Описание фармакологического действия
Проникает через клеточную мембрану бактерий, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК и останавливает синтез белков (бактериостатический эффект). При более высоких концентрациях (на 1–2 порядка) повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки с быстрой последующей гибелью (бактерицидный эффект).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.ч. пиодермия, инфицированная экзема, инфицированная язва, инфицированные раны.
Форма выпуска
аэрозоль для наружного применения 1.172%; баллон (баллончик) аэрозольный с клапаном дозирующего действия, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Проникает через клеточную мембрану бактерий, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК и останавливает синтез белков (бактериостатический эффект). При более высоких концентрациях (на 1–2 порядка) повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки с быстрой последующей гибелью (бактерицидный эффект).
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Proteus spp. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно. Не влияет на анаэробную микрофлору, патогенные грибы, вирусы.
Использование во время беременности
У беременных применение допускается только по жизненным показаниям. При системной абсорбции может оказывать ото- и нефротоксическое действие на плод.
Неизвестно, проникает ли неомицин в грудное молоко.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам).
Побочные действия
Аллергические реакции: контактный дерматит (зуд, сыпь, гиперемия, отечность, раздражение кожи), при всасывании с обширных поверхностей возможно системное действие.
Системные реакции
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперсаливация, стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки); редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, слабость), головная боль, сонливость, ототоксичность — шум или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость и шаткость походки, головокружение, тошнота, рвота), необратимая глухота.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность — увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия или полиурия, появление осадка в моче, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипертермия, развитие суперинфекции, снижение массы тела.
Способ применения и дозы
Местно. Наносят на пораженные участки кожи 1–3 раза (до 5 раз) в сутки. Максимальная разовая (суточная) доза для 0,5% мази — 25–50 г (50–100 г), для 2% — 5–10 г (10–20 г) соответственно.
Не следует применять более 5 суток.
Передозировка
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5–10 мл, кальция глюконат 10% 5–10 мл). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, через 1,5–2 мин после учащения пульса в/в вводят 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы недостаточен, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях при угнетении дыхания — ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Взаимодействия с другими препаратами
При системной абсорбции усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (снижает продукцию витамина К кишечной флорой), снижает —сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А и B12, хенодеоксихолевой кислоты (увеличивает выделение холестерина желчью), пероральных контрацептивов.
Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений). Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС, в т.ч. капреомицин или другие аминогликозиды, полимиксины, ингаляционные общие анестетики (в т.ч. галогенизированные углеводороды), цитратные консерванты при переливании больших количеств консервированной крови увеличивают риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
Меры предосторожности при приеме
В настоящее время неомицин из-за высокой токсичности (нейро-, нефро- и ототоксичность) имеет ограниченное применение. Кратность и способ местного применения зависят от лекарственной формы и количественного содержания в ней неомицина.
Следует избегать длительного применения неомицина из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности к другим аминогликозидам.
Условия хранения
Список Б.:При комнатной температуре.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: