Описание фармакологического действия
Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Предотвращает активацию фосфолипазы A2, стимулируя образование ее ингибитора — липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Стабилизирует мембраны лизосом, предотвращая выделение лизосомальных ферментов. Подавляет альтерацию, экссудацию и пролиферацию. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает — калия. Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает ОЦК, гидрофильность тканей, повышает АД, оказывает противошоковое действие. Пороговая доза, приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.
Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых препаратов, эффектом. Используется для введения в места повреждения, суставы и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект при внутрисуставном введении наступает в течение 6–24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель. Гидрокортизона натрия сукцинат обладает как метаболической, так и противовоспалительной активностью. После в/в введения действие проявляется через 1 ч, продолжительность его варьирует. Экскреция введенной дозы осуществляется в течение 12 ч. При необходимости поддержания высоких плазменных концентраций рекомендуется введение каждые 4–6 ч. Эта соль гидрокортизона быстро абсорбируется и при в/м введении экскретируется также, как и при в/в аппликации.
Хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax достигается через 1 ч. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24–48 ч). Связывается с транскортином плазмы на 70–80%, с альбумином — 10%, около 10% находится в виде свободной фракции. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы.
При применении глазной мази (в виде гидрокортизона ацетата) плохо проникает через роговицу во внутриглазную жидкость, но проникает в эпидермис и эпителий слизистой оболочки. После нанесения на кожу (в виде гидрокортизона ацетата и гидрокортизона 17-бутирата) накапливается в эпидермисе. В небольшой степени может абсорбироваться через кожу и оказывать системное действие. Абсорбировавшаяся часть метаболизируется в эпидермисе и затем — в печени. Метаболиты и незначительная часть гидрокортизона выводится с мочой или желчью.
Показания к применению
Зуд и высыпания при себорейном дерматите, экземе, псориазе, сопровождающие раздражение и воспаление кожи при контакте с растениями, укусах насекомых, использовании моющих средств и косметики, ношении ювелирных изделий, зуд в области гениталий и ануса.
Форма выпуска
крем 1%; туба 14 г;
Фармакодинамика
Стимулирует стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортинов, ингибирует фосфолипазу A, тормозит синтез ПГ, снижает высвобождение цитокинов из лимфоцитов и макрофагов и медиаторов воспаления (в т.ч. алгогенных — гистамина, брадикинина и др.) из эозинофилов и тучных клеток.
Противопоказания к применению
Бактериальные (в т.ч. туберкулез, сифилис), вирусные, грибковые и опухолевые заболевания кожи; опрелости у детей, зуд в области гениталий, сопровождающийся выделениями из влагалища; детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).
Побочные действия
Редко — раздражение кожи, кровотечение (при нанесении в области ануса). При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные эффекты.
Способ применения и дозы
Местно, взрослым и детям старше 2 лет. При зуде в области ануса (детям старше 12 лет) наносят на пораженную поверхность 3–4 раза в день (не чаще); предварительно обмывают пораженную область теплой водой, затем высушивают.
Меры предосторожности при приеме
Избегают иного применения, кроме наружного, в т.ч. не вводят в прямую кишку (при зуде в области ануса). Не используют без консультации врача у детей до 2 лет (при зуде в области ануса — до 12 лет), при выделениях из влагалища (в случае зуда гениталий). Следует тщательно избегать попадания в глаза.
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: