Описание фармакологического действия
Эффекты обусловлены блокадой циклооксигеназы и тромбоксансинтетазы, что приводит к уменьшению концентрации тромбоксана А-2 — мощного индуктора агрегации тромбоцитов и относительному увеличению на этом фоне концентрации ПГI2 (простациклина); последний, активируя аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает содержание интрацеллюлярного кальция и подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Механизмы других видов активности сходны с таковыми НПВС: понижение концентрации ПГ в очаге воспаления, угнетение экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, снижение концентрации эндогенных алгогенов и уменьшение чувствительности к ним болевых рецепторов.
Показания к применению
Профилактика тромбозов (ИБС, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз периферических и церебральных сосудов, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, ангиопатии на фоне сахарного диабета, нарушения липидного обмена, гемодиализ).
Форма выпуска
Таблетки 200 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;
Фармакодинамика
Эффекты обусловлены блокадой циклооксигеназы и тромбоксансинтетазы, что приводит к уменьшению концентрации тромбоксана А-2 — мощного индуктора агрегации тромбоцитов и относительному увеличению на этом фоне концентрации ПГI2 (простациклина); последний, активируя аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает содержание интрацеллюлярного кальция и подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Механизмы других видов активности сходны с таковыми НПВС: понижение концентрации ПГ в очаге воспаления, угнетение экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, снижение концентрации эндогенных алгогенов и уменьшение чувствительности к ним болевых рецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается.
Cmax в крови достигается через 2 ч. С белками плазмы связывается до 99%.
Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8 ч. 75% экскретируется почками как в виде метаболитов, так и в активной форме.
Действует после однократного введения в течение 12 ч.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, аллергические реакции в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, повышенная кровоточивость, гемофилия, бронхиальная астма, эмфизема легких, сердечная недостаточность, серьезные нарушения функций печени и почек.
Побочные действия
Гастропатия (диспептические явления, эрозии и язвы ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения), бронхоспазм, отеки, повышенная кровоточивость десен, геморроидальных узлов, варикозно расширенных вен пищевода, мочевыводящих путей, нарушение функций печени и почек, аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 200 мг 1–2 раза/сутки. Для длительного применения и лечения пациентов старше 65 лет — по 100 мг 2 раза в сутки.
При нарушении функции почек режим дозирования зависит от Cl креатинина: более 80 мл/мин — 100–200 мг 2 раза/сутки, 40–80 мл/мин — 100 мг 2 раза/сутки, менее 40 мл/мин — 100 мг 1 раз/сутки или через день.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 100 мг перед сеансом.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффекты антикоагулянтов и фибринолитиков. Антациды и колестирамин снижают всасывание.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в анамнезе, сахарном диабете (чаще исследовать кровь на сахар), при одновременном применении других антиагрегантов или НПВС.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: