Описание фармакологического действия
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.
Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч.
При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, невралгия, радикулит, миалгия, тендинит, бурсит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, головная боль, зубная боль.
Форма выпуска
таблетки 200 мг;
таблетки 400 мг;
Фармакодинамика
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ.
Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%.
Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.
Использование во время беременности
Не рекомендуется.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции печени, почек, заболевания зрительного нерва, «аспириновая» астма, нарушение кроветворения.
Побочные действия
Тошнота, анорексия, рвота, дискомфорт в области эпигастрия, диарея, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, головная боль, нарушение сна, нарушение зрения, асептический менингит, бронхоспастический синдром, гиперемия, жжение, кожная сыпь.
Способ применения и дозы
Внутрь (лучше после еды), по 400–600 мг 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза — 2400 мг.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).
Взаимодействия с другими препаратами
Уменьшает эффект фуросемида.
Меры предосторожности при приеме
Необходим контроль за функцией печени, почек, картиной крови.
Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: