Описание фармакологического действия
Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. После в/в введения 0.5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин (сроком на 2 мин). При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность. В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1.5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При в/м введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). У детей при в/м введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при в/в - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 и 5-15 мин соответственно. В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом. Анальгетический эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при в/м введении эффект более продолжительный.
Показания к применению
Вводный и базисный наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах, болезненные инструментальные и диагностические манипуляции, транспортировка больных, обработка ожоговой поверхности.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1%; ампула 5 мл, коробка (коробочка) 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5%; ампула 2 мл, коробка (коробочка) 10;
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит кетамина 10 или 50 мг (в форме гидрохлорида); в ампулах по 5 и 2 мл соответственно; в контурной упаковке 5 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакодинамика
Средство для неингаляционной общей анестезии. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса, вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза, в которой кетамин вызывает апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях). Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. После в/в введения 0.5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин (сроком на 2 мин). При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность. В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1.5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При в/м введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). У детей при в/м введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при в/в - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 и 5-15 мин соответственно. В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом. Анальгетический эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при в/м введении эффект более продолжительный.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (и др. состояния, при которых повышение АД противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес), выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, эклампсия, эпилепсия и эпилептический синдром (особенно у детей, включая предрасположенность), алкоголизм.C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, операции на гортани и глотке.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз. Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота. Местные реакции: болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Способ применения и дозы
В/в (струйно, одномоментно, дробно или капельно), в/м. Взрослым вводят в/в, из расчета 1-4 мг/кг, в/м - 4-8 мг/кг. В начальной стадии общей анестезии вместо одноразовой в/в инъекции можно ввести раствор капельно со скоростью 80-100 кап/мин. Для поддержания анестезии вводят по 0.5-1 мг/кг в/в, 3 мг/кг в/м или в/в капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0.1% раствора кетамина (в 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе NaCl) со скоростью 20-50 кап/мин). Детям вводят в/м однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора (после соответствующей премедикации) или в/в (1% раствор, струйно, одномоментно или 0.1% раствор, капельно, со скоростью 50-60 кап/мин). При в/м введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. В/в вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг в/м или 0.5-1 мг/кг в/в струйно - капельное введение 0.1% раствора со скоростью 30-60 кап/мин). Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с нейролептиками (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и др.), диазепамом, при этом дозу кетамина следует уменьшить.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие ЛС для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты Li+ (за 1-2 дня), ингибиторы МАО (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии. Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и ЛС, обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде). Кардиостимулирующий эффект ослабляется при комбинации с антипсихотическими ЛС, анксиолитиками. Усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет - панкурония и суксаметония. Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие ЛС и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).
Особые указания при приеме
Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи. Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав ЛС премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2. При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка). Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты). Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации в/м или в/в вводят диазепам. Для предупреждения развития психомиметического действия в состав ЛС премедикации следует включать дроперидол, диазепам.
Условия хранения
Список А.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: