Описание фармакологического действия
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - 6-8 мг/л. Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др. Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.
Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, инфекции, вызванные Listeria monocytogenes, первичный сифилис, дифтерия (как дополнение к антитоксину), коклюш, эритразма, кишечный амебиаз, хламидиоз (конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis). Профилактика бактериального эндокардита у больных с врожденными пороками сердца при проведении стоматологических или хирургических (на верхних дыхательных путях) процедур (при повышенной чувствительности к пенициллину).
Форма выпуска
суспензия для приема внутрь 125 мг/5 мл;
суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл; №
Состав
5 мл суспензии для приема внутрь содержат эритромицина эстолата 125 или 250 мг.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - 6-8 мг/л. Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др. Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.
Использование во время беременности
Возможно только в случае крайней необходимости.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Диспептические расстройства, нарушения функции печени, холестатический гепатит, желтуха, поражения слуха, аритмия, суперинфекция, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, 250 мг каждые 6 ч (до 4 г и более в сутки), детям — по 30–50 мг/кг в несколько приемов.
При стрептококковых инфекциях — по 20–50 мг/кг в день в несколько приемов. Курс при лечении инфекций, вызванных стрептококками группы А, — не менее 10 дней.
При первичном сифилисе — 20 г дробными дозами в течение 10 дней.
При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза в день, детям — 30–50 мг/кг в сутки в течение 10–14 дней; при коклюше — 40–50 мг/кг в сутки в течение 5–14 дней.
При конъюнктивите новорожденных — 50 мг/кг в день суспензии в 4 приема в течение не менее 2 нед.
При детской пневмонии — 50 мг/кг в сутки суспензии в 4 приема в течение не менее 3 нед.
При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза в день в течение не менее 7 дней.
Для профилактики бактериального эндокардита — 1 г (20 мг/кг для детей) за 1 ч до процедуры, повторно — 500 мг (10 мг/кг для детей) через 6 ч после процедуры.
Взаимодействия с другими препаратами
Повышает уровень теофиллина, дигоксина в сыворотке крови. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов, эрготамина, дигидроэрготамина. Уменьшает Cl триазолама и мидазолама. Повышает концентрацию в сыворотке крови карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, алфентанила, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.
Меры предосторожности при приеме
Не рекомендуется одновременное назначение с астемизолом, терфенадином, линкомицином или клиндамицином.
Особые указания при приеме
При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в суппозиториях назначают в случаях, когда прием внутрь затруднен. В связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина. При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. ЛС, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин (за исключением таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой); эритромицина сукцинат лучше всасывается при приеме с пищей). У новорожденных, получающих эритромицин, высока степень риска развития пилоростеноза. В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: