Описание фармакологического действия
Стабилизирует мембрану тучных клеток и уменьшает высвобождение из них гистамина, лейкотриена C4, ПГ D2 и других биологически активных веществ.
Показания к применению
Заболевания дыхательных путей с обратимой обструкцией: бронхиальная астма различного генеза, астматический бронхит, астма физических усилий, бронхоспастические реакции, вызываемые рядом стимулов, таких как холодный воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения.
Форма выпуска
аэрозоль для ингаляций дозированный 2 мг/доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
аэрозоль для ингаляций дозированный 2 мг/доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.).
После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена.
Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов.
Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.).
Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля.
Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов.
При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации.
Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.
Фармакокинетика
После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева. 5% введенной дозы попадает в системный кровоток. Незначительное количество (2–3%) впоследствии абсорбируется из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы — до 89%.
Не метаболизируется, выводится из организма в неизмененном виде с мочой (около 70%) и калом (около 30%).
Использование во время беременности
С осторожностью назначают в первом триместре беременности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Головная боль, кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, боль в животе, другие диспептические нарушения.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Взрослым (включая лиц пожилого возраста) и детям старше 12 лет начальная доза — 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 ингаляций 6–8 раз в сутки.
Дополнительный прием может быть непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физического действия. По достижении адекватного контроля за симптомами заболевания возможен переход на поддерживающую терапию по 2 ингаляции 2 раза в сутки.
Терапевтический эффект развивается к концу первой недели приема препарата.
Передозировка
Вероятность передозировки крайне низка. В случае ее развития проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействия с другими препаратами
Совместим с пероральными и ингаляционными формами стимуляторов бета-адренергических рецепторов и кортикостероидами, теофиллином и другими производными метилксантина, а также с ипратропиумом бромидом (при всех подобных комбинациях возможен эффект потенцирования).
Меры предосторожности при приеме
Необходим регулярный ежедневный прием. Не применяют для купирования остро развившегося приступа удушья.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: