Описание фармакологического действия
Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др. локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны. Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Показания к применению
Эпилепсия (все формы), в т.ч. у новорожденных (типичные и атипичные малые припадки, генерализованные первичные и вторичные тонико-клонические припадки), эпилептический статус (все клинические формы), фокальные припадки (с простой и комплексной симптоматикой), различные формы миоклонуса и атаксий.
Форма выпуска
таблетки 0.5 мг;
таблетки 2 мг;
Состав
1 таблетка (делимая) содержит клоназепама 0,5 или 2 мг; в упаковке 30 и 20 шт.
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство, производное бензодиазепина, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Эксперименты, а также исследования ЭЭГ у человека показали, что клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и др. локализаций, а также нерегулярные "спайки" и волны. Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острая легочная недостаточность, угнетение дыхания, беременность.
Побочные действия
Сонливость, утомляемость, парадоксальная агрессивность, раздражительность, изменения психики, снижение мышечного тонуса, нарушение координации, гиперсаливация (у новорожденных), нарушения крови и функции печени с повышением уровня сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Способ применения и дозы
Внутрь, начиная с небольших доз и постепенно увеличивая до оптимальной для данного больного дозы. В 3–4 приема в день: взрослым — 4–8 мг, детям до 1 года — по 0,5–1 мг, 1–5 лет — по 1–3 мг, 5–12 лет — по 3–6 мг.
Меры предосторожности при приеме
Во избежание учащения припадков отмену (переход на др. противоэпилептическое средство) проводят постепенно. Следует предупреждать больных об опасности управления машинами, механизмами и др., об изменении в поведении. Во время лечения не допустимо употребление алкоголя. С осторожностью назначают при респираторных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, пожилым, ослабленным пациентам. Лактирующие женщины должны прекратить грудное вскармливание.
Условия хранения
В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Принадлежность к ATX-классификации:
