Описание фармакологического действия
Подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных аэробных микроорганизмов, включая синегнойную палочку и другие неферментирующие бактерии, а также бактерии кишечного семейства (Enterobacteriaceae). Активен против многих анаэробов. По активности в отношении грамположительной флоры уступает цефтриаксону и цефотаксиму.
Показания к применению
Тяжелые (неосложненные и осложненные) инфекции мочевых путей, инфекции органов малого таза, брюшной полости, перитонит, инфекции ЖКТ, инфицированные ожоги, инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита, фебрильная нейтропения, сепсис, нозокомиальная пневмония, эмпиема плевры, хронический бронхит (вызванный синегнойной палочкой или другими грамотрицательными микроорганизмами), хроническая бронхолегочная инфекция при муковисцидозе, инфекции кожи и мягких тканей, нозокомиальные инфекции (особенно вызванные синегнойной палочкой) различной локализации, инфекции костей и суставов, бактериальный менингит (вызванный гемофильной палочкой, или менингококком, или синегнойной палочкой), инфекции, связанные с гемодиализом и перитонеальным диализом, злокачественное воспаление наружного уха.
Профилактика и лечение послеоперационной инфекции при операциях на предстательной железе.
Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1;
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
Фармакокинетика
После в/в введения Cmax достигается через 30 мин, после в/м — через 1 ч. Проникает практически во все органы, ткани и жидкости организма, плохо проходит через неповрежденный ГЭБ, проникновение в спинномозговую жидкость увеличивается при менингите. Легко проходит через плаценту. В грудное молоко проникает в незначительном количестве.
В высоких терапевтических концентрациях обнаруживается в течение 10–12 ч после введения (независимо от его способа).
Связывание с белками плазмы — 10% (не вытесняя из связи с ними билирубин). В организме не метаболизируется. Выводится почти полностью почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации препарата в моче (около 90% дозы за 24 ч). T1/2 из плазмы — 1,9 ч при в/в и 2 ч при в/м введении, в тканях удерживается дольше.
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При кормлении грудью применяют с осторожностью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, преходящее повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, лихорадка, эозинофилия, анафилактический шок.
Местные реакции: флебит при в/в применении, болезненность в месте инъекции (при в/м).
Способ применения и дозы
В/в (струйно медленно за 5 мин или капельно в течение 30–60 мин), в/м. Для в/в струйного введения препарат растворяют в 10 мл воды для инъекций, для капельного введения полученный раствор дополнительно разбавляют 50–100 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Для в/м введения препарат разводят водой для инъекций или 0,5–1% раствором лидокаина (3 мл на 1 г препарата).
Взрослым и детям старше 12 лет — обычно по 1–2 г 2–3 раза в сутки, при инфекциях мочевыводящих путей — по 0,5–1 г 2 раза в сутки. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч; при тяжелых инфекциях (например, бактериальный менингит), особенно у больных с нейтропенией и иммунодефицитом, применяют максимальную суточную дозу для взрослых — 6 г (по 2 г каждые 8 ч или по 3 г каждые 12 ч).
Больным муковисцидозом — 0,1–0,15 г/кг/сут.
Профилактика послеоперационной инфекции — 1 г перед индукцией анестезии, вторая доза после удаления катетера.
У больных на перитонеальном диализе, помимо в/в введения, препарат может добавляться в диализный раствор (0,125–0,25 г на 2 л).У больных на непрерывном гемодиализе — 1 г/сут в 1 –2 введения.
Детям старше 2 мес0,03–0,1 г/кг/сут, разделенные на 2–3 введения. Новорожденным и детям до 2 мес — 0,025–0,06 г/кг/сут, разделенные на 2 введения. При тяжелых инфекциях у детей с иммунодефицитом — 0,15–0,2 г/кг/сут, разделенные на 3 введения.
Максимальная суточная доза — 6 г.
Пожилым людям (особенно старше 80 лет) максимальная суточная доза — 3 г.
При почечной недостаточности — начальная доза 1 г, далее поддерживающая доза: при Cl креатинина 50–31 мл/мин — по 1 г каждые 12 ч; 30–16 мл/мин — 1 г 1 раз в сутки, 15–5 мл/мин — 0,5 г 1 раз в сутки, менее 5 мл/мин — 0,5 г каждые 48 ч.
Передозировка
Симптомы: тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость, возможны судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ, перитонеальный диализ.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином или петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия этих препаратов.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют у больных с аллергией на пенициллин или другие цефалоспориновые антибиотики в анамнезе, у новорожденных и недоношенных детей, у пациентов с почечной недостаточностью, у беременных женщин и кормящих матерей, у больных с судорогами в анамнезе, у больных с хроническими заболеваниями кишечника.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: