Ксизал – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

- лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка).
- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 30 мг; лактозы моногидрат — 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) — 62,5%; титана диоксид (E171) — 31,25%; макрогол-400 — 6,25%) — 3 мг
в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Капли для приема внутрь 1 мл
активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат; уксусная кислота; пропиленгликоль; глицерол 85%; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия сахаринат; вода очищенная
флаконах-капельницах темного стекла по 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Общие для всех лекарственных форм
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
- беременность (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно:

- галактоземия или тяжелой непереносимость лактозы;
- детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:
- детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата);

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10), нечасто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100), очень редко (≥1/10000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны ССС: очень редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменения функциональных проб печени.

Аллергические реакции: очень редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при полинозе - 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) - до 18 мес.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

48 мес.

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06A Антигистаминные препараты для системного применения

R06AE Производные пиперазина

R06AE08 Levocetirizine