Описание фармакологического действия
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Показания к применению
Инфекции дыхательных (острый и хронический бронхит, пневмония, тонзиллит, синусит, фарингит) и мочеполовых путей (пиелонефрит, пиелит, острый и хронический цистит, уретрит), ЖКТ (энтерит, тиф, паратиф), кожи и мягких тканей.
Форма выпуска
таблетки 120 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 480 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 960 мг; флакон (флакончик) 20;
Состав
1 таблетка (120 мг) содержит сульфаметоксазола 100 мг и триметоприма 20 мг; в картонной коробке 2 блистера по 10 шт.;
1 таблетка (480 мг) — сульфаметоксазола 400 мг и триметоприма 80 мг; в картонной коробке 2 блистера по 10 шт.;
1 таблетка (960 мг) — сульфаметоксазола 800 мг и триметоприма 160 мг; в пластмассовых флаконах по 20 шт.
5 мл суспензии для перорального применения — сульфаметоксазола 200 мг и триметоприма 40 мг; в стеклянных флаконах по 100 мл.
Фармакодинамика
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек.
Побочные действия
Тошнота, стоматит, рвота, лихорадка, сонливость, снижение умственной активности, чувство усталости, слабости, гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы); редко — апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром и вечером, после еды.
Таблетки: взрослым и детям старше 12 лет — по 1–3 табл. 480 мг (480–1440 мг) или 0,5–1,5 табл. 960 мг (480–1440 мг), максимальная суточная доза — 2880 мг; детям от 6 до 12 лет — по 1 табл. 480 мг, максимальная суточная доза — 960 мг; детям от 1 года до 5 лет — по 2 табл. 120 мг (240 мг), максимальная суточная доза — 480 мг.
Суспензия: взрослым и детям до 12 лет — по 2 ч.ложки (10 мл), детям от 1 года до 5 лет — по 1 ч.ложке, детям до 1 года — по 0,5 ч.ложки. Длительность курса зависит от заболевания, но не должна превышать 14 дней.
Меры предосторожности при приеме
Во время лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости и избегать солнечного облучения. Больные, страдающие сахарным диабетом, перед применением суспензии должны проконсультироваться с врачом.
Особые указания при приеме
Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: