Описание фармакологического действия
Содержит в качестве действующего вещества морфина сульфат и относится к наркотическим (опиоидным) обезболивающим средствам. Длительность действия составляет около 12 ч.
Показания к применению
Применяется как обезболивающее средство строго по назначению врача и в порядке им установленном.
Пролонгированные формы морфина применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, преимущественно хронического характера (боли при злокачественных образованиях, посттравматические боли и т.п.).
Таблетки не следует использовать при купировании острого болевого синдрома, например при инфаркте миокарда, стенокардии, травматическом шоке и других состояниях, требующих немедленного обезболивания.
Форма выпуска
капсулы по 30,60,120 и 200 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 2;
Фармакодинамика
Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.
С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.
Использование во время беременности
При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препаратам морфина. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечная недостаточность вследствие хронических заболевания легких. Сердечные аритмии. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях. Возраст до 7 лет.
Не следует применять препараты морфина на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены.
Побочные действия
Наиболее характерны тошнота, реже рвота, головокружение, мышечная слабость, запоры. Возможны также сонливость или возбуждение, обострение заболевания мозга за счет повышения внутричерепного давления, спазмы желчевыводящих путей и сфинктера мочевого пузыря, умеренное угнетение дыхания. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.
Иногда может возникнуть толерантность и зависимость от препарата.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.
Необходимо сообщать лечащему врачу обо всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше.
Способ применения и дозы
Дозы подбирает лечащий врач индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного.
Передозировка
При отравлении или передозировке развивается нарушение или потеря сознания, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (в очень тяжелых случаях зрачки могут быть расширены).
Первая помощь: следует срочно вызвать врачебную бригаду, обеспечить достаточную легочную вентиляцию. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 мин введение налоксона повторяют; следует иметь в виду кратковременность действия налоксона. Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг.
Взаимодействия с другими препаратами
Потенцирует эффекты транквилизаторов, анестетиков, снотворных и седативных препаратов.
Меры предосторожности при приеме
С особой осторожностью и под контролем врача таблетки применяются больным, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие ЛС), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Во избежание осложнений не следует употреблять алкоголь.
Препарат не должен использоваться в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса прием препарата должен быть немедленно прекращен. Как и при применении других препаратов морфина, у пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, прием МСТ Континуса следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то дозировка должна быть назначена с учетом тяжести операции.
Препараты морфина затрудняют выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами и т.п.).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: