Изониазид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 50 кг, барабан 1;

Протитуберкульозний засіб I ряду. Виявляє бактерицидну дію. Ізоніазид активний відносно поза- і внутрішньоклітинних Mycobacterium tuberculosis, перш за все по відношенню до тих, які активно діляться. Точний механізм його дії невідомий. Передбачається, що він пов'язаний з придушенням синтезу міколієвих кислот, що входять до складу клітинної стінки мікобактерій.

Після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. При прийомі з їжею всмоктування і біодоступність знижуються. Широко розподіляється в усіх тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми дуже низьке (0-10%). Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею, невелика кількість - з калом.

Можливе застосування ізоніазиду при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Ізоніазид проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Протипоказаний при порушенні функції нирок.

Протипоказаний при порушенні функції печінки.

Епілепсія, судомні напади та поліомієліт в анамнезі, порушення функції печінки і / або нирок, атеросклероз.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; рідко - психоз, ейфорія, порушення сну, периферичний неврит.

З боку травної системи: нудота, блювота, лікарський гепатит.

З боку серцево-судинної системи: болі в області серця.

З боку ендокринної системи: дуже рідко - гінекомастія у чоловіків, менорагії у жінок.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру та форми захворювання.

Всередину дорослим і підліткам - по 300 мг 1 раз / або по 15 мг / кг / 2-3 рази в тиждень (як визначено схемою терапії), дітям - 10-20 мг / кг 1 раз / або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії).

В / м дорослим і підліткам вводять по 5 мг / кг 1 раз / або по 15 мг / кг 2-3неделі, дітям - по 10-20 мг / кг 1 раз / або по 20-40 мг / кг 2-3 рази на тиждень.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Внутрішньокавернозно вводять в добовій дозі 10-15 мг / кг.

При інгаляціях - 5-10 мг / кг / в 1-2 прийоми.

Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину і в / в введенні становить 300 мг.

При одночасному застосуванні з рифампіцином зростає ризик розвитку гепатотоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції печінки).

При одночасному застосуванні з парацетамолом збільшується ризик розвитку гепатотоксичної дії, тому що ізоніазид індукує цитохром Р450, що призводить до збільшення вмісту токсичних метаболітів парацетамолу.

При одночасному застосуванні ізоніазиду з карбамазепіном або фенітоїном метаболізм останніх пригнічується, що призводить до підвищення їх концентрацій в плазмі крові і посилення токсичної дії.

Важкий і іноді фетальний гепатит, асоційований з терапією ізоніазидом, може розвинутися навіть через кілька місяців лікування. Ризик виникнення гепатиту залежить від віку; приблизна частота: 1/1000 людина у віці молодше 20 років, 3/1000 у віковій групі 20-34 роки, 12/1000 у віковій групі 35-49 років, 23/1000 у віковій групі 50-64 роки, 8/1000 в віці старше 65 років. Ризик гепатиту підвищується при щоденному вживанні алкоголю. Точних даних про частку фатальних наслідків при ізоніазид-індукованому гепатиті немає, але, за даними U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), серед 13838 пацієнтів, які отримували ізоніазид, було зафіксовано 8 летальних випадків з 174 випадків гепатиту.

У зв'язку з цим пацієнтів, які отримують ізоніазид, слід щомісяця ретельно обстежити. Підвищення рівня сироваткових трансаміназ спостерігається приблизно у 10-20% пацієнтів, зазвичай в перші кілька місяців терапії. Незважаючи на продовження терапії, показники повертаються до норми, але в деяких випадках розвивається прогресуюча дисфункція печінки. Пацієнти повинні бути проінструктовані про негайне звернення до лікаря при появі будь-якого продромального симптому гепатиту (втома, слабкість, нездужання, анорексія, нудота або блювота).

Якщо симптоми і ознаки порушення функції печінки (в т.ч. підвищення активності печінкових трансаміназ) виявляються, препарат відразу відміняють, тому що при продовженні прийому можливо більш серйозне ураження печінки. Відновлюють лікування після нормалізації показників.

При появі симптомів порушення зору на тлі лікування потрібне негайне, а в подальшому - регулярне офтальмологічне обстеження (для своєчасної діагностики ураження зорового нерва).

Під час лікування слід уникати вживання алкоголю.

Лікування ізоніазидом слід поєднувати з прийомом вітаміну В6 (всередину 60-100 мг через 2 години після ін'єкції ізоніазиду, або в / м 100-150 мг / сут через 30 хв після ін'єкції), глутамінової кислоти (1-1,5 г / добу) , вітаміну В1 (в / м 1 мл 5% розчину тіаміну хлориду або 1 мл 6% розчину тіаміну броміду) і натрієвої солі АТФ з метою профілактики периферичної нейропатії та інших побічних явищ з боку нервової системи.

Слід дотримуватися максимально можливих інтервалів між введеннями ізоніазиду і стрептоміцину, приймати ізоніазид не менше ніж за 1 год до прийому антацидів.

Вживання в їжу сиру (швейцарський і ін.), риби (тунець і ін.) і деяких інших продуктів на тлі прийому ізоніазиду може супроводжуватися відчуттям спеки або ознобом, почервонінням і свербінням шкіри, серцебиттям, пітливістю, головним болем, запамороченням внаслідок порушення ізоніазидом метаболізму тираміну і гістаміну.

Не рекомендується застосовувати ізоніазид в дозі більше 10 мг / кг при важких формах серцево-легеневої недостатності і / або артеріальної гіпертензії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі.

Щоб уникнути швидкого розвитку стійкості Mycobacterium tuberculosis ізоніазид застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Після ін'єкції необхідно дотримуватися постільного режиму протягом 1-1.5 год.

Для зменшення побічних ефектів одночасно з ізоніазидом призначають піридоксин (всередину або в / м), або глутамінової кислоти (всередину), або тіамін (в / м).

Слід враховувати, що ізоніазид метаболізується в печінці шляхом ацетилювання до неактивних метаболітів. Ступінь ацетилювання детермінована генетичними факторами.

У зв'язку з неоднаковим ступенем метаболізму перед застосуванням ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за змістом активної речовини в крові і сечі. У пацієнтів, у яких спостерігається швидка інактивація, ізоніазид застосовують у більш високих дозах.

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

60 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J04 Препараты, активные в отношении микобактерий

J04A Противотуберкулезные препараты

J04AC Производные гидразида изоникотиновой кислоты

J04AC01 Isoniazid