Описание фармакологического действия
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.
Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.
Форма выпуска
раствор для инфузий 2 мг/мл; флакон (флакончик) пластиковый 100 мл, пачка картонная 1;
Состав
Раствор для внутривенного введения 1 фл.
ципрофлоксацина лактат (в пересчете на ципрофлоксацин) 200 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; динатрия ЭДТА; молочная кислота; вода для инъекций
во флаконах по 100 мл, в коробке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.
Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.
Использование во время беременности
Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.
Прочие: васкулит.
Способ применения и дозы
В/в. Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Обычно рекомендуемые дозы:
- для в/в введения разовая доза — 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза в сутки; продолжительность лечения — 1–2 нед, при необходимости и более (зависит от тяжести заболевания). Можно вводить в/в струйно, но предпочтительнее — капельно, в течение 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг);
- при острой гонорее — однократно в/в 100 мг;
- для профилактики послеоперационных инфекций — за 30–60 мин до операции в/в 200–400 мг.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.
При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Особые указания при приеме
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Срок годности
30 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: