Описание фармакологического действия
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Форма выпуска
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; банка (баночка) 10, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) 20, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) 30, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) 40, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) темного стекла 10, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 10, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) темного стекла 40, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 40, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;
Состав
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.
Использование во время беременности
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.
Побочные действия
Редко — повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени, кашель, тахикардия, возбудимость (у детей), аллергические реакции, в отдельных случаях — алопеция.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 30 кг) — 10 мг 1 раз в сутки, детям от 2 до 12 лет (масса тела менее 30 кг) — 5 мг 1 раз в сутки.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Меры предосторожности при приеме
Больным с нарушением функции печени Кларифер необходимо применять в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Особые указания при приеме
При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
48 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: