, діарея, рідше - головний біль, запаморочення, оніміння кінцівок, болі в кістках і м'язах, біль у м'язах, висип, свербіж, виразка слизової оболонки порожнини рота, астенія.

Способ применения и дозы

Внутрішньо, не пізніше, ніж через 2 год після їжі - по 600 мг 3 рази на добу.

Взаимодействия с другими препаратами

Підсилює (взаємно) ефект інгібіторів зворотної транскриптази (зидовудину, зальцитабін, диданозину). Кетоконазол збільшує, а рифампіцин та ін. індуктори печінкових ферментів (рифабутин, фенітоїн, карбамазепін) знижують плазмові концентрації. Підвищує концентрацію в плазмі кліндаміцина, терфенадину, БКК (в т.ч. ніфедипіну).

Меры предосторожности при приеме

З обережністю призначають пацієнтам з ураженням печінки і нирок.

Условия хранения

Список Б.: При кімнатній температурі.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Инвираза Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Инвираза? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Инвираза приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.