Описание фармакологического действия
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Улучшение состояния обычно отмечается уже в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Показания к применению
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — симптоматическое лечение чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, жжения и зуда в глазах, слезотечения;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.
Форма выпуска
таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 1;
таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 3;
таблетки 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) картонная 1;
таблетки 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 1;
таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 1;
таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) улучшенного дизайна 3;
таблетки 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 2;
таблетки 10 мг; блистер 7, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; блистер 7, пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Улучшение состояния обычно отмечается уже в течение первых 30 мин после приема препарата. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax лоратадина достигается через 1,3 ч, основного активного метаболита (дезлоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи увеличивает Tmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но значение Cmax не меняется. Cmax возрастает у пожилых людей, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Метаболизируется в дезлоратадин в печени при участии цитохрома Р450ЗА4 (CYP3A4) и в меньшей степени — Р4502D6 (CYP2D6).
Выводится с мочой и желчью. T1/2 лоратадина — 8,4 ч (от 3 до 20 ч), дезлоратадина — 28 ч (от 8,8 до 92 ч). T1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Не проходит через ГЭБ; проникает в грудное молоко.
Проведение гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и дезлоратадина.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Противопоказания к применению
- непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
- возраст до 2 лет;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- беременность;
- печеночная недостаточность.
Побочные действия
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо — ≥2%.
У взрослых отмечались: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), аллергические реакции в виде сыпи (частота возникновения на уровне плацебо); кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались: головная боль, нервозность или седативное действие. Как и у взрослых, частота возникновения указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 табл.) или по 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Больным с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза — 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа через день.
Детям в возрасте 2–12 лет дозу рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
- при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1/2 табл.) или 5 мл (1 ч.ложка) сиропа 1 раз в день;
- при массе тела 30 кг и более — 10 мг (1 табл.) или 10 мл (2 ч.ложки) сиропа 1 раз в день.
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется прием препарата Кларитин® в виде сиропа.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), назначение адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой), симптоматическая терапия. Не удаляется при гемодиализе.
Взаимодействия с другими препаратами
Кетоконазол, эритромицин, циметидин повышают концентрацию лоратадина и его метаболита в плазме (не имеет клинического значения, не влияет на ЭКГ). Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 2–30 °C.
Срок годности
48 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: